Quinidin | |
---|---|
Kemisk forbindelse | |
Brutto formel | C20H24N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 56-54-2 |
PubChem | 441074 |
medicin bank | 00908 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | C01BA01 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 70-80 % |
Metabolisme | i leveren |
Halvt liv | 6-8 timer |
Udskillelse | nyrer (med urin) |
Administrationsmetoder | |
oralt , intramuskulært | |
Andre navne | |
Apohinen | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Quinidin er hovedalkaloidet i cinchonabark , en stereoisomer af kinin . Det bruges i medicin som et antiarytmisk middel .
Siden 2012 er quinidin blevet fjernet fra listen over essentielle og essentielle lægemidler . Fra 2013 er registreringen i Rusland blevet annulleret.
Den gavnlige virkning af cinchonabark på hjerteaktivitet var kendt længe før forståelsen af hjertets fysiologi. Det blev især bemærket af Senak i 1749 [1] [2] . Under hans indflydelse blev ekstrakter af cinchonabark brugt som et supplement til behandling med digitalis-præparater .
Quinidin blev opdaget i 1833 af Henry og Deloudre, og de tog det for kininhydrat , og i 1848 fastslog Heiningen, at det var et uafhængigt alkaloid [ 3] . Den antiarytmiske effekt af kinin blev ved et uheld bemærket i 1912 af en af Karel Wenckebachs patienter [1] , og i 1918 fandt man ud af, at kinidin var den mest effektive af de fire kinin- isomerer [4]
Quinidin blokerer spændingsstyrede natriumkanaler i celler [5] [6] , hvilket fører til et fald i hastigheden af depolarisering og følgelig til et fald i hastigheden af udbredelse af aktionspotentialet gennem cellerne i ledningssystemet af hjertet og gennem kardiomyocytter . Ved at blokere natriumkanaler reducerer lægemidlet langsom spontan depolarisering i centrene for automatisering af sekundære ordrer (atrioventrikulær knude, bundt af His , Purkinje-fibre), det påvirker praktisk talt ikke den sinoatriale knude, da faserne af langsom spontan depolarisering og depolarisering er på grund af strømmen af calciumioner gennem calciumkanaler.
Quinidin blokerer også spændingsafhængige kaliumkanaler (frigivelsen af kaliumioner fra cellen bremses) [7] [8] , hvilket fører til en stigning i repolariseringstid.
Lægemidlet har en antikolinerg effekt (hæmmer virkningen af vagusnerven på hjertet), hvilket fører til moderat takykardi .
Quinidin har en α - blokerende virkning, som viser sig ved et fald i blodtrykket [9] .
af alkaloider | Hovedtyper|
---|---|
pyrrolidin | Gigrin |
Tropan | |
Piperidin | |
Quinolizidin | |
pyridin | |
isoquinolin | |
Quinolin | |
Indol | |
Purin | |
Phenylethylamin | |
Terpener | |
Andet |
Antiarytmika - ATC -kode C01B | |
---|---|
klasse Ia |
|
Klasse Ib |
|
klasse ic |
|
Klasse III |
|
Andet |
|
* — stoffet er ikke registreret i Rusland |
Ordbøger og encyklopædier |
---|