Pirlindol

Pirlindol
Pirlindole
Kemisk forbindelse
IUPAC 1,10-trimethylen-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2a]-indol-hydrochlorid
Brutto formel C15H18N2 _ _ _ _ _
Molar masse 262,78 g/mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Antidepressivt middel
ATX
Farmakokinetik
Halvt liv 12 timer
Doseringsformer
tabletter 25 og 50 mg
Administrationsmetoder
mundtligt
Andre navne
pyrazidol

Pirlindol ( pyrazidol ) er det originale russiske antidepressivum , en reversibel selektiv hæmmer af monoaminoxidase type A. Antidepressiva, der ligner struktur og virkningsspektrum, er tetrindol og inkazan . Ifølge russiske forfattere har det en regulerende effekt på centralnervesystemet (det har en aktiverende effekt hos patienter med apatiske , anergiske depressioner og en beroligende effekt hos patienter med agiterede tilstande) [1] . Derudover hævdes pirlindol også at have nootropisk aktivitet og forbedre kognitive (kognitive) funktioner [2] . Strukturelt ligner pirlindol serotonin [3] .

Det bruges i psykiatrisk praksis i CIS-landene, i Vesten bruges dette stof ikke. Pirlindol har et svagt evidensgrundlag (kun få små RCT'er findes ) og er praktisk talt ukendt i vestlige lande. Svagheden af ​​evidensgrundlaget og upålideligheden af ​​den terapeutiske effekt samt de urimeligt høje omkostninger ved høje doser af pirlindol (ugunstigt omkostningseffektivitetsforhold) begrænser dets anvendelse i klinisk praksis [4] .

Inferior til amitriptylin i antidepressiv virkning [5] .

Generel information

Pirlindol er en anden generation af MAO - hæmmere , i modsætning til tidligere anvendte irreversible hæmmere (for eksempel nialamid ).

I den neurokemiske virkningsmekanisme af pirlindol spilles hovedrollen af ​​dens virkning på indholdet og metabolismen af ​​neurotransmittermonoaminer i CNS . Den forskellige grad af inhibering af deaminering af forskellige monoaminer med pyrlindol bør tages i betragtning. Det blokerer kraftigt deamineringen af ​​serotonin og noradrenalin og har relativt lille effekt på deamineringen af ​​tyramin , hvilket skaber færre forudsætninger for udvikling af "ost"-syndrom . Pirlindol hæmmer også delