Doxepin

Doxepin
Kemisk forbindelse
Brutto formel C 19 H 21 NO _
Molar masse 279,376
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Antidepressiva
ATX
Andre navne
Doxepin, Sinequan, Spectra
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Doxepin er et hvidt krystallinsk pulver. Lad os godt opløse i vand, værre - i alkohol og chloroform .

Antidepressiv med anxiolytiske og beroligende egenskaber. Det har antiserotonin, antikolinerge, antihistamin og antiulcus virkninger.

Hurtigt og fuldstændigt absorberet i mave-tarmkanalen, T1 / 2 er 28-52 timer; undergår biotransformation i leveren med dannelsen af ​​en aktiv metabolit af dimethyldoxepin, der udskilles af nyrerne .

Ansøgning

Anvendes til depressive og neurotiske tilstande, alkoholisme med angst og rastløshed; i terapeutisk praksis - med duodenalsår .

Tildel indeni. Den indledende daglige dosis for voksne er 0,075 g (75 mg) i 1-3 doser, om nødvendigt kan den øges til 0,3 g pr. dag, ældre ordineres 0,03-0,05 g (30-50 mg) pr. dag, børn - 0,5 mg / kg pr. dag. Den terapeutiske effekt viser sig normalt 2-3 uger efter behandlingsstart.

Mulige bivirkninger: sedation , døsighed, antikolinerge bivirkninger , dyspepsi , trombocytopeni , arteriel hypotension (mild effekt), ortostatisk hypotension [1] , allergiske reaktioner (sjældent), nedsat libido , galaktoré (sjældent), vægtøgning ( 2 sjældent). ] , synsnedsættelse, hallucinationer , ataksi , ekstrapyramidale lidelser osv. Ved indtagelse af doxepin kan der opstå et antikolinergt syndrom [3] .

Lægemidlet er kontraindiceret ved atrioventrikulær blokade , vinkellukkende glaukom , prostatahypertrofi . Du kan ikke udpege børn under 12 år, samt kvinder under graviditet og amning [2] .

Dødeligheden ved overdosis af doxepin er høj [1] .

Ved langvarig behandling frarådes brat seponering af doxepin på grund af risikoen for at udvikle abstinenssyndrom ; bør afholde sig fra aktiviteter, der kræver en øget hastighed af mentale og fysiske reaktioner.

Det anbefales ikke at ordinere doxepin samtidigt med irreversible MAO-hæmmere , reserpin , lithium [2] ; i løbet af behandlingen er ikke tilladt at drikke alkohol. Lægemidlet forstærker virkningen af ​​alkohol, barbiturater [2] . Doxepin i kombination med lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet , kan forårsage farlig sløvhed [4] :119 . Når det kombineres med hormonelle præventionsmidler , øges depression. Kombinationen med disulfiram forårsager risiko for delirium . Ved kombineret brug af doxepin og levodopa kan blodtrykket stige . Doxepin kan reducere virkningen af ​​methyldopa , phenytoin . Kombinationen af ​​doxepin med procainamid , quinidin eller thyreoidea -stimulerende midler kan føre til hjertearytmier. Ved kombineret brug af doxepin og tolazamid til patienter med diabetes mellitus kan der udvikles alvorlig hypoglykæmi . Doxepin i kombination med furazolidon kan føre til en pludselig kraftig stigning i blodtrykket, i kombination med chlorpromazin - til hypertermi . Cimetidin kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​doxepin i blodplasma , en stigning i dets hovedvirkning og antikolinerge bivirkninger [4] :346 .

Frigivelsesformular

Kapsler på 0,01 og 0,025 g (10 og 25 mg) (N. 15,30).

Noter

  1. 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på vegne af arbejdsgruppen om unipolære depressive lidelser. Kliniske retningslinjer fra World Federation of Societies of Biological Psychiatry for biologisk terapi af unipolære depressive lidelser. Del 2: Akut og fortsat behandling af unipolære depressive lidelser fra 2013 // Moderne terapi af psykiske lidelser. - 2016. - Nr. 1. - S. 31-48.
  2. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. moderne terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
  3. Volkov V.P. Iatrogene psykoneurosomatiske syndromer. - Tver: Triada, 2014. - 320 s.
  4. 1 2 Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .