Pipofezin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 16. december 2018; checks kræver 17 redigeringer .
Pipofezin
Pipofezinum
Kemisk forbindelse
IUPAC 2-(4-methyl-1-piperazinyl)-10-methyl-3,4-diazaphenoxazin-dihydrochlorid
Brutto formel C16H19N5O _ _ _ _ _ _
Molar masse 297,36 g/mol
CAS 24886-52-0
PubChem 159977
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe antidepressiva
Farmakokinetik
Metabolisme lever
Udskillelse nyrer
Doseringsformer
tabletter 25 mg
Administrationsmetoder
mundtligt
Andre navne
Azafen

Pipofezin  er et tricyklisk antidepressivum .

Navnet blev givet af udvikleren - VNIHFI som et derivat af ordet " diazafen oxazin". Senere registrerede WHO det aktive stof azafen under INN -pipofezin .

Evidensgrundlag

Pipofezin har et meget svagt evidensgrundlag : ifølge S. N. Mosolovs evidensbaserede opslagsbog er der kun data fra ukontrollerede (åbne) undersøgelser [1] .

I de mest autoritative kilder til information om forskning og lægemidler: Cohrane Library , PubMed , FDA , RXlist - der er næsten ingen information om denne kemiske forbindelse og dens egenskaber [2] [3] [4] [5] .

Verdenssundhedsorganisationen (WHO) har heller ikke tilføjet pipofezin til sin 2019 vejledende liste over essentielle lægemidler [6] .

Historie

Azafen blev udviklet i USSR på All-Union Scientific Research Chemical-Pharmaceutical Institute opkaldt efter Sergo Ordzhonikidze (nu OJSC TsHLS-VNIHFI ). Azafen er godkendt til medicinsk brug efter ordre fra USSR's sundhedsministerium af 06/01/1970 nr. 356. Efter ordre fra det russiske sundhedsministerium af 01/23/1998 er nr. 17 inkluderet på listen over vitale og væsentlige medicin . I den nye version af listen , godkendt af Ruslands regerings ordre dateret 29. marts 2007 nr. 376-r, er azafen til stede under det internationale ikke-proprietære navn pipofezin. I 2007 blev registreringsattesten for Roszdravnadzor opnået for en ny doseringsform for forlænget virkning - Azafen MV tabletter med modificeret frigivelse.

Fysiske og kemiske egenskaber

Gullig-grønligt krystallinsk pulver. Letopløseligt i vand, praktisk talt uopløseligt i alkohol, pH 1,25% opløsning 2,5-3,0.

Farmakokinetik

Optages hurtigt og fuldstændigt i fordøjelseskanalen . Biotilgængelighed - omkring 80%, T max - 2 timer, C max - 3-4 timer (111 ng / ml). Kommunikation med plasmaproteiner - 90%. Metaboliseret i leveren for at danne inaktive metabolitter. T 1/2 - 16 timer. Det udskilles hovedsageligt fra kroppen via nyrerne .

Kontraindikationer

Overfølsomhed, lever- og/eller nyresvigt , kronisk hjertesvigt , myokardieinfarkt , koronar hjertesygdom , post - slagtilfælde , infektionssygdomme , diabetes mellitus , første trimester af graviditet og amning [7] , samtidig brug af MAO-hæmmere . Der er ingen information om brugen af ​​pipofezin til børn [7] .

Bivirkninger

Når du tager pipofezin, er svimmelhed, kvalme, opkastning og allergiske reaktioner mulige (sjældent) [7] . Efter at have reduceret dosis forsvinder disse fænomener hurtigt. Sjældent - primært i begyndelsen af ​​behandlingen eller ved høje doser - er der oftest milde bivirkninger såsom svaghed, træthed, døsighed, nedsat koncentrationsevne, takykardi , hovedpine, mundtørhed, tremor , svimmelhed, nedsat seksuel lyst [8] [9 ] ] . Har en beroligende virkning ; Der er ingen antikolinerge og kardiotoksiske bivirkninger karakteristiske for andre tricykliske antidepressiva [10] . I sjældne tilfælde er en stigning i kropsvægten mulig [7] .

Interaktion med andre lægemidler

Forstærker virkningen af ​​antikoagulantia , ethanol , antihistaminer , barbiturater [7] og andre lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet . Reducerer effektiviteten af ​​antiepileptiske lægemidler [11] :517 . Azafen bør, ligesom andre tricykliske antidepressiva, ikke administreres sammen med irreversible MAO-hæmmere og med reserpin [7] . Efter brug af irreversible MAO-hæmmere kan pipofezin ordineres efter 1-2 uger.

Opbevaring

Opbevaring: liste B. På et tørt sted beskyttet mod lys.

Producer

Siden 1970 er azafen blevet produceret hos foreningen Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko . I midten af ​​90'erne blev stoffet ikke produceret på grund af manglen på råvarer. Siden 2005, under den eksklusive licens fra OJSC TsHLS-VNIHFI, er azafen igen blevet produceret af CJSC Makiz-Pharma på en virksomhed i Moskva, siden 2007 har det været en del af STADA CIS -holdingen .

Noter

  1. ↑ Referenceguide til psykofarmakologiske og antiepileptiske lægemidler godkendt til brug i Rusland / Ed. S. N. Mosolova. - Ed. 2., revideret. - M . : "Forlag BINOM", 2004. - S. 11, 132. - 304 s. - 7000 eksemplarer.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
  2. ↑ Søg |  Cochrane Bibliotek . www.cochranelibrary.com . Hentet 22. august 2020. Arkiveret fra originalen 21. august 2020.
  3. ↑ Drugs@FDA: FDA-godkendte lægemidler . www.accessdata.fda.gov . Hentet 22. august 2020. Arkiveret fra originalen 19. februar 2020.
  4. ↑ PubMed  . _ PubMed . Hentet 22. august 2020. Arkiveret fra originalen 6. januar 2022.
  5. ↑ Drugs AZ List - P på RxList  . RxList . Hentet 22. august 2020. Arkiveret fra originalen 8. august 2020.
  6. ↑ HVEM | WHO-modellister over essentielle lægemidler . HVEM . Hentet 22. august 2020. Arkiveret fra originalen 2. november 2016.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. moderne terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
  8. ↑ Tyuvina N. A., Prokhorova S. V., Kruk Ya  . - 2005. - T. 7 , nr. 4 . 
  9. ↑ Ivanets N. N., Vinnikova M. A., Mokhnachev S. O., Boyko E. O., Gurevich G. L., Pinskaya N. V. Resultater af et blindt placebokontrolleret klinisk forsøg med det indenlandske lægemiddel azafen (pipofezin)  (russisk)  // Psykiatri og psykofarmakoterapi. - 2007. - T. 9 , nr. 2 . Arkiveret fra originalen den 7. november 2011.
  10. ↑ Topchiy N. V. Depressive lidelser i praksis af en ambulant læge  (russisk)  // Kardiologi, Gastroenterologi, Reumatologi. - 2005. - T. 10 , nr. 105 .  (utilgængeligt link)
  11. ↑ Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .

Links


 Antidepressiva ( N06A )
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation)
Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008.