Galantamin

Galantamin (Galanthaminum) er et kolinesterasehæmmende lægemiddel, der anvendes til Alzheimers sygdom. Den blev først isoleret i 1951 af de sovjetiske videnskabsmænd M. D. Mashkovsky og R. P. Kruglikova-Lvova fra løg fra Voronov vintergækken ( Galanthus woronowii Losinsk. ), fra Amaryllis-familien (Amaryllidaceae) [1] . I 1956 blev den udvundet af snehvid vintergæk (Galanthus nivalis var. Gracilis) af de bulgarske videnskabsmænd D. Paskov og L. Ivanova. Det findes også i andre typer vintergæk og relaterede planter. Siden 1958 er den blevet produceret i Bulgarien under navnet "nivalin" [2] .

Fås i form af galantaminhydrobromid (Galanthamini hydrobromidum).

Galantamin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .

Generel information

Hvidt fint krystallinsk pulver med bitter smag. Det er svært at opløse i vand, praktisk talt uopløseligt i alkohol. Vandige opløsninger (pH 5,0-7,0) steriliseres ved +100 °C i 30 minutter.

Med hensyn til farmakologiske egenskaber er galantamin tæt på physostigmin . Det er en stærk (reversibel) kolinesterasehæmmer , øger kroppens følsomhed over for acetylcholin. Letter ledningen af ​​excitation i neuromuskulære synapser og genopretter neuromuskulær ledning blokeret af curare-lignende antidepolariserende lægemidler ( tupocurarin , diplasin , etc.); virkningen af ​​depolariserende stoffer ( dithylin ) forstærkes. Galantamin trænger ind i blod-hjerne-barrieren i passende doser, letter ledningen af ​​impulser i de kolinerge synapser i centralnervesystemet og forbedrer excitationsprocesser, forårsager en stigning i glat muskeltonus og øget sekretion af fordøjelses- og svedkirtlerne. Ligesom physostigmin forårsager det pupillekonstriktion, men når en opløsning af galanthamin injiceres i bindehinden, kan der forekomme midlertidig hævelse af bindehinden.

Perifere muscarin-lignende effekter af galantamin fjernes af antikolinerge stoffer ( atropin , etc.), og nikotin-lignende effekter fjernes af curare-lignende og ganglion-blokerende stoffer. Sammenlignet med physostigmin er galantamin mindre giftigt.

Galantaminhydrobromid bruges til myasthenia gravis, progressiv muskeldystrofi, motoriske og sensoriske lidelser forbundet med neuritis, polyneuritis, radiculitis, radiculoneuritis, med resterende virkninger efter cerebrovaskulær ulykke, med psykogen impotens og andre patologier. I restitutionsperioden for akut poliomyelitis og hos børn med cerebral parese fører brugen af ​​galanthamin, især i kombination med andre foranstaltninger (terapeutiske øvelser osv.), til forbedring og genopretning af motoriske processer og en generel forbedring af tilstanden af patienter. Ifølge tilgængelige data forbedrer brugen af ​​galanthamin i kompleks terapi til spastiske former for cerebral parese ikke kun neuromuskulær ledning og øger muskelkontraktiliteten, men har også en positiv effekt på mnestiske funktioner.

Galantamin kan anvendes til atoni af tarme og blære, samt til funktionel røntgendiagnostik ved sygdomme i mave og tarm.

Tildel galantamin under huden i form af en vandig opløsning.

Doser af lægemidlet indstilles individuelt afhængigt af patientens alder, sygdommens art, lægemidlets effektivitet og tolerabilitet. En enkelt dosis til voksne er normalt fra 0,0025 g (2,5 mg) til 0,01 g (10 mg), det vil sige 0,25-1 ml af en 1% opløsning. Indtast lægemidlet 1-2 gange om dagen.

Højere doser til voksne under huden: enkelt 0,01 g (10 mg), dagligt 0,02 g (20 mg).

Galantamin ordineres normalt til børn i følgende doser.

Alder Doser (under huden), g: 1-2 år 0,00025-0,0005 (0,1-0,2 ml 0,25 % opløsning) 3-5 år 0,0005-0,001 (0,2-0 4 > 0,25 % >) 6-8 > 0,00075 0,002 (0,3-0,8 >> 0,25% >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 ml 0,25% - 0,6 ml 0,5% opløsning) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,25% - 0,25 ml af 0,25 ml af 0,5% opløsning) 15-16 > 0,002-0,007 (0,2-0,7 ml af 1% opløsning)

Lægemidlet administreres 1 gang, og om nødvendigt 2 gange om dagen Start med en lavere dosis; med god tolerance øges dosis gradvist. Behandlingsforløbet varer 10-20-30 dage. Gennemfør eventuelt gentagne kurser.

Behandling anbefales at kombineres med fysioterapeutiske procedurer (terapeutiske øvelser, massage osv.).

Galantamin kan også bruges som en antagonist af curare-lignende (antidepolariserende) muskelafslappende midler. Gå ind i en vene med en dosis på 0,015-0,02-0,025 g (15-20-25 mg). Et karakteristisk træk ved galanthamin er den relativt langsomme udvikling af den antikuraretiske virkning og dens lange varighed (op til flere timer). Galantamin kan derfor bruges i kombination med prozerin , som har en hurtigere, men mindre varig effekt.

Galantamin anvendes også (20-35 mg intravenøst) til at fjerne den resterende neuromuskulære blokering forårsaget af gentagen administration af succinylcholin (ditylin).

Som et kraftigt anticholinesterase-lægemiddel er galantamin en effektiv antagonist i tilfælde af forgiftning med antikolinerge stoffer.

Når galantamin doseres korrekt, tolereres det godt. Ved overdosering og individuel overfølsomhed er bivirkninger mulige i form af savlen, bradykardi, svimmelhed osv. I disse tilfælde bør dosis reduceres. Brug om nødvendigt atropin eller et andet antikolinergt middel.

Kontraindikationer

Galantamin er, ligesom andre anticholinesterase-lægemidler, kontraindiceret ved epilepsi, hyperkinesis, bronkial astma, angina, bradykardi.

Noter

1. ↑ Mashkovsky M. D., Kruglikova-Lvova R. P. Til farmakologien af ​​et nyt alkaloid galanthamins // Farmakologi og toksikologi - 1951. - V. 14. - S. 27-30.
2. ↑ Heinrich Michael, Lee Teoh Hooi. Galanthamin fra vintergæk — udviklingen af ​​et moderne lægemiddel mod Alzheimers sygdom fra lokal kaukasisk viden // Journal of Ethnopharmacology. - 2004. - Bd. 92. - S. 147-162. — ISSN 03788741 . - doi : 10.1016/j.jep.2004.02.012 .