Methyldopa

Methyldopa (Methyldopa) *. (-)3-(3,4-Dioxyphenyl)-2-methylalanin eller 3-hydroxy-a-methyl-L-tyrosin.

Generel information

(MDPA) fra phenethylamin -klassen , stimulerende, afslappende. Methyldopa er et effektivt antihypertensivt middel. Når det introduceres i kroppen, trænger det ind i blod-hjerne-barrieren og metaboliseres i centralnervesystemet og omdannes først til methyldopamin og derefter til α-methylnorepinephrin. Sidstnævnte, ligesom clonidin , stimulerer centrale α2 -adrenerge receptorer , hæmmer sympatiske impulser, hvilket fører til et fald i blodtrykket . Hypotension er ledsaget af en nedgang i hjertefrekvensen, et fald i hjertevolumen og et fald i perifer vaskulær modstand.

Methyldopa anvendes som et antihypertensivt middel ved forskellige former for hypertension, især i stadier IIA og IIB.

Lægemidlet tolereres normalt godt. Ortostatisk hypotension er sjælden. Lægemidlet har ikke en direkte effekt på hjertets funktion og forårsager normalt ikke et fald i den glomerulære filtrationshastighed og et fald i blodgennemstrømningen i nyrerne. I forbindelse med påvirkningen af ​​hjernens adrenerge systemer virker stoffet ofte sløvende .

Methyldopa tages oralt i form af tabletter (0,25 g hver). Voksne ordineres normalt begyndende med 0,25 g 2-3 gange dagligt. Øg om nødvendigt dosis til 1-1,5-2 g pr. dag. Den maksimale daglige dosis for voksne er 3 g.

Om nødvendigt ordineres børn fra 0,01 g (10 mg / kg) om dagen (i 2-4 doser), derefter vælges dosis individuelt afhængigt af effekten. Den maksimale daglige dosis for børn er 65 mg/kg.

Ofte ordineres methyldopa i kombination med saluretika og andre antihypertensiva, mens dosis af methyldopa kan reduceres en smule. Kombinationen med saluretika er især indiceret i tilfælde af væskeophobning i kroppen og forekomst af ødem.

Det skal huskes, at efter ophør af brugen af ​​methyldopa ophører den hypotensive virkning relativt hurtigt, stigningen i blodtrykket forekommer normalt inden for 48 timer.

Hos en række patienter udvikles afhængighed 1-1,5 måneder efter starten af ​​at tage lægemidlet, og den hypotensive effekt falder; det er tilrådeligt i disse tilfælde at ordinere methyldopa i kombination med andre antihypertensiva og diuretika (hydrochlorthiazid). Ved kombinationsbehandling reduceres dosis noget. Når du kombinerer methyldopa i en dosis på 0,5 g med 0,05 g (50 mg) hydrochlorthiazid , kan lægemidlerne bruges en gang dagligt.

Ved brug af methyldopa kan der udvikles hovedpine, generel svaghed, dyspeptiske symptomer (kvalme, opkastning), rødme af den øverste halvdel af kroppen og feber. I sjældne tilfælde kan der udvikles reversibel leukopeni og trombocytopeni . Nogle gange udvikler hæmolytisk anæmi. Mulige krænkelser af leveren med udvikling af kolestase, gulsot.

Behandling med lægemidlet skal udføres under kontrol af leverfunktion og blodbillede.

Methyldopa udskilles hovedsageligt via nyrerne. I tilfælde af nedsat nyrefunktion bør lægemidlet ordineres i reducerede doser. Urinen fra patienter, der tager methyldopa, får en mørk farve, når de står (reaktion med lægemidlet og dets metabolitter).

Ved ordinering af methyldopa til ældre og senile patienter skal der udvises forsigtighed, da et kraftigt fald i blodtrykket er muligt. Tildel bør starte med 0,25 g og kun gradvist øge dosis.

Når du bruger lægemidlet, skal du tage hensyn til dets evne til at have en beroligende virkning.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret ved akutte leversygdomme (hepatitis, cirrhose osv.), Med fæokromocytom, graviditet. Methyldopa går over i modermælken, og derfor bør den mulige positive effekt og risiko afvejes nøje, når lægemidlet bruges til ammende mødre. Ifølge 2011 European Society of Cardiology Guidelines for the Treatment of Cardiovascular Diseases in Pregnancy er α-methyldopa det foretrukne lægemiddel til langvarig brug af hypertension under graviditet.

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: tabletter á 0,25 g.

C02