Pilocarpin

Pilocarpin ( novolat.  Pilocarpinum ) er et alkaloid lægemiddel (m-cholinomimetikum). Det bruges i oftalmologisk praksis.

Pilocarpin ( øjendråber ) er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .

Generel information

Pilocarpin er isoleret fra bladene fra planter af slægten Pilocarpus , hvor indholdet når 0,8% (baseret på tørstof).

Pilocarpin exciterer perifere M-cholinerge receptorer, som forårsager øget sekretion af fordøjelses- og bronkierkirtlerne, en kraftig stigning i svedtendens, pupilkonstriktion med et samtidig fald i intraokulært tryk og en stigning i glat muskeltonus. Det bruges til glaukom og andre øjensygdomme.

Et alkaloid udvundet af planten Pilocarpus pennatifolius, hjemmehørende i Brasilien.

I medicinsk praksis anvendes pilocarpin hydrochlorid (Pilocarpini hydrochloridum).

Farveløse krystaller eller lugtløst hvidt krystallinsk pulver. Hygroskopisk. Meget letopløseligt i vand (1:1), let i alkohol. Specifik rotation af 2% opløsning fra +88,5 til +91.

Vandige opløsninger ( pH 5,0-5,5) steriliseres ved +100 °C i 30 minutter.

Pilocarpin exciterer perifere m-cholinerge receptorer, forårsager en stigning i sekretionen af ​​fordøjelses- og bronchialkirtlerne, en kraftig stigning i svedtendens, pupilkonstriktion (med et samtidig fald i intraokulært tryk og forbedring af trofismen af ​​øjenvæv), en stigning i tonen i glatte muskler, bronkier, tarme, galde og blære, livmoder. Pilocarpin-antagonister er atropin og andre m-antikolinergika.

Når det tages oralt, absorberes pilocarpin hurtigt, men det gives normalt ikke oralt. Når det inddryppes i øjets bindehinde, absorberes det dårligt i normale koncentrationer og har ikke en udtalt systemisk effekt.

Pilocarpin anvendes i vid udstrækning i oftalmisk praksis til at sænke det intraokulære tryk ved glaukom, samt til at forbedre øjentrofisme i tilfælde af trombose af den centrale retinale vene, akut obstruktion af retinalarterien, synsnerveatrofi og glaslegemeblødninger.

Pilocarpin bruges også til at stoppe den mydriatiske virkning efter brug af atropin, homatropin , scopolamin eller andre antikolinerge stoffer til at udvide pupillen i oftalmologiske undersøgelser.

Tildel pilocarpin i form af vandige opløsninger; opløsninger med tilsætning af polymere forbindelser ( methylcellulose , etc.), som har en langvarig virkning; salver og specielle film fremstillet af polymert materiale indeholdende pilocarpin. Anvendes normalt 1% eller 2% vandig opløsning af pilocarpin 2-3-4 gange om dagen. I sjældne tilfælde ordineres mere koncentrerede opløsninger (5-6%).

Pilocarpin bruges ofte i kombination med andre lægemidler, der reducerer det intraokulære tryk: β-blokkere (se Timolol ), adrenomimetika mv.

Inden du går i seng, kan du putte 1-2% pilocarpin salve bag dine øjenlåg.

Det er tilrådeligt at ordinere øjenfilm med pilocarpin i tilfælde, hvor der kræves mere end 3-4 instillationer af pilocarpinopløsninger om dagen for at normalisere øjeæblets tone. Filmen lægges med øjenpincet til det nederste øjenlåg 1-2 gange dagligt. Befugtning med tårevæske, svulmer den og fastholdes i den nedre konjunktivale fornix. Umiddelbart efter lægning af filmen holdes øjet i en stationær tilstand i 30-60 sekunder, indtil filmen er fugtet, og den går over i en blød (elastisk) tilstand.

Det fremstilles også i form af øjenfilm indeholdende 2,5 mg pilocarpin og 1 mg adrenalinhydrotartrat .

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: pulver; 1% og 2% opløsninger i hætteglas på 5 og 10 ml; 1% opløsning i dråberør; 1% opløsning med methylcellulose i hætteglas på 5 og 10 ml; 1% og 2% øjensalve; øjenfilm (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) i etuier eller flasker med 30 stykker indeholdende 2,7 mg pilocarpinhydrochlorid i hver film (filmene er farvet strålende grønne i grønt.

Litteratur

• Pilocarpine // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron  : i 86 bind (82 bind og 4 yderligere). - Sankt Petersborg. , 1890-1907.
• Mashkovsky M. D. Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - S. 197. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Links

• Mashkovsky M.D. Pilocarpine // Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Pilocarpin (Pilocarpin): instruktion, anvendelse og formel . radar. Hentet 30. juni 2012. Arkiveret fra originalen 5. november 2012. (ubestemt)

Ordbøger og encyklopædier	Britannica (online) Universalis