Fentanyl

Fentanyl ( lat.  Phentanylum ) er et opioidanalgetikum , en kraftig mu - opioid receptoragonist . Fås som citrat . Det bruges hovedsageligt som et smertestillende middel i anæstesiologi .

Tidligere blev det meget brugt til neuroleptanalgesi i kombination med neuroleptika (se Droperidol ), som en del af kombinationslægemidlet "talamonal".

Generel information

Fentanyl er et syntetisk analgetikum , et 4- aminopiperidinderivat . Den kemiske struktur ligner delvist promedol . Det har en stærk, men kortvarig (med en enkelt injektion) smertestillende effekt.

Efter intravenøs administration udvikles den maksimale effekt efter 1-3 minutter og varer 15-30 minutter. Efter intramuskulær injektion indtræder den maksimale effekt efter 3-10 minutter.

Til lægemiddelforberedelse til anæstesi ( præmedicinering ) administreres fentanyl i en dosis på 0,05-0,1 mg (1-2 ml af en 0,005% opløsning) intramuskulært en halv time før operationen.

Ved operationer under lokalbedøvelse kan fentanyl (normalt brugt i kombination med et antipsykotikum ) bruges som et ekstra smertestillende middel. Indtast intravenøst ​​eller intramuskulært 0,5-1 ml af en 0,005% opløsning af fentanyl (om nødvendigt kan lægemidlet gentages hvert 20.-40. minut).

Fentanyl kan bruges til at lindre akutte smerter ved myokardieinfarkt , angina pectoris , lungeinfarkt , nyre- og leverkolik osv. 0,5-1-2 ml af en 0,005% opløsning administreres intramuskulært eller intravenøst. Fentanyl bruges ofte til dette formål i kombination med neuroleptika.

Fentanyl-injektioner gentages efter 20-40 minutter, og efter operationen - efter 3-6 timer.

Ved brug af fentanyl, især når det administreres hurtigt via en vene, er respirationsdepression mulig, som kan elimineres ved intravenøs administration af naloxon .

Ved kortvarige operationer uden for hulrummet, hvor brug af muskelafslappende midler ikke er påkrævet, og neuroleptanalgesi udføres med bevarelse af spontan vejrtrækning, administreres fentanyl i en hastighed på 1 ml af en 0,005 % opløsning for hver 10. 20 kg kropsvægt. I dette tilfælde er det nødvendigt at overvåge tilstrækkeligheden af ​​spontan vejrtrækning. Det er nødvendigt at kunne udføre om nødvendigt tracheal intubation og kunstig ventilation af lungerne . I mangel af betingelser for kunstig ventilation af lungerne er brugen af ​​fentanyl til neuroleptanalgesi uacceptabel.

Der kan være motorisk excitation, spasmer og stivhed i brystmusklerne og ekstremiteterne, bronchiolospasme , hypotension , sinusbradykardi . Bradykardi elimineres af atropin (0,5-1 ml 0,1% opløsning).

Patienter behandlet med insulin , kortikosteroider og antihypertensiva administreres i lavere doser.

Fentanyl kan blive vanedannende og vanedannende ( fysisk afhængighed ).

Tidlige rapporter om mulig hudtoksicitet af fentanyl [1] blev senere tilbagevist af American Academy of Clinical Toxicology ( AACT ) og andre organisationer [2] .  

Neuroleptanalgesi

For at opnå neuroleptanalgesi indgives først et neuroleptikum , derefter fentanyl i en hastighed på 1 ml af en 0,005 % opløsning for hver 5 kg af patientens kropsvægt. Indtast stoffet langsomt - intravenøst. Til induktion af anæstesi kan halvdelen af ​​dosis fentanyl anvendes, efterfulgt af introduktion af reducerede doser af barbiturater eller andre anæstetika ( kombineret induktion ).

Som regel, efter brug af et antipsykotikum og fentanyl , administreres et muskelafslappende middel til patienten , luftrøret intuberes , og hjælpe- eller kunstig ventilation af lungerne udføres med ilt eller en blanding af ilt med lattergas eller andet inhalationsanæstetika i reducerede koncentrationer. For at opretholde analgesi, om nødvendigt, administreres yderligere 1-3 ml af en 0,005% fentanylopløsning hvert 10.-30. minut.

Kontraindikationer

Brugen af ​​fentanyl er kontraindiceret under kejsersnit (før føtal ekstraktion ) og andre obstetriske operationer (på grund af den øgede følsomhed i respirationscentret hos nyfødte over for den hæmmende virkning af fentanyl), med svær hypertension i lungekredsløbet, med depression af respiratorisk center, lungebetændelse , atelektase og infarkt lunge , bronchial astma , tendens til bronchiolospasme , sygdomme i det ekstrapyramidale system .

Narkotiske egenskaber

Langvarig brug af fentanyl er fyldt med udviklingen af ​​stofmisbrug , og den toksiske virkning af dette lægemiddel er mere forskelligartet sammenlignet med morfin , da stofferne har lidt til fælles i deres kemiske struktur. . De biologiske virkninger af fentanyl kan ikke skelnes fra dem, der er forårsaget af heroin , med den undtagelse, at fentanyl kan være hundredvis af gange stærkere . Fentanyl er mest almindeligt anvendt intravenøst, men kan ligesom heroin ryges eller tages intranasalt .

Brugen af ​​fentanyl er blevet særligt udbredt i Estland , da heroin næsten er blevet fjernet fra det lokale opiatmarked siden 2012 . Fentanyl dukkede op i Estland helt i begyndelsen af ​​2000'erne, hvor der var mangel på heroin [3] .

Overdosis

Den dødelige dosis for mennesker er 2 milligram . . Det er meget let at overdosere , mens du tager fentanyl [4] .

Med en let overdosis er der depression af hostecentret, miose (alvorlig sammensnøring af pupillerne), forekomsten af ​​hallucinationer , et fald i mavens sekretoriske aktivitet , irritation af tarmkemoreceptorerne , et fald i vandladning , et fald ved basal metabolisme, et fald i kropstemperatur, svimmelhed , hovedpine , en stigning i tonus af glatte muskler , bronkospasme , spasmer i urinlederne , smerter under vandladning , undertrykkelse af langsgående tarmmotilitet , øget tværgående tarmmotilitet , øget tonus i antrum af maven, hæmning af basal sekretion , sænkning af passage af tarmindhold, dyskinesi i tyktarmen, synsforstyrrelser, dyspeptiske lidelser , beskadigelse af maveslimhinden, beskadigelse af det interstitielle væv , lungeødem , hypoxi , bradykardi , hjertestop , betydelig depression af respirationscentret, stupor af respirationscentret i hjernen og respirationsstop .

Ved langvarig brug af fentanyl i doser, der endda er lidt højere end terapeutisk, er udviklingen af ​​sygdomme som gastritis , mavesår og duodenalsår mulig. . Brugen af ​​fentanyl kan også forårsage skade på endotelet i leverkarrene, skade på hepatocytter og skrumpelever , som skyldes fentanyls hepatotoksicitet . .

Overdosering af fentanyl er en almindelig hændelse blandt stofmisbrugere . Dette forårsagede især, at berømte amerikanske kunstnere døde: rapperen Lil Peep [5] og rocksangerinden Prince [6] .

I begyndelsen af ​​2018 fandt narkologer ud af, at den største dræber af amerikanske stofmisbrugere i det sidste årti var fentanyl og andre syntetiske opioider , der har spredt sig over hele USA [7] . Syntetiske opioider tegner sig for mere end halvdelen af ​​narkomanernes dødsfald i USA [8] , hvilket også er forbundet med stoffets kraftige virkning, der forårsager overdosis ved ekstremt lave doser [9] .

Sociale konsekvenser

Ifølge det amerikanske politi fører distributionen af ​​fentanyl som erstatning for heroin eller blandet med sidstnævnte til en kraftig stigning i overdosisdødsfald [1] [6] . Den øgede fare ved stoffet skyldes også, at tilsætning af fentanyl til ren heroin er svær at genkende og ofte udføres af forhandlere uden brugerens viden [1] . På trods af den høje risiko for overdosering er fentanyl meget efterspurgt blandt stofmisbrugere på grund af dets relative billighed [4] .

I 2018 begyndte narkohandlere på det mørke web at stoppe med at distribuere fentanyl. Årsagen til dette var, at fentanyl på grund af den høje risiko for død ved overdosis forårsager for mange dødsfald og dermed tiltrækker sig øget opmærksomhed fra ordensmagten [10] .

Juridisk status

Fentanyl og nogle af dets derivater ( carfentanil , remifentanil , sufentanil ) er inkluderet som narkotiske stoffer på liste II på listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer, der er underlagt kontrol i Den Russiske Føderation . En række af dets derivater ( alfa-mentylfentanyl , alfa-methylthiofentanyl , acetyl -alphamethylfentanyl , acetylfentanyl , beta-hydroxy-3-methylfentanyl , beta-hydroxyfentanyl , 3-methylthiofentanyl , 3-methylfentanyl , para-fluorentanyl , thiofentanyl , thiofenyl ) I narkotiske stoffer , hvis cirkulation er forbudt i Den Russiske Føderation.

Fysiske egenskaber

Hvidt krystallinsk pulver . Praktisk talt uopløselig i vand. Letopløseligt i alkohol .

Opbevaring

Opbevaring: liste A. Frigivelse og anvendelse sker efter de regler, der er fastsat for morfin og andre narkotiske analgetika.

På grund af lægemidlets høje aktivitet, når du arbejder med det (i produktion), skal der udvises forsigtighed (arbejd indendørs under træk, med handsker).

Ansøgning fra efterretningstjenester

Ifølge den officielle erklæring fra sundhedsministeren Yuriy Shevchenko , i gidseltagningshændelsen under musicalen "Nord-Ost ": "For at neutralisere terroristerne blev en sammensætning baseret på fentanylderivater brugt ... I sig selv var disse midler kan ikke forårsage et fatalt udfald" [11] . Andy Oppenheimer, en førende amerikansk ekspert i kemiske våben, kommenterede denne episode som følger: "Konsekvenserne, som vi ser hos tidligere gidsler - opkastning, desorientering og lammelse af luftvejene - ligner dem, fentanyl har" [12] . Mest sandsynligt blev lægemidlet baseret på fentanyl brugt sammen med halothan (halothan), som har en meget højere flygtighed [13] .

Noter

1. ↑ 1 2 3 "Smack in the suburbs" Arkiveret 31. august 2016 på Wayback Machine , BBC_News, 31. august 2016
2. ↑ Michael J. Moss, Brandon J. Warrick, Lewis S. Nelson, Charles A. McKay, Pierre-André Dubé. ACMT og AACT holdningserklæring: forebyggelse af erhvervsmæssig eksponering af fentanyl og fentanylanaloger til nødhjælpspersonale  // Klinisk toksikologi. — 2018-04-03. - T. 56 , no. 4 . - S. 297-300 . — ISSN 1556-3650 . doi : 10.1080 / 15563650.2017.1373782 .
3. ↑ Sam Wilson. Syntetisk stof fentanyl forårsager overdosisboom i Estland . BBC News (30. marts 2012). Hentet 30. marts 2012. Arkiveret fra originalen 30. maj 2012. (ubestemt)
4. ↑ 1 2 "De falder bare i søvn, og det er det." Hvorfor "hvide kinesere" dræber russere igen  (eng.) . Medie zone. Hentet 20. februar 2020. Arkiveret fra originalen 20. februar 2020.
5. ↑ Den amerikanske rapper Lil Peep døde  (russisk) , RIA Novosti  (16. november 2017). Arkiveret fra originalen den 16. november 2017. Hentet 16. november 2017.
6. ↑ 1 2 "Ni dør i Vancouver på 24 timer fra overdosis af fentanylopioid" Arkiveret 18. december 2016 på Wayback Machine  , BBC, 18.12.2016.
7. ↑ DEA: Den amerikanske opioidkrise er 'stadigt stigende  ' . finance.yahoo.com. Hentet 20. februar 2020. Arkiveret fra originalen 20. februar 2020.
8. ↑ Scott Higham, Sari Horwitz, Katie Zezima. Fentanylfejlen . The Washington Post (13. marts 2019). Hentet 20. februar 2020. Arkiveret fra originalen 13. februar 2021. (ubestemt)
9. ↑ Narkologer afslører hovedkilden til "heroinepidemien" i USA . RIA Novosti (20181204T1805+0300). Hentet 20. februar 2020. Arkiveret fra originalen 20. februar 2020. (Russisk)
10. ↑ Mark Townsend. Dark web-forhandlere forbyder frivilligt dødbringende  fentanyl . the Guardian (1. december 2018). Hentet 2. december 2018. Arkiveret fra originalen 2. december 2018.
11. ↑ Under overfaldet blev fentanylgas brugt . NEWSru.com (30. oktober 2002). Hentet 15. februar 2020. Arkiveret fra originalen 15. februar 2020. (ubestemt)
12. ↑ To gasser blev brugt. Under overfaldet på Teatercentret på Dubrovka blev der højst sandsynligt brugt en blanding af fentanyl og halothan // "Ekspert" nr. 41 (347) / 4. november 2002
13. ↑ Død under anæstesi , BBCRussian.com  (30. oktober 2002). Arkiveret fra originalen den 20. februar 2020. Hentet 15. februar 2020.

Litteratur

• Fentanyl . Encyclopedia of Medicines and Pharmaceutical Products . Radar patent. — Instruktion, anvendelse og formel. (Russisk)
• Fentanyl lægemiddelprofil // EMCCDA
• Kontrol af umiddelbar prækursor, der anvendes til den ulovlige fremstilling af fentanyl // DEA

Ordbøger og encyklopædier	stor kinesisk Britannica (online)