Desomorfin | |
---|---|
| |
Generel | |
Systematisk navn |
4,5-α-epoxy-17-methyl-morphinan-3-ol |
Chem. formel | C17H21NO2 _ _ _ _ _ |
Fysiske egenskaber | |
Molar masse | 271,35 g/ mol |
Termiske egenskaber | |
Temperatur | |
• smeltning | 189°C |
Klassifikation | |
Reg. CAS nummer | 427-00-913 |
PubChem | 5362456 |
Reg. EINECS nummer | 207-045-7 |
SMIL | CN1CCC23C4C1CC5=C2C(=C(C=C5)O)OC3CCC4 |
InChI | InChI=1S/C17H21NO2/c1-18-8-7-17-11-3-2-4-14(17)20-16-13(19)6-5-10(15(16)17)9- 12(11)18/h5-6,11-12,14,19H,2-4,7-9H2,1H3/t11-,12+,14-,17+/m0/s1LNNWVNGFPYWNQE-GMIGKAJZSA-N |
CHEBI | 135119 |
ChemSpider | 4515044 |
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet. | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Desomorphin ( permonid , " krokodille ") - 7,8-dihydro-6-deoxymorphin, et opioid narkotisk analgetikum med høj toksicitet .
Desomorphin er en af de strukturelle modifikationer af morfin . Det blev først opnået i søgningen efter morfinerstatninger ved interaktion af codein med thionylchlorid og efterfølgende reduktion af det resulterende mellemprodukt. Ikke udbredt i medicinsk praksis [1] .
I slutningen af 1930'erne forsøgte man i Vesten at skaffe nye lægemidler baseret på morfin med en kraftig analgetisk effekt, som ikke forårsagede stofmisbrug. Ved at ændre strukturen af morfinmolekylet opnåede forskerne adskillige farmakologisk aktive stoffer, hvoraf de mest lovende var desomorphin (USA, 1932) [2] og metadon (Tyskland, 1937). I dyreforsøg viste desomorphin en hurtigere og stærkere smertestillende effekt end morfin. Men yderligere kliniske forsøg afslørede, at virkningen af lægemidlet kun varer 2-4 timer. og stofmisbrug opstår hurtigere . I denne henseende har desomorphin ikke fundet praktisk anvendelse som et smertestillende middel.
Stofmisbrug , forårsaget af brugen af hjemmelavet desomorphin, som i Rusland uformelt kaldes "krokodille" [3] , blev udbredt efter 2000 og begyndte at sprede sig særligt hurtigt efter 2005.
Desomorphin fremstilles hjemme af kodeinholdige lægemidler ved hjælp af krystallinsk jod og rødt fosfor [1] [4] .
Ifølge Federal Drug Control Service i Den Russiske Føderation (FSKN i Rusland), hvis desomorphin i 2007 blev episodisk forbrugt i 19 bestanddele af Den Russiske Føderation, blev dets forbrug regelmæssigt i 60 regioner i 2009 . Siden 2009 er mængden af desomorphin konfiskeret i Rusland steget 23 gange [5] . En stigning i antallet af desomorfinmisbrugere var indirekte bevist af en kraftig stigning i salget af kodeinholdige stoffer. Ifølge de territoriale organer for Federal Drug Control Service i Urals føderale distrikt solgte distriktets apoteker i 2007 4,2 millioner pakker med kodeinholdige lægemidler, i 2008 - 4,9 millioner pakker (+18%), i 2009 - 6,7 millioner pakker (+36 %), i 2010 - 12 millioner pakker (+79 %) [6] . Samlet er salget af kodeinholdige lægemidler i perioden fra 2007 til 2010 steget næsten 3 gange.
Lederen af Federal Drug Control Service , Viktor Ivanov, hævdede, at næsten to tredjedele af apotekets lægemidler, der indeholder kodein, efterspørges af stofbrugere. Væksten i salget af kodeinholdige lægemidler korrelerer absolut med væksten i antallet af lægemiddelhuler, der årligt likvideres af Federal Drug Control Service, som beskæftiger sig med forarbejdning af disse lægemidler til desomorphin, hovedsageligt i boligsektoren. Mængden af desomorphin beslaglagt af Federal Drug Control Service på månedlig basis er steget 60 gange i løbet af de sidste to et halvt år. I nogle regioner er op til 90 % af de nyligt identificerede stofmisbrugere desomorfinbrugere [7] .
Personer, der lider af stofmisbrug, såvel som ansatte i Federal Drug Control Service, er enige om, at årsagen til stigningen i desomorfinafhængighed siden omkring 2005 var tilgængeligheden af råmaterialer og den nemme håndværksmæssige produktion af det nævnte stof på baggrund af høje omkostninger og mangel på heroin af høj kvalitet [8] [9] .
Ifølge FSKN i Republikken Tatarstan har der efter indførelsen af et forbud mod OTC-salg af kodeinholdige lægemidler fra apoteker været et kraftigt fald i brugen af desomorphin [10] .
I 2013 blev der rapporteret om tilfælde af stofbrug i USA i staten Arizona [2] og i byen Joliet , Illinois [11] . I 2012 undersøgte norsk politi forekomsten af desomorfin på gaderne i byen Tromsø [12] . Den belgiske portal DH.be skrev i 2011, at stoffet bruges i Holland og Belgien . Sagen om brugen af "krokodille" eller "krokodille", som tyskerne kalder det, blev optaget i den tyske by Bochum [12] .
Desomorphin har en udtalt toksisk virkning på kroppen - indre organer, det kardiovaskulære system og hjernen påvirkes. Fra brugen af desomorphin hos mennesker sker ødelæggelsen af immunsystemet. En tredjedel af desomorfinmisbrugere udvikler hepatitis C [13] [9] .
Fordi det hjemmelavede lægemiddel ofte administreres umiddelbart efter modtagelsen, med ringe eller ingen oprensning, resulterer langvarig brug af desomorphin ofte i alvorlig vævsskade, flebitis og koldbrand , hvilket ofte fører til amputation af lemmer. Graden af deres nederlag er så høj, at den forventede levetid for stofmisbrugere som følge af dette er fra 1 til 2 år, især hvis vi tager forekomsten af HIV-infektion i deres miljø i betragtning [14] [15] [16] [17] [18] [9] .
Desomorphin er anerkendt som et narkotisk smertestillende middel, hvis cirkulation blev forbudt i Rusland ved det relevante dekret fra den russiske føderations regering af 30. juli 1998 nr. 681.
I Vesteuropa er de kodeinholdige præparater, der kræves til fremstilling af desomorphin, kun tilgængelige på recept [12] .
Siden 1. juni 2012 har håndkøbssalg af kodeinholdige lægemidler i Rusland været forbudt [18] . I nogle regioner i Den Russiske Føderation ( Kaluga-regionen , Altai-republikken ) blev salg af kodeinholdige lægemidler uden recept forbudt af regionale myndigheder tidligere, tilbage i 2011 [19] .
I marts 2014 blev det annonceret, at desomorphinmarkedet i Rusland praktisk talt var ødelagt [20] .
Opioider | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Agonister , partielle opioidreceptoragonister |
| ||||||
Blandet handling agonister-antagonister |
| ||||||
Antagonister | |||||||
Metabolitter af opioider | |||||||
Endogene ligander | |||||||
Andet 1 | |||||||
1 Forbindelser relateret til opioider, men interagerer ikke eller interagerer svagt med opioidreceptorer |