Bezitramid

Bezitramid
Generel
Systematisk
navn		 4-​[4-​​(2-​oxo-​3-​propanoylbenzimidazol-​​1-​​yl)​​piperidin-​​1-​​yl]-​​2,2-​diphenylbutanenitril
Chem. formel C31H32N4O2 _ _ _ _ _ _ _
Fysiske egenskaber
Molar masse 492,611 g/ mol
Klassifikation
Reg. CAS nummer 15301-48-1
PubChem 61791
Reg. EINECS nummer 239-335-4
SMIL   CCC(=O)N1C2=CC=CC=C2N(C1=O)C3CCN(CC3)CCC(C#N)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
InChI   InChI=1S/C31H32N4O2/c1-2-29(36)35-28-16-10-9-15-27(28)34(30(35)37)26-17-20-33(21-18- 26)22-19-31(23-32.24-11-5-3-6-12-24)25-13-7-4-8-14-25/h3-16.26H,2.17- 22H2,1H3FLKWNFFCSSJANB-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 135794
ChemSpider 55675
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet.

Bezitramid  er et narkotisk smertestillende middel [1] . Det blev opnået af Janssen Pharmaceutica i 1961 [2] [3] [4] . Inkluderet på liste I på listen over narkotiske stoffer i Den Russiske Føderation [5] .

Stoffet blev taget af hylderne i Holland i 2004 efter dødsfald ved overdosis, herunder da et fem-årigt barn tog en pille fra sin mors pung, spiste den og døde kort efter [6] .

Besitramid er reguleret på nogenlunde samme måde som morfin i alle kendte jurisdiktioner og er et Schedule II-stof i henhold til United States Controlled Substances Act [7] .

Noter

  1. ↑ Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Bröring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H (1984). "Farmakokinetik af det orale narkotiske analgetikum bezitramid og foreløbige observationer om dets virkning på eksperimentelt induceret smerte" . European Journal of Clinical Pharmacology . 27 (5): 615-8. DOI : 10.1007/BF00556902 . PMID  6519169 .
  2. ↑ Janssen PA, "Benzimidalinyl Piperidines", US patent 3196157 , udgivet 1963-06-11, udstedt 1965-07-20
  3. ↑ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Marsboom RH, Herin VV, Amery WK, et al. (juni 1971). "Bezitramide (R 4845), en ny potent og oralt langtidsvirkende smertestillende forbindelse." Arzneimittel-Forschung . 21 (6): 862-7. PMID  5109278 .
  4. ↑ Knape H (april 1970). "Bezitramid, et oralt aktivt analgetikum. En undersøgelse af smerter efter operationer for diskusfremspring i lænden (foreløbig rapport)” . British Journal of Anesthesia . 42 (4): 325-8. DOI : 10.1093/bja/42.4.325 . PMID  4913411 .
  5. ↑ Dekret fra Den Russiske Føderations regering nr. 681 af 30. juni 1998 . minzdrav.gov.ru _ Hentet 3. marts 2021. Arkiveret fra originalen 4. april 2022.
  6. ↑ de Vos JC, Rohof OJ, Bernsen PJ, Conemans JM, van Unnik AJ (august 1983). "[Død forårsaget af en tablet Burgodin]". Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde . 127 (34): 1552-3. PMID  6633692 .
  7. ↑ Titel 21 United States Code (USC) Controlled Substances Act . Hentet 30. august 2020. Arkiveret fra originalen 30. august 2020.
 Opioider
Agonister ,
partielle
opioidreceptoragonister
Naturlig
Halvsyntetisk
Syntetisk

Blandet handling agonister-antagonister
  • Buprenorphin (partiel μ-receptoragonist, δ- og κ-receptorantagonist)
  • Butorphanol (κ-agonist og μ-opiatreceptorantagonist)
  • Nalorphin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
  • Nalbufin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
Antagonister
Metabolitter af opioider
Endogene ligander
Andet 1
1  Forbindelser relateret til opioider, men interagerer ikke eller interagerer svagt med opioidreceptorer