Clomipramin

Clomipramin
Clomipraminum
Kemisk forbindelse
IUPAC 3-(3-chlor-10,11-dihydro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-yl) -N,N -dimethylpropan-1-amin
Brutto formel C19H23ClN2 _ _ _ _ _
Molar masse 314,9
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Farmakokinetik
Biotilgængelig Cirka 50%, når det tages oralt
Metabolisme Lever
Halvt liv Clomipramin omkring 35 timer
Desmethylclomipramin (den mest aktive metabolit ) omkring 50 timer
Udskillelse nyrer
Doseringsformer
tabletter og dragéer på 10 og 25 mg, depottabletter på 75 mg, ampuller med 2 ml af en 2,5 % opløsning (25 mg)
Administrationsmetoder
oralt , intramuskulært , intravenøst
Andre navne
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramin, Neoprex
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Clomipramin ( eng.  Clomipramine ) er et tricyklisk antidepressivt middel , der ligner imipramin , men som blokerer genoptagelsen af ​​serotonin kraftigere . Det har også en α-adrenerg blokerende og antihistaminvirkning . Det har en udtalt thymoleptisk effekt med en svagere stimulerende komponent end imipramin. Det adskiller sig i struktur fra imipramin kun ved tilstedeværelsen af ​​et kloratom i molekylet .

Generel information

Det bruges til forskellige former for depression, herunder dybe, langvarige former. Virkningen indtræder relativt hurtigt (på 3.-5. dagen) [1] .

Tildel sædvanligvis 0,025 g (25 mg) 3 gange dagligt, om nødvendigt, øg dosis til 50 mg eller mere 3 gange dagligt. Ved svær depression sprøjtes 25-50 mg ind i en vene (langsomt) - op til 200 mg. Når de når den terapeutiske effekt, skifter de til at tage stoffet indeni.

Kontraindikationer

Vinkellukkende glaukom , prostatahypertrofi , fluktuationer i vaskulær tonus, hjertearytmi [2] (især hjerteblokade ), nyligt myokardieinfarkt , manisk fase af bipolære lidelser , alvorlig leverskade, porfyri , barndom [3] .

Med omhu

Med forsigtighed bruges clomipramin til hjertesygdomme , en historie med epilepsi , amning, i høj alder, med leversvigt , skjoldbruskkirtelsygdomme , fæokromocytom , en historie med psykose (clomipramin kan øge psykotiske symptomer), urinretention i historien, mens du udfører elektrokonvulsiv terapi , samtidig anæstesi (øget risiko for arytmier og arteriel hypotension ) [3] .

Brug af clomipramin under graviditet, især i første og tredje trimester , bør undgås, medmindre det er absolut nødvendigt [3] .

Når en kvinde tager clomipramin under amning, kan der forekomme bivirkninger hos barnet; spædbarnet skal overvåges for sløvhed og døsighed [3] .

Man skal huske på, at clomipramin kan forringe evnen til at kontrollere bevægelige mekanismer, forringe evnen til at køre bil [3] .

Annullering af clomipramin bør ikke udføres brat [3] .

Bivirkninger

De vigtigste bivirkninger af clomipramin er antikolinerge virkninger [2] ( akkommodationsforstyrrelser , forstoppelse , urinretention, mundtørhed, forvirring [ 2] , øget intraokulært tryk [3] ), ortostatisk hypotension , sjældnere kardiotoksiske effekter ( EKG- monitorering er påkrævet ) [2] . Kardiotoksiske bivirkninger af clomipramin omfatter EKG- forandringer , arytmier, ortostatisk hypotension , takykardi [3] . I modsætning til imipramin øger clomipramin normalt ikke frygt og angst. Ligesom antidepressiva i SSRI -gruppen kan det føre til udvikling af seksuel dysfunktion [4] .

Mulig dyspepsi [5] , kvalme , sedation , søvnløshed , agitation [6] , adfærdsforstyrrelser [3] , agitation , forværring af paranoide symptomer, faseinversion (det vil sige udvikling af mani eller hypomani ), ataksi , kramper , dyskinesier , muskeltrækninger [5] (især hos ældre patienter), tremor , synkope, øget svedtendens, udslæt og overfølsomhedsreaktioner ( urticaria , lysfølsomhed ), seksuel dysfunktion, blodsukkerændringer, endokrine bivirkninger ( testikelforstørrelse , gynækomasti , galaktoré ), øget appetit og kropsvægt (nogle gange vægttab), feber , agranulocytose , leukopeni , eosinofili , purpura , trombocytopeni , hyponatriæmi , ændringer i leverfunktionsprøver [3] .

