| Metamizol natrium | |
|---|---|
| Metamizol natrium | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | natriumsalt ((2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl) methylamino) methansulfonsyre, herunder i form af monohydrat |
| Brutto formel | C13H16N3NaO4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse |
311,358 g/mol Natriumsalt 333,34344 g/mol |
| CAS | 68-89-3 |
| PubChem | 522325 |
| medicin bank | 04817 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N02BB02 |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | 1-4 timer |
| Udskillelse | nyrer |
| Doseringsformer | |
| Tabletter , dråber , ampuller , stikpiller | |
| Andre navne | |
| Spazdolzin, Optalgin, Analgin, Andipal, Baralgin, Took, Maksigan, Metamizol, Revalgin, Sedalgin, Spazgan, Spazmalin, Spazmoblok, Spazmolgon, Spazmofarm, Tempalgin, Trinalgin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Metamizolnatrium ( novolat. Metamizol natrii, Metamizolnatrium , bedre kendt som "analgin" i Rusland ) er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, smertestillende og febernedsættende fra gruppen af pyrazoloner i ampironsulfonatfamilien af lægemidler. I mange lande er det blevet trukket tilbage fra cirkulationen på grund af risikoen for at udvikle agranulocytose [1] .
Syntetiseret af Ludwig Knorr i 1920 for firmaet Hoechst . Den blev første gang brugt i Tyskland i 1922 under mærkenavnet Novalgin, og i mange år var den tilgængelig i håndkøb i de fleste lande, indtil dens toksicitet blev tydelig [2] .
I en række lande i Den Europæiske Union , herunder Sverige (siden 1972 ), samt i USA (siden 1977 ), Japan og Australien, er metamizol forbudt på grund af bivirkninger, hovedsageligt på grund af risikoen for agranulocytose selv med en engangsbrug (ifølge statistikker, i tilfælde af denne alvorlige komplikation , er sandsynligheden for død estimeret til omkring 23% [3] - hvis lægehjælp er tilgængelig). I 1970'erne, da forbud mod brugen af dette lægemiddel begyndte at dukke op, blev risikoen for agranulocytose betydeligt overvurderet [4] sammenlignet med slutningen af 1990'erne (risikoen for denne komplikation anslås nu til at være omkring 0,2-2 pr. million brugsdage).
I 2002 blev der publiceret et studie, hvor forfatterne hævdede en relativt høj risiko for agranulocytose, men resultaterne af denne undersøgelse er ikke gengivet af andre forfattere. Selve undersøgelsen rejser alvorlig tvivl om dens kvalitet på grund af den ekstremt lille prøve og det specifikke udvalg af patienter, der tog metamizolnatrium i måneder og år uden afbrydelse. Ved reanalyse af de originale data viser det sig, at analgin er et af de sikreste antiinflammatoriske lægemidler, men under alle omstændigheder er de data, forfatterne brugte, utilstrækkelige til nogen konklusioner. Metaanalyser udført i 2015 og 2016 viste ingen sammenhæng mellem agranulocytose og analginindtag.
Ikke desto mindre forbliver forbuddet i de fleste lande, da stoffet har så mange alternativer tilgængelige, herunder aspirin , paracetamol , ibuprofen . I Tyskland er metamizol kun tilgængelig på recept . I Rusland har metamizol siden 2009 været udelukket fra listen over vitale og essentielle lægemidler , men det er blevet holdt til salg og i statslige standarder for at yde akut lægehjælp til mange sygdomme, såsom feber [5] hos børn, skader [ 6] [7] [ 8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] , stenose af strubehovedet [15] , pneumoni [16] , nyrekolik [17] osv. Lægemidlet sælges under navnene på generiske lægemidler : "Analgin", "Andipal", "Baralgin", "Bral", "Maksigan", "Revalgin", "Sedalgin", "Spazgan", "Spazmolgon", "Spazmalin", "Spazmofarm ”, “Spasmoblock”, “Tempalgin”, “Trinalgin” [18] [19] .
En enkelt dosis analgin 500 mg gav effektiv smertelindring (50 % eller mere reduktion af smerte inden for fire til seks timer) for 7 ud af 10 (70 %) deltagere sammenlignet med 3 ud af 10 (30 %) med placebo (fem undersøgelser) , 288 komparatorer, moderat kvalitetsbevis), og færre deltagere har brug for yderligere smertestillende medicin i fire til seks timer (7 % med dipyron, 34 % med placebo, fire undersøgelser, 248 deltagere, data af lav kvalitet).
Der er for få data til at sammenligne analgin direkte med andre smertestillende midler.
Der er ikke nok information til at drage konklusioner om andre doser og anvendelser af analgin i disse undersøgelser eller om antallet af personer, der havde bivirkninger. Studierne rapporterede ikke alvorlige bivirkninger eller personer, der trak sig fra studier på grund af bivirkninger, selvom ikke alle undersøgelser gav information om disse resultater [20] [21] .
Febersyndrom (infektiøse og inflammatoriske sygdomme, insektbid - myg , bier , gadflies osv., komplikationer efter transfusion); smertesyndrom (mildt til moderat): inklusive neuralgi , myalgi , artralgi , galdekolik , intestinal kolik , nyrekolik , traumer, forbrændinger , dekompressionssyge, herpes zoster , orchitis , iskias , myositis , postoperativ smerte-al-tooth-syndrom , men-tooth - syndrom , etc.
Overfølsomhed, undertrykkelse af hæmatopoiesis (agranulocytose, cytostatisk eller infektiøs neutropeni), lever- og/eller nyresvigt , arvelig hæmolytisk anæmi forbundet med mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase , aspirinastma , anæmi , leukopeni , især i første trimester og graviditet ( i de sidste 6 uger), laktationsperiode. Med forsigtighed. Neonatal periode (op til 3 måneder), nyresygdom ( pyelonefritis , glomerulonefritis - inklusive historie ), langvarigt alkoholmisbrug . Intravenøs administration til patienter med systolisk blodtryk under 100 mm Hg. Kunst. eller med cirkulatorisk ustabilitet (for eksempel på baggrund af myokardieinfarkt , multiple traumer, begyndende shock).
Kvalme , opkastning , gastralgi , oliguri , hypotermi , sænkning af blodtrykket , takykardi , åndenød , tinnitus , døsighed , delirium , nedsat bevidsthed , akut agranulocytose , hæmoragisk syndrom , akut nyre- og leversvigt , paraspiratorisk nyre- og respirationssygdom .
Behandling af overdosisMaveskylning , saltvandslaksantia , aktivt kul ; at udføre tvungen diurese , hæmodialyse , med udvikling af et krampesyndrom - intravenøs administration af antikonvulsiva (især diazepam ) og højhastighedsbarbiturater .
Ved behandling af børn under 5 år og patienter, der får cytostatika , bør metamizolnatrium kun tages under lægeligt tilsyn. Intolerance er meget sjælden, men risikoen for at udvikle anafylaktisk shock efter intravenøs administration af lægemidlet er relativt højere end efter indtagelse af lægemidlet inde. Patienter med atopisk bronkial astma og høfeber har en øget risiko for at udvikle allergiske reaktioner. På baggrund af at tage metamizolnatrium er udviklingen af agranulocytose mulig, og derfor, hvis en umotiveret temperaturstigning, kulderystelser , ondt i halsen, synkebesvær, stomatitis samt udvikling af vaginitis eller proctitis , øjeblikkelig tilbagetrækning af lægemidlet er nødvendigt. Ved langvarig brug er det nødvendigt at kontrollere billedet af perifert blod. Det er uacceptabelt at bruge til at lindre akutte smerter i underlivet (indtil årsagen er afklaret). Til intramuskulær injektion skal der anvendes en lang nål. Det er muligt at farve urinen rød på grund af frigivelsen af en metabolit (gør ikke noget).
På grund af den høje sandsynlighed for at udvikle farmaceutiske uforligeligheder, må det ikke blandes med andre lægemidler i samme sprøjte . Forstærker virkningerne af ethanol . Røntgenfast medicin, kolloide bloderstatninger og penicillin bør ikke anvendes under behandling med metamizol. Med den samtidige udnævnelse af cyclosporin falder koncentrationen af sidstnævnte i blodet. Metamizol, som fortrænger orale hypoglykæmiske lægemidler, indirekte antikoagulantia, kortikosteroider og indomethacin fra forbindelsen med proteinet , øger deres aktivitet. Phenylbutazon , barbiturater og andre hepatoinducere, når de administreres samtidigt, reducerer effektiviteten af metamizol. Samtidig administration med andre ikke-narkotiske analgetika , tricykliske antidepressiva , svangerskabsforebyggende hormonelle lægemidler og allopurinol kan føre til øget toksicitet. Beroligende og anxiolytiske lægemidler ( beroligende midler ) øger den smertestillende virkning af metamizol. Thiamazol og cytostatika øger risikoen for at udvikle leukopeni. Effekten forstærkes af codein , H2-histaminreceptorblokkere og propranolol (sænker inaktiveringen). Myelotoksiske lægemidler øger manifestationerne af lægemidlets hæmatotoksicitet.
Henviser til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), en gruppe af pyrazolonderivater . Virkningsmekanismen ligner andre NSAID'er (blokerer ikke-selektivt COX og reducerer dannelsen af prostaglandiner fra arachidonsyre , men virkningen af virkningen er ikke absolut, som det er tilfældet med NSAID'er, og kan blokeres ved at stimulere inflammatoriske receptorer ). Det forhindrer ledning af smertefulde ekstra- og proprioceptive impulser langs bundterne af Gaulle og Burdakh , øger tærsklen for excitabilitet af thalamuscentrene for smertefølsomhed, øger varmeoverførslen.
Et karakteristisk træk er den lette sværhedsgrad af den antiinflammatoriske virkning, som et resultat af hvilken lægemidlet har ringe effekt på vand-saltmetabolismen (retention af Na + og vand) og slimhinden i mave-tarmkanalen . Det har en grundlæggende smertestillende, febernedsættende og en vis krampestillende (i forhold til de glatte muskler i urin- og galdevejene ). Effekten udvikler sig 20-30 minutter efter indtagelse og når et maksimum efter 4 timer.Som febernedsættende er det mere effektivt end ibuprofen og paracetamol [22] , men mindre effektivt end aspirin. Sammenlignet med begge lægemidler er metamizol det mest kraftfulde smertestillende middel.
Optages godt og hurtigt i mave-tarmkanalen. I tarmvæggen hydrolyseres det til dannelse af en aktiv metabolit - uændret metamizol er fraværende i blodet (kun efter intravenøs administration findes en lille koncentration i plasma ). Forbindelsen af den aktive metabolit med proteiner er 50-60%. Metaboliseres i leveren , udskilles af nyrerne . I terapeutiske doser går det over i modermælken.
Det reagerer med hydroperit i en knust tilstand med frigivelse af skarp hvid røg (methylammoniumhydrosulfid), som et resultat af hvilket det bruges som et effektivt kemisk fokus. Det reagerer også i knust form med en opløsning af kaliumpermanganat i et surt miljø og misfarver det på grund af sulfitioner.
| Analgetika - febernedsættende (undtagen opioider ) - ATC -kode N02B | |
|---|---|
| Salicylsyre og dens derivater |
|
| Pyrazoloner |
|
| Anilider |
|
| Andet |
|
| * — stoffet er ikke registreret i Rusland | |