Pentazocin

Pentazocin (Pentazocinum) er et narkotisk smertestillende middel .

Generel information

Pentazocin er en syntetisk forbindelse, der indeholder benzomorphan-kernen af ​​morfinmolekylet , men blottet for iltbroen og den tredje seks-leddede kerne, der er karakteristisk for forbindelser af morfingruppen.

Nitrogen i piperidinkernen er erstattet af dimethylallyl [CH 2 -CH=C(CH 3 ) 2 ]

Lægemidlet blev opnået i overensstemmelse med princippet om at modificere morfinmolekylet under hensyntagen til, at nogle tidligere syntetiserede forbindelser tæt på morfin, men som ikke indeholder en iltbro ( levorphanol eller lemoran , etc.), har en høj smertestillende aktivitet; samtidig er dimethylallylresten en vigtig del af narorfinmolekylet , som i høj grad har egenskaberne som en morfinantagonist. Denne modifikation af morfinmolekylet forventedes at resultere i en forbindelse med større analgetisk aktivitet end nalorphin, men med færre bivirkninger end morfin. Pentazocin opfylder til en vis grad disse krav. Det har smertestillende virkning, dog i noget mindre grad end morfin, men det hæmmer vejrtrækningen mindre, forårsager sjældnere forstoppelse og urinretention. På nuværende tidspunkt er der opnået agonister-antagonister, der er mere aktive end pentazocin ( nalbufin , etc.).

Pentazocin absorberes godt, når det administreres oralt og parenteralt. Maksimal plasmakoncentration observeres 15 minutter til 1 time efter intramuskulær injektion og 1 til 3 timer efter oral administration. Halveringstiden er 2-3 timer.

Indikationerne er stort set de samme som for morfin.

Ved akut smerte administreres lægemidlet parenteralt med kronisk smerte indeni.

Dosis til voksne under huden, intramuskulært eller intravenøst, er sædvanligvis 0,03 g (30 mg), og ved stærke smerter - 0,045 g (45 mg). Intravenøst ​​administreres langsomt. Gentag eventuelt introduktionen under huden eller intramuskulært efter 3-4 timer, intravenøst ​​- efter 2-3 timer.

Indeni angives voksne 0,05 g (50 mg = 1 tablet) 3-4 gange dagligt (før måltider). Ved stærke smerter øges en enkelt dosis nogle gange til 0,1 g.

Den daglige dosis for voksne bør ikke overstige 350 mg, når den tages oralt.

Børn i alderen 1 til 6 år ordineres lægemidlet parenteralt: intramuskulært og subkutant - med en hastighed på højst 1 mg pr. 1 kg kropsvægt pr. dag, intravenøst ​​- ikke mere end 0,5 mg / kg pr. dag. Børn i alderen 6 til 12 år ordineres oralt 0,025 g (25 mg = 1/2 tablet) hver 3.-4. time.

Pentazocin tolereres generelt godt. Men kvalme, opkastning, svimmelhed, øget svedtendens, rødme af huden og respirationsdepression er mulige. Eufori, forvirring, urinretention kan nogle gange observeres.

Ved pludselig ophør efter langvarig brug af lægemidlet i relativt store doser er abstinenssymptomer mulige (spasmer i maveorganerne, kvalme, opkastning, agitation, rysten osv.).

Pentazocin bør administreres med forsigtighed ved alvorlig lever- og nyresvigt. Intravenøs administration af lægemidlet forårsager en stigning i blodtrykket, hvilket bør tages i betragtning ved myokardieinfarkt, især hos personer med hypertension og ved perifer vasokonstriktion. Pentazocin bør ikke anvendes til traumatisk hjerneskade, ledsaget af en stigning i trykket i cerebrospinalvæsken, med en tendens til krampeanfald, for kvinder - i de første 3 måneder af graviditeten.

Ved langvarig intramuskulær brug af lægemidlet er det nødvendigt at ændre injektionsstederne, da komprimering af blødt væv er mulig på injektionsstedet.

I forbindelse med muligheden for at udvikle abstinenssymptomer bør pentazocin ikke ordineres til stofmisbrugere; det bør anvendes med forsigtighed til patienter, som tidligere har fået store doser af narkotiske analgetika.

Pentazocin bør ikke administreres i samme sprøjte med barbiturater .

Opbevaring

Opbevaring: liste A. Frigivet med samme restriktioner som narkotiske analgetika.