Anabasin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 12. juni 2014; checks kræver 9 redigeringer .
Anabasin
Generel
Systematisk
navn		 3-​​(2-​piperidyl)​pyridin
Chem. formel C10H14N2 _ _ _ _ _
Fysiske egenskaber
Stat væske
Molar masse 162,23 g/ mol
Massefylde 1,01 g/cm³
Termiske egenskaber
Temperatur
 •  smeltning 9°C
 •  kogning 270°C
 • nedbrydning 240°C
 •  blinker 93°C
Klassifikation
Reg. CAS nummer 494-52-0
PubChem 205586
Reg. EINECS nummer 621-972-8 og 207-791-3
SMIL   C1CCNC(C1)C2=CN=CC=C2
InChI   InChI=1S/C10H14N2/c1-2-7-12-10(5-1)9-4-3-6-11-8-9/h3-4,6,8,10,12H,1-2, 5,7H2/t10-/m0/s1MTXSIJUGVMTTMU-JTQLQIEISA-N
CHEBI 74
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet.
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Anabasin C 10 H 14 N 2  er et pyridinalkaloid indeholdt i den bladløse gårdhave (Anabasis aphylla L.) såvel som i tobak . Med hensyn til farmakologiske egenskaber er det tæt på nikotin , cytisin og lobelin . Anabasinhydrochlorid er et lægemiddel , der reducerer trangen til at ryge . Anabasinsulfat bruges som insekticid til sprøjtning af frugt- og grøntsagsafgrøder. Anabazin er et råmateriale til fremstilling af nikotinsyre .

Anabasin er til stede i spormængder i tobaksrøg og kan bruges som en indikator på, at en person har været udsat for tobaksrøg [1] .

Medicin

Karakteristika

Farveløs olieagtig væske. Letopløseligt i vand, ethanol , methanol , iseddikesyre , praktisk talt uopløseligt i ether og acetone .

Farmakologi

Anabasin er en nikotinisk acetylcholin-receptoragonist, der reducerer trangen til at ryge. I store doser har det en analeptisk virkning , herunder excitation af respirationscentret i medulla oblongata . Ved høje doser forårsager det en depolariserende blokering , som forårsager symptomer, der ligner nikotinforgiftning og, i alvorlige tilfælde, død fra asystoli [2] . I store mængder menes det at være teratogent hos grise [3] . Den intravenøse LD50 af anabasin varierer fra 11 mg/kg til 16 mg/kg hos mus afhængigt af enantiomeren [4] . Med hensyn til farmakologiske egenskaber er det tæt på nikotin , cytisin og lobelin .

Indikationer

Nikotin afhængighed. Stop med at ryge.

Kontraindikationer

Overfølsomhed , blødning, arteriel hypertension , aterosklerose .

Doseringsregime

Tabletter

Tabletter indeholder 0,003 g anabazinhydrochlorid. Påfør tabletter med anabasinhydrochlorid oralt eller under tungen dagligt, startende med en tablet, 8 gange om dagen (hver 2. time) i 5 dage. Med et positivt resultat, fortsæt brugen af ​​tabletter fra den 6. til den 12. dag, 1 tablet hver 2,5 time (6 tabletter om dagen), fra den 13. til den 16. dag - 1 tablet hver 3. time, med 17. til 20. dag - 1 tablet hver 5. time, fra 20. til 25. dag - 1-2 tabletter pr. dag. Fra den første dag, du tager tabletterne, er det nødvendigt at stoppe med at ryge eller kraftigt reducere dets hyppighed og stoppe helt med at ryge senest den 8.-10. dag fra behandlingens start.

Hvis rygetrangen ikke aftager inden for 8-10 dage, skal du stoppe med at tage pillerne og gøre et nyt behandlingsforsøg efter 2-3 måneder.

Film

Film med anabasinhydrochlorid (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Ovalformede polymerplader af hvid (eller med gullige nuancer) farve, 9 x 4,5 x 0,5 mm i størrelse, indeholdende 0,0015 g (1,5 mg) anabasinhydrochlorid. De er også designet til rygestop.

