Dihydrocodein

Dihydrocodein er et semisyntetisk opioidanalgetikum , der blev opfundet i Tyskland i 1908 og markedsført i 1911 . Det blev ordineret til postoperative smerter, svær åndenød og som hostestillende . Dihydrocodeintartrat har været en del af nogle kombinerede præparater. Det bruges i nogle lande som et alternativ til metadon til behandling af opioidafhængighed .

Tilgængelig i form af tabletter , opløsninger og andre former til oral administration, i nogle lande også i form af opløsninger til subkutane og intramuskulære injektioner . Tidligere blev det produceret i form af stikpiller . Som med kodein bør intravenøs administration undgås, da det kan føre til anafylaktisk shock og lungeødem .

Dihydrocodein blev udviklet efter intensiv forskning udført i Mellemamerika i 1895-1915 med det formål at finde effektive hostestillende midler, især for at reducere spredningen af ​​sygdomme som tuberkulose , kighoste , lungebetændelse og lignende, som ville ligne kodein i deres kemiske struktur . Afhængig af stofskiftet er styrken af ​​dihydrocodein 100-150 % af styrken af ​​kodein. Selvom dihydrocodein har ekstremt aktive metabolitter såsom dihydromorphin og dihydromorphin-6-glucuronid (dets styrke er hundrede gange større), optræder de i så små mængder, at de ikke har klinisk vigtige virkninger.

I Rusland er dihydrocodein inkluderet i skema II på listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer, der er underlagt kontrol i Den Russiske Føderation (trafik er begrænset).

Indikationer for brug

Det bruges mod smerter: fra moderat til moderat svær, som et middel mod hoste og åndenød. Såvel som andre lægemidler i denne gruppe er hostestillende doser mindre end smertestillende. Stærk hostestillende, ligesom andre hurtigtvirkende lægemidler fra kodeingruppen og beslægtede, såsom hydrocodon , oxycodon , ethylmorphin , opiumbaserede lægemidler og stærke lægemidler som hydromorfon .

I Rusland er dihydrocodeintabletter registreret til smertelindring, men de bruges faktisk ikke [1] .

Bivirkninger

Bivirkningerne af dihydrocodein adskiller sig lidt fra dem af alle andre opioider.

Kemi

En række moderat stærke lægemidler kan fremstilles af dihydrocodein, herunder hydrocodon , nicocodein , thebain , acetyldihydrocodein og andre.

Fra et organisk kemisynspunkt gør fjernelse af dobbeltbindingen strukturen mere stabil. Lægemidlet er mere modstandsdygtigt over for metabolisme (så det varer omkring 6 timer, i modsætning til 4 for kodein). Det er også mere modstandsdygtigt over for syre- og temperaturpåvirkninger. Hvis omdannelsen af ​​kodein til morfin i kroppen er en vanskelig og ineffektiv proces, så sker omdannelsen af ​​dihydrocodein til dihydromorfin med høje resultater (ca. 95%).

Noter

1. ↑ Smerter i onkologi . Hentet 28. oktober 2009. Arkiveret fra originalen 4. april 2009. (ubestemt)

Litteratur

• Rowell F, Seymour R, Rawlins M (1983). "Farmakokinetik af intravenøs og oral dihydrocodein og dets syremetabolitter". Eur J Clin Pharmacol 25 (3): 419-24.