Papaverin | |
---|---|
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxyisoquinolin |
Brutto formel | C20H21NO4 _ _ _ _ _ |
Molar masse | 339,385 g/mol |
CAS | 58-74-2 |
PubChem | 4680 |
medicin bank | APRD00628 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | A03AD01 , G04BE02 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 80 % |
Plasma proteinbinding | ~90 % |
Metabolisme | lever |
Halvt liv | 1,5-2 timer |
Udskillelse | nyrer |
Doseringsformer | |
tabletter , rektale stikpiller , opløsning til injektion | |
Andre navne | |
papaverin, papaverin hydrochlorid | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Papaverin (fra latin papaver "valmue") er et opiumalkaloid , et isoquinolinderivat , et lægemiddel med krampeløsende og hypotensive virkninger. Isoleret fra opium og studeret i 1848 af Georg Merck (Merck, 1825-1873). G. Merck var søn af Emmanuel Merck (Merck, 1794-1855), grundlæggeren af Merck Corp., den største tyske kemiske og farmaceutiske virksomhed. Georg Merck var elev af de berømte tyske kemikere Justus Liebig og August Hofmann.
Papaverine, Papaverine (engelsk), Papaverinum (lat.).
Injektionsvæske , opløsning , rektale stikpiller , tabletter .
1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxyisoquinolin (som hydrochlorid )
Antispasmodisk , har en hypotensiv effekt [1] . Hæmmer PDE ( phosphodiesterase ), forårsager akkumulering af cycloadenosinmonophosphat i cellen og et fald i indholdet af Ca 2+ ; reducerer tonen og afslapper de glatte muskler i de indre organer ( mave-tarmkanalen , åndedræts- og genitourinary systemer) og blodkar . I store doser reducerer det ophidselsen af hjertemusklen og sænker intrakardial ledning. Virkningen på centralnervesystemet er svagt udtrykt (i store doser har det en beroligende effekt ).
Papaverin har vist selektiv hæmning af phosphodiesterase PDE10A isoformen, der hovedsageligt findes i striatum . Det er blevet vist, at kronisk administration af papaverin til mus reducerer deres motoriske og kognitive funktioner [2] .
Absorption afhænger af doseringsformen. Biotilgængeligheden er i gennemsnit 80%. Kommunikation med plasmaproteiner - 90%. Det er godt fordelt, trænger gennem histohematiske barrierer . Metaboliseret i leveren . Halveringstid - 0,5-2 timer (kan stige op til 24 timer). Udskilles af nyrerne som metabolitter . Fjernes fuldstændigt fra blodet under hæmodialyse .
Spasmer af glatte muskler: abdominale organer ( cholecystitis , pylorospasme , spastisk colitis , nyrekolik ); perifere kar ( endarteritis ); cerebrale kar ; hjerte - angina pectoris (som en del af kompleks terapi); bronkospasme . Som et hjælpemiddel til præmedicinering .
Overfølsomhed , AV-blokade , glaukom , alvorlig leversvigt , høj alder (risiko for hypertermi ), børns alder (op til 6 måneder).
Tilstande efter traumatisk hjerneskade, CRF, binyrebarkinsufficiens , hypothyroidisme , prostatahyperplasi , supraventrikulær takykardi , shocktilstande.
Indenfor 40-60 mg 3-4 gange dagligt. Den højeste enkeltdosis er 200 mg, den daglige dosis er 600 mg. Børn i alderen 6 måneder til 2 år - 5 mg, 3-4 år - 5-10 mg, 5-6 år - 10 mg, 7-9 år - 10-15 mg, 10-14 år - 15-20 mg. Subkutant eller intramuskulært - 1-2 ml af en 2% opløsning (20-40 mg) 2-4 gange om dagen; intravenøst langsomt - 20 mg med foreløbig fortynding i 10-20 ml 0,9% NaCl-opløsning . Rektalt, 20-40 mg 2-3 gange dagligt (voksne).
Allergiske reaktioner ; AV-blokade, ventrikulær ekstrasystol , sænkning af blodtrykket , forstoppelse , døsighed, øget aktivitet af "lever" -transaminaser , eosinofili .
Diplopi , svaghed , lavt blodtryk , døsighed .
BehandlingSymptomatisk (vedligeholdelse af blodtryk, dvs. brugen af vaskulære lægemidler).
Intravenøst bør det administreres langsomt under opsyn af en læge. Under behandlingsperioden bør indtagelse af ethanol udelukkes. Under graviditet og amning er lægemidlets sikkerhed ikke blevet fastslået. Den vasodilaterende effekt reduceres ved tobaksrygning .
Papaverin reducerer den antiparkinsoniske virkning af levodopa og den hypotensive virkning af methyldopa . I kombination med barbiturater forstærkes den krampeløsende virkning af papaverin. Når det bruges sammen med tricykliske antidepressiva , procainamid , reserpin , quinidin , kan den hypotensive virkning af papaverin forstærkes.
Medicin, der indeholder papaverin som et af de aktive ingredienser:
af alkaloider | Hovedtyper|
---|---|
pyrrolidin | Gigrin |
Tropan | |
Piperidin | |
Quinolizidin | |
pyridin | |
isoquinolin | |
Quinolin | |
Indol | |
Purin | |
Phenylethylamin | |
Terpener | |
Andet |
mave-tarmkanalen - ATC-kode A03 | Lægemidler til behandling af funktionelle lidelser i||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||
| ||||||||||
| ||||||||||
| ||||||||||
| ||||||||||
Andre uklassificerede lægemidler: |