Suppositorier ( lat. suppositōrium "stand"), eller stikpiller , er doseringsformer, der er faste ved stuetemperatur og smelter eller desintegreres ved kropstemperatur, brugt til injektion i kropshulrum [1] .
Der er rektale , vaginale og urethrale (for eksempel alprostadil [2] ) suppositorier [3] .
Rektale suppositorier kan være i form af en kegle , en cylinder med en spids ende eller en anden form med en maksimal diameter på 1,5 cm. Massen af et stikpille skal være i området fra 1 til 4 g. Børn skal være fra 0,5 til 1,5 g.
Vaginale stikpiller kan være sfæriske (kugler) - globuli , ægformede (ovuli) - ægløsning eller i form af en flad krop med en afrundet ende (pessarer) - pessaria . Deres masse skal være i området fra 1,5 til 6 g. Hvis massen ikke er angivet, laves vaginale suppositorier med en masse på mindst 4 g.
Stænger ( baciller ) har form som en cylinder med en spids ende og en diameter på 4 mm og højst 1 cm. Stokkens masse skal være fra 0,5 til 1 g. Stængerne bruges urethralt .
I form af suppositorier bruges midler med lav evne til at blive absorberet gennem slimhinderne til lokal handling i tilfælde af patologier i de tilsvarende organer ( hæmorider , forstoppelse , vaginale infektioner osv.).
Derudover anvendes der i form af rektale stikpiller, per rektum , nogle midler, som optages i blodet i endetarmen og har en generel effekt på kroppen, når en anden måde at indføre dem på i kroppen ikke er mulig eller uønsket.
Udover medicin bruges stikpiller også i veterinærmedicin [4] [5] [6] .
Som lipofile baser til fremstilling af suppositorier , kakaosmør , dets legeringer med paraffin og hydrogenerede fedtstoffer, vegetabilske og animalske hydrogenerede fedtstoffer, hårdt fedt, lanol ( lanolin ; også spermaceti ), legeringer af hydrogeneret fedt med voks , hård paraffin og andre baser tilladt til medicinsk anvendelse.
Som hydrofile baser anvendes gelatine-glycerin geler, polyethylenoxidlegeringer med forskellige molekylvægte og andre stoffer godkendt til medicinsk brug. Gelatine-glycerin-basen er lavet af medicinsk gelatine , glycerin og vand.
Ved fremstilling af suppositorier kan der anvendes butyleret hydroxytoluen, butyleret hydroxyanisol, citronsyre , emulgator nr. 1, emulgator T-1, emulgator T-2, tween-80, uldvoksalkoholer, aerosil og andre hjælpestoffer godkendt til medicinsk brug.
Den vigtigste metode til at opnå stikpiller i industriel produktion er at hælde i forme.
Metoden består af følgende trin:
Medicinske stoffer knuses om nødvendigt, sigtes, blandes med basen direkte eller efter opløsning eller formaling med en lille mængde vand, glycerin, flydende paraffin eller andet egnet opløsningsmiddel. Termostabile stoffer tilsættes til den semi-afkølede base umiddelbart før dannelsen af suppositorier.
Suppositorier fremstilles ved at hælde den smeltede masse i forme, rulle ud eller presse på specialudstyr. Vandfri lanolin bruges som bindemiddel ved fremstilling af stikpiller ved udrulning .
Suppositorier skal have en homogen masse, samme form og have en hårdhed, der sikrer brugervenlighed. Homogenitet bestemmes visuelt på et længdesnit ved fravær af indeslutninger. En luftstang eller en tragtformet fordybning er tilladt på snittet.
Gennemsnitsvægten bestemmes ved at veje 20 stikpiller med en nøjagtighed på 0,01 g. Masseafvigelsen bør ikke overstige ± 5 % og kun to stikpiller må have en afvigelse på ± 7,5 %.
For stikpiller fremstillet på lipofile baser bestemmes smeltepunktet efter metode 2a [7] , der som udgangspunkt ikke bør overstige 37°C. Hvis bestemmelsen af smeltetemperaturen er vanskelig, skal du bestemme tidspunktet for fuldstændig deformation i henhold til applikationen. Tiden for fuldstændig deformation bør som regel ikke være mere end 15 minutter.
For stikpiller fremstillet på hydrofile baser bestemmes opløsningstiden. For at gøre dette anbringes et stikpille på bunden af en beholder med en kapacitet på 100 ml indeholdende 50 ml vand ved en temperatur på (37±1)°C. Karrene rystes hvert 5. minut, så væsken og prøven får en roterende bevægelse. Stikpillen bør normalt opløses inden for 1 time [8] .
Suppositorier er forseglet i konturemballage fremstillet af polymermaterialer, kombinerede materialer med aluminiumsfolie og andre emballagematerialer godkendt til medicinsk brug. Emballagen til suppositorier lavet på polyethylenoxidbaser bør indeholde en indikation af behovet for at fugte suppositorierne før indføring i kropshulen.
Normalt opbevares stikpiller på et køligt sted.
Blandt doseringsformerne anvendes tabletter (komprimerede vaginale suppositorier) også intravaginalt, opnået ved at presse et granulært pulver, som er en forarbejdet fedtholdig stikpillemasse (f.eks. Fluomizin er dequaliniumchlorid [9] [10] ). For bedre administration kan de have en tynd fedthinde. Der anvendes også pressede urethrale og rektale doseringsformer.
Der findes også vaginale kapsler (for eksempel med frysetørrede bakterier - "Laktonorm" [11] [12] ).
| Doseringsformer | |
|---|---|
| Solid | |
| Blød | |
| Væske | |
| gasformig | |
| se også | |