Clomipramin | |
---|---|
Clomipraminum | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 3-(3-chlor-10,11-dihydro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-yl) -N,N -dimethylpropan-1-amin |
Brutto formel | C19H23ClN2 _ _ _ _ _ |
Molar masse | 314,9 |
CAS | 303-49-1 |
PubChem | 2801 |
medicin bank | APRD00253 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | N06AA04 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | Cirka 50%, når det tages oralt |
Metabolisme | Lever |
Halvt liv |
Clomipramin omkring 35 timer Desmethylclomipramin (den mest aktive metabolit ) omkring 50 timer |
Udskillelse | nyrer |
Doseringsformer | |
tabletter og dragéer på 10 og 25 mg, depottabletter på 75 mg, ampuller med 2 ml af en 2,5 % opløsning (25 mg) | |
Administrationsmetoder | |
oralt , intramuskulært , intravenøst | |
Andre navne | |
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramin, Neoprex | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Clomipramin ( eng. Clomipramine ) er et tricyklisk antidepressivt middel , der ligner imipramin , men som blokerer genoptagelsen af serotonin kraftigere . Det har også en α-adrenerg blokerende og antihistaminvirkning . Det har en udtalt thymoleptisk effekt med en svagere stimulerende komponent end imipramin. Det adskiller sig i struktur fra imipramin kun ved tilstedeværelsen af et kloratom i molekylet .
Det bruges til forskellige former for depression, herunder dybe, langvarige former. Virkningen indtræder relativt hurtigt (på 3.-5. dagen) [1] .
Tildel sædvanligvis 0,025 g (25 mg) 3 gange dagligt, om nødvendigt, øg dosis til 50 mg eller mere 3 gange dagligt. Ved svær depression sprøjtes 25-50 mg ind i en vene (langsomt) - op til 200 mg. Når de når den terapeutiske effekt, skifter de til at tage stoffet indeni.
Vinkellukkende glaukom , prostatahypertrofi , fluktuationer i vaskulær tonus, hjertearytmi [2] (især hjerteblokade ), nyligt myokardieinfarkt , manisk fase af bipolære lidelser , alvorlig leverskade, porfyri , barndom [3] .
Med forsigtighed bruges clomipramin til hjertesygdomme , en historie med epilepsi , amning, i høj alder, med leversvigt , skjoldbruskkirtelsygdomme , fæokromocytom , en historie med psykose (clomipramin kan øge psykotiske symptomer), urinretention i historien, mens du udfører elektrokonvulsiv terapi , samtidig anæstesi (øget risiko for arytmier og arteriel hypotension ) [3] .
Brug af clomipramin under graviditet, især i første og tredje trimester , bør undgås, medmindre det er absolut nødvendigt [3] .
Når en kvinde tager clomipramin under amning, kan der forekomme bivirkninger hos barnet; spædbarnet skal overvåges for sløvhed og døsighed [3] .
Man skal huske på, at clomipramin kan forringe evnen til at kontrollere bevægelige mekanismer, forringe evnen til at køre bil [3] .
Annullering af clomipramin bør ikke udføres brat [3] .
De vigtigste bivirkninger af clomipramin er antikolinerge virkninger [2] ( akkommodationsforstyrrelser , forstoppelse , urinretention, mundtørhed, forvirring [ 2] , øget intraokulært tryk [3] ), ortostatisk hypotension , sjældnere kardiotoksiske effekter ( EKG- monitorering er påkrævet ) [2] . Kardiotoksiske bivirkninger af clomipramin omfatter EKG- forandringer , arytmier, ortostatisk hypotension , takykardi [3] . I modsætning til imipramin øger clomipramin normalt ikke frygt og angst. Ligesom antidepressiva i SSRI -gruppen kan det føre til udvikling af seksuel dysfunktion [4] .
Mulig dyspepsi [5] , kvalme , sedation , søvnløshed , agitation [6] , adfærdsforstyrrelser [3] , agitation , forværring af paranoide symptomer, faseinversion (det vil sige udvikling af mani eller hypomani ), ataksi , kramper , dyskinesier , muskeltrækninger [5] (især hos ældre patienter), tremor , synkope, øget svedtendens, udslæt og overfølsomhedsreaktioner ( urticaria , lysfølsomhed ), seksuel dysfunktion, blodsukkerændringer, endokrine bivirkninger ( testikelforstørrelse , gynækomasti , galaktoré ), øget appetit og kropsvægt (nogle gange vægttab), feber , agranulocytose , leukopeni , eosinofili , purpura , trombocytopeni , hyponatriæmi , ændringer i leverfunktionsprøver [3] .
Når du tager clomipramin, kan der opstå et antikolinergt syndrom [7] . Kombinationen af clomipramin med nogle andre antidepressiva (lægemidler fra MAOI -gruppen [8] , lægemidler fra SSRI -gruppen [9] ), og nogle gange med clomipramin monoterapi [10] , kan udvikle serotonergt syndrom [8] [9] [10] . I de tilfælde, hvor clomipramin anvendes mod leversvigt , er det muligt at øge den beroligende effekt [3] .
I tilfælde af intravenøst drop af clomipramin bør der foretages omhyggelig overvågning af blodtrykket , da ortostatiske kollaps i disse tilfælde er hyppige, især i de første timer efter infusionsbehandling [2] .
Lægemidlet er ikke kompatibelt med irreversible MAO -hæmmere , reserpin [5] . Når det kombineres med MAO-hæmmere, kan det forårsage markant excitation, hypotensiv krise, feber , muskelspasmer , kramper, koma [11] :400 . Det anbefales ikke at kombinere med fluvoxamin og clozapin . Øger koncentrationen af SSRI-antidepressiva [5] . Forstærker virkningen af adrenomimetika , kan forstærke virkningen af adrenalin , beroligende antihistaminer , antitrombotika, vitamin K- antagonister , atropin , biperiden, isoprenalin , noradrenalin , lægemidler til generel anæstesi , lægemidler mod parkinson , quinidinholdige lægemidler , ethanol og ethanol, ephedrine , ethanol . Det anbefales ikke at tage quinidin i kombination med clomipramin. Clomipramin kan svække effekten af betanidin, clonidin , reserpin (op til ophør af denne effekt), svække effekten af methyldopa [11] : 399-401 .
Kombinationen af clomipramin med lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet kan føre til farlig sløvhed, såvel som kombinationen af clomipramin med opioidanalgetika [11] :121 . Når det kombineres med clomipramin og levodopa , kan blodtrykket stige , med procainamid , quinidin eller thyreoidea -stimulerende midler, hjertearytmier kan forekomme, når det kombineres med hormonelle præventionsmidler , stiger depression, og når det kombineres med disulfiram , kan delirium forekomme . Kombinationen med lithiumpræparater kan føre til et fald i krampetærsklen [11] :400 .
Carbamazepin , phenytoin , nikotin reducerer koncentrationen af clomipramin i plasma ; cimetidin , østrogener øger dets koncentration [11] :400 .
Antidepressiva ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. |