Filmen limes til tyggegummiet i læbedelen eller slimhinden i den bukkale region dagligt i de første 3-5 dage 4-8 gange.

Med en positiv effekt fortsættes behandlingen i henhold til følgende skema: fra den 5. til den 8. dag - 1 film 3 gange om dagen, fra den 9. til den 12. dag, 1 film 2 gange om dagen, fra den 13. til 15. dag - 1 film 1 gang om dagen. Fra den første behandlingsdag er det tilrådeligt at stoppe med at ryge eller reducere rygefrekvensen drastisk.

Tyggegummi

Tyggegummi (baseret på en speciel tyggemasse) indeholdende 0,003 g anabasinhydrochlorid. Rektangulært eller firkantet elastisk bånd (22x22x8 mm eller 32x22x5 mm eller 70x19x1 mm) af lysegrå eller lysegul farve med duften af ​​fødevarearomatiske stoffer (med tilsætning af sukker , melasse , citronsyre , smagsstoffer osv.). Det er en af ​​doseringsformerne for anabasin til rygestop. Påføres ved langvarig tygning dagligt først 1 tyggegummi (0,003 g) 4 gange dagligt i 4-5 dage. Med en positiv effekt fortsættes behandlingen i henhold til følgende skema: fra 5.-6. til 8. dag - 1 tyggegummi 3 gange om dagen; fra den 9. til den 12. dag - 1 tyggegummi 2 gange om dagen; i fremtiden indtil den 20. dag - 1 tyggegummi 1-2 gange om dagen. I fremtiden er det muligt at gennemføre gentagne kurser. Frigørelsesform: stykke for stykke i en vokset indpakning eller i folie , 10 stykker (blok).

Bivirkninger

I de første dage efter at tage pillerne, er kvalme , hovedpine, forhøjet blodtryk mulig . Normalt forsvinder disse fænomener, når dosis reduceres. Stop om nødvendigt med at tage stoffet. Der er tegn på, at brugen af ​​anabasin (i form af tabletter oralt eller sublingualt ) kan forårsage toxidermi .

Noter

  1. ↑ P. Jacob, 3., L. Yu, A. T. Shulgin og N. L. Benowitz. Mindre tobaksalkaloider som biomarkører for tobaksbrug: sammenligning af brugere af cigaretter, røgfri tobak, cigarer og piber  //  Am J Public Health : journal. - 1999. - Bd. 89 , nr. 5 . - s. 731-736 . - doi : 10.2105/AJPH.89.5.731 . — PMID 10224986 .
  2. ↑ Mizrachi, N.; Levy, S.; Goren, Z. Fatal forgiftning fra nicotiana glauca blade: identifikation af anabasin ved gaskromatografi/massespektrometri  //  Journal of Forensic Sciences : journal. - 2000. - Vol. 45 , nr. 3 . - s. 736-741 . — PMID 10855991 .
  3. ↑ Noter om forgiftning: Nicotiana tabacum . Canadisk biodiversitetsinformationsfacilitet . Canadas regering (18. marts 2008). Hentet 1. maj 2008. Arkiveret fra originalen 13. februar 2012.
  4. ↑ Stephen, Lee; Wildeboer, Kristin; Panter, Kip; Kem, William; Gardner, Dale; Molyneux, Russell; Chang, Cheng-Wei; Soti, Ferenc; Pfister, James. Neurotoksikologi og teratologi . USDA (20. februar 2006). Hentet 1. maj 2008. Arkiveret fra originalen 13. februar 2012.
  Gå til Wikidata-elementet  Ordbøger og encyklopædier
 Hovedtyper af alkaloider
pyrrolidinGigrin
Tropan
Piperidin
Quinolizidin
pyridin
isoquinolin
Quinolin
Indol
Purin
Phenylethylamin
Terpener
Andet