Papaverin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 8. juli 2015; checks kræver 24 redigeringer .
Papaverin
Kemisk forbindelse
IUPAC 1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxyisoquinolin
Brutto formel C20H21NO4 _ _ _ _ _
Molar masse 339,385 g/mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Farmakokinetik
Biotilgængelig 80 %
Plasma proteinbinding ~90 %
Metabolisme lever
Halvt liv 1,5-2 timer
Udskillelse nyrer
Doseringsformer
tabletter , rektale stikpiller , opløsning til injektion
Andre navne
papaverin, papaverin hydrochlorid
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Papaverin (fra latin  papaver "valmue") er et opiumalkaloid , et isoquinolinderivat , et lægemiddel med krampeløsende og hypotensive virkninger. Isoleret fra opium og studeret i 1848 af Georg Merck (Merck, 1825-1873). G. Merck var søn af Emmanuel Merck (Merck, 1794-1855), grundlæggeren af ​​Merck Corp., den største tyske kemiske og farmaceutiske virksomhed. Georg Merck var elev af de berømte tyske kemikere Justus Liebig og August Hofmann.

Internationalt navn

Papaverine, Papaverine (engelsk), Papaverinum (lat.).

Doseringsform

Injektionsvæske , opløsning , rektale stikpiller , tabletter .

Kemisk navn

1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxyisoquinolin (som hydrochlorid )

Farmakologisk virkning

Antispasmodisk , har en hypotensiv effekt [1] . Hæmmer PDE ( phosphodiesterase ), forårsager akkumulering af cycloadenosinmonophosphat i cellen og et fald i indholdet af Ca 2+ ; reducerer tonen og afslapper de glatte muskler i de indre organer ( mave-tarmkanalen , åndedræts- og genitourinary systemer) og blodkar . I store doser reducerer det ophidselsen af ​​hjertemusklen og sænker intrakardial ledning. Virkningen på centralnervesystemet er svagt udtrykt (i store doser har det en beroligende effekt ).

Papaverin har vist selektiv hæmning af phosphodiesterase PDE10A isoformen, der hovedsageligt findes i striatum . Det er blevet vist, at kronisk administration af papaverin til mus reducerer deres motoriske og kognitive funktioner [2] .

Farmakokinetik

Absorption afhænger af doseringsformen. Biotilgængeligheden er i gennemsnit 80%. Kommunikation med plasmaproteiner -  90%. Det er godt fordelt, trænger gennem histohematiske barrierer . Metaboliseret i leveren . Halveringstid - 0,5-2 timer (kan stige op til 24 timer). Udskilles af nyrerne som metabolitter . Fjernes fuldstændigt fra blodet under hæmodialyse .

Indikationer for brug

Spasmer af glatte muskler: abdominale organer ( cholecystitis , pylorospasme , spastisk colitis , nyrekolik ); perifere kar ( endarteritis ); cerebrale kar ; hjerte - angina pectoris (som en del af kompleks terapi); bronkospasme . Som et hjælpemiddel til præmedicinering .

Kontraindikationer

Overfølsomhed , AV-blokade , glaukom , alvorlig leversvigt , høj alder (risiko for hypertermi ), børns alder (op til 6 måneder).

Forsigtig

Tilstande efter traumatisk hjerneskade, CRF, binyrebarkinsufficiens , hypothyroidisme , prostatahyperplasi , supraventrikulær takykardi , shocktilstande.

Doseringsregime

Indenfor 40-60 mg 3-4 gange dagligt. Den højeste enkeltdosis er 200 mg, den daglige dosis er 600 mg. Børn i alderen 6 måneder til 2 år - 5 mg, 3-4 år - 5-10 mg, 5-6 år - 10 mg, 7-9 år - 10-15 mg, 10-14 år - 15-20 mg. Subkutant eller intramuskulært - 1-2 ml af en 2% opløsning (20-40 mg) 2-4 gange om dagen; intravenøst ​​langsomt - 20 mg med foreløbig fortynding i 10-20 ml 0,9% NaCl-opløsning . Rektalt, 20-40 mg 2-3 gange dagligt (voksne).

Bivirkninger

Allergiske reaktioner ; AV-blokade, ventrikulær ekstrasystol , sænkning af blodtrykket , forstoppelse , døsighed, øget aktivitet af "lever" -transaminaser , eosinofili .

Overdosis

Symptomer

Diplopi , svaghed , lavt blodtryk , døsighed .

Behandling

Symptomatisk (vedligeholdelse af blodtryk, dvs. brugen af ​​vaskulære lægemidler).

Særlige instruktioner

Intravenøst ​​bør det administreres langsomt under opsyn af en læge. Under behandlingsperioden bør indtagelse af ethanol udelukkes. Under graviditet og amning er lægemidlets sikkerhed ikke blevet fastslået. Den vasodilaterende effekt reduceres ved tobaksrygning .

Interaktion

Papaverin reducerer den antiparkinsoniske virkning af levodopa og den hypotensive virkning af methyldopa . I kombination med barbiturater forstærkes den krampeløsende virkning af papaverin. Når det bruges sammen med tricykliske antidepressiva , procainamid , reserpin , quinidin , kan den hypotensive virkning af papaverin forstærkes.

Papaverine præparater

Medicin, der indeholder papaverin som et af de aktive ingredienser:

Noter

  1. Nedsat blodtryk
  2. Hebb AL, Robertson HA, Denovan-Wright EM. [Eur Neuropsychopharmacol (maj 2008).18 (5): 339-63. "Phosphodiesterase 10A-hæmning er forbundet med lokomotoriske og kognitive underskud og øget angst hos mus".]  (eng) .

Litteratur