Nalbufin

Nalbufin er et opioidanalgetikum .

Generel information

Ifølge den kemiske struktur er nalbufin tæt på morfin , men et karakteristisk træk ved nalbufinmolekylet (se også formlen for butorphanol ) er tilstedeværelsen af ​​et methylcyclobutylradikal i stedet for en methylgruppe (-CH 3 ) ved nitrogenatomet .

Farmakologisk er nalbufin en opiatreceptoragonist -antagonist . Den smertestillende effekt er hovedsageligt forbundet med en agonistisk effekt på κ-receptorer, men samtidig er lægemidlet en antagonist af μ-receptorer, og har derfor ikke en udtalt euforiserende effekt. Ifølge virkningens generelle karakter er nalbufin tæt på pentazocin , men det har en stærkere analgetisk effekt med færre bivirkninger og mindre evne til at udvikle tolerance og fysisk afhængighed.

Når det administreres intramuskulært, er nalbufin ikke ringere i analgetisk aktivitet end morfin og er 2,5-3 gange mere aktivt end pentazocin. Når det administreres oralt, er nalbufin 4-5 gange mindre aktivt end ved injektion i musklerne.

Den maksimale plasmakoncentration observeres efter 30 minutter - 1 time efter intramuskulær injektion; halveringstid - 3-6 timer Metaboliseret i leveren; metabolitter udskilles i galden i tarmen. Det udskilles i urinen i små mængder.

Nalbuphine bruges til smerter af moderat og svær sværhedsgrad efter operation, med myokardieinfarkt . Muligheden for at bruge nalbufin mod smerter af anden oprindelse er ved at blive undersøgt.

Indtast voksne intravenøst ​​eller intramuskulært med en hastighed på 0,15-0,3 mg (0,00015-0,0003 g) pr. 1 kg kropsvægt. Gentag eventuelt injektioner hver 3.-4. time Den maksimale enkeltdosis er 0,3 mg/kg, den maksimale daglige dosis er 2,4 mg/kg (hvilket er henholdsvis 20 og 160 mg med en kropsvægt på 70 kg). Børn administreres med en hastighed på 0,1-0,25 mg / kg. Den maksimale enkeltdosis er 0,25 mg/kg, den maksimale daglige dosis er 2 mg/kg.

Nalbufin er et relativt nyt lægemiddel. Dets anvendelser og dets mulige bivirkninger bliver fortsat undersøgt. Det anbefales at bruge stoffet i ikke mere end 3 dage. Lægemidlets beroligende virkning er relativt udtalt. Den depressive effekt på respirationen svarer til morfins. Relativt sjældent observeret hovedpine, øget svedtendens, mundtørhed, kvalme, opkastning. Lægemidlet har ringe effekt på aktiviteten af ​​det kardiovaskulære system, på motiliteten af ​​mave-tarmkanalen.

Forsigtighed er påkrævet ved ordinering af nalbufin til patienter med respirationsdepression, nedsat lever- og nyrefunktion og øget intrakranielt tryk.

Lægemidlet passerer gennem placentabarrieren og kan, hvis det bruges under fødslen, forårsage respirationsdepression hos nyfødte. Forsigtighed er nødvendig, når du bruger stoffet til gravide kvinder.

Ved intramuskulær injektion er smerte på injektionsstedet mulig.

Man skal huske på, at den færdige doseringsform af nalbufin (nubain) indeholder natriumdisulfit som konserveringsmiddel , hvilket kan forårsage astmaanfald hos patienter med bronkial astma (med øget følsomhed over for sulfit).

Hos stofmisbrugere kan brugen af ​​nalbufin forårsage et akut abstinensanfald .

Juridisk status i Rusland

Dekret fra Den Russiske Føderations regering af 23. april 2012 nr. 359 "Om ændringer af visse retsakter fra Den Russiske Føderations regering i forbindelse med forbedring af kontrollen over cirkulationen af ​​psykotrope stoffer" Nalbufin er inkluderet på listen III af listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer , der er underlagt kontrol i Den Russiske Føderation. Bekendtgørelsen trådte i kraft den 6. august 2012.

Status i Ukraine

Inkluderet i det medicinske førstehjælpssæt, som et smertestillende middel.

Opbevaring

Opbevaring: under hensyntagen til reglerne for opbevaring af narkotiske analgetika.

Litteratur

• Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie . 8. Auflage. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-437-42520-X , S. 254, 255, 260, 261.
• Sundhedsministeriet sørger for ændringer til lageret af militære førstehjælpskasser i overensstemmelse med NATO-standarder