Når du tager clomipramin, kan der opstå et antikolinergt syndrom [7] . Kombinationen af ​​clomipramin med nogle andre antidepressiva (lægemidler fra MAOI -gruppen [8] , lægemidler fra SSRI -gruppen [9] ), og nogle gange med clomipramin monoterapi [10] , kan udvikle serotonergt syndrom [8] [9] [10] . I de tilfælde, hvor clomipramin anvendes mod leversvigt , er det muligt at øge den beroligende effekt [3] .

I tilfælde af intravenøst ​​drop af clomipramin bør der foretages omhyggelig overvågning af blodtrykket , da ortostatiske kollaps i disse tilfælde er hyppige, især i de første timer efter infusionsbehandling [2] .

Interaktioner

Lægemidlet er ikke kompatibelt med irreversible MAO -hæmmere , reserpin [5] . Når det kombineres med MAO-hæmmere, kan det forårsage markant excitation, hypotensiv krise, feber , muskelspasmer , kramper, koma [11] :400 . Det anbefales ikke at kombinere med fluvoxamin og clozapin . Øger koncentrationen af ​​SSRI-antidepressiva [5] . Forstærker virkningen af ​​adrenomimetika , kan forstærke virkningen af ​​adrenalin , beroligende antihistaminer , antitrombotika, vitamin K- antagonister , atropin , biperiden, isoprenalin , noradrenalin , lægemidler til generel anæstesi , lægemidler mod parkinson , quinidinholdige lægemidler , ethanol og ethanol, ephedrine , ethanol . Det anbefales ikke at tage quinidin i kombination med clomipramin. Clomipramin kan svække effekten af ​​betanidin, clonidin , reserpin (op til ophør af denne effekt), svække effekten af ​​methyldopa [11] : 399-401 .

Kombinationen af ​​clomipramin med lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet kan føre til farlig sløvhed, såvel som kombinationen af ​​clomipramin med opioidanalgetika [11] :121 . Når det kombineres med clomipramin og levodopa , kan blodtrykket stige , med procainamid , quinidin eller thyreoidea -stimulerende midler, hjertearytmier kan forekomme, når det kombineres med hormonelle præventionsmidler , stiger depression, og når det kombineres med disulfiram , kan delirium forekomme . Kombinationen med lithiumpræparater kan føre til et fald i krampetærsklen [11] :400 .

Carbamazepin , phenytoin , nikotin reducerer koncentrationen af ​​clomipramin i plasma ; cimetidin , østrogener øger dets koncentration [11] :400 .

Litteratur

Noter

  1. Mashkovsky, 2005 .
  2. 1 2 3 4 5 Mosolov S.N. Moderne tendenser i behandlingen af ​​obsessiv-kompulsiv lidelse: fra videnskabelig forskning til kliniske retningslinjer // Biologiske metoder til terapi af psykiske lidelser (evidensbaseret medicin - klinisk praksis) / Red. S.N. Mosolov. - Moskva: Forlaget "Social og politisk tankegang", 2012. - S. 669-702. - 1080 s. - 1000 eksemplarer.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Retningslinjer for rationel brug af lægemidler (formel) / Red. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  4. Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Forekomst af seksuel dysfunktion forbundet med antidepressive midler: en prospektiv multicenterundersøgelse af 1022 ambulante patienter. Spansk arbejdsgruppe for undersøgelse af psykotrope-relateret seksuel dysfunktion.  (engelsk)  // The Journal of clinical psychiatry. - 2001. - Bd. 62 Suppl 3. - S. 10-21. — PMID 11229449 .
  5. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. moderne terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
  6. Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på vegne af arbejdsgruppen om unipolære depressive lidelser. Kliniske retningslinjer fra World Federation of Societies of Biological Psychiatry for biologisk terapi af unipolære depressive lidelser. Del 2: Akut og fortsat behandling af unipolære depressive lidelser fra 2013 // Moderne terapi af psykiske lidelser. - 2016. - Nr. 1. - S. 31-48.
  7. Volkov V.P. Iatrogene psykoneurosomatiske syndromer. - Tver: Triada, 2014. - 320 s.
  8. 1 2 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotonin syndrome in the treatment of depression  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nr. 8 . Arkiveret fra originalen den 1. februar 2015.
  9. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Serotonin syndrom // British Journal of Psychiatry. - 1996. - T. 169 (suppl.31) . - S. 15-20 . Oversættelse: Serotonergt syndrom  // Gennemgang af moderne psykiatri. - 1998. - Udgave. 1 .
  10. 1 2 Ener RA , Meglathery SB , Van Decker WA , Gallagher RM Serotoninsyndrom og andre serotonerge lidelser.  (engelsk)  // Smertemedicin (Malden, Mass.). - 2003. - Bd. 4, nr. 1 . - S. 63-74. — PMID 12873279 .
  11. 1 2 3 4 5 Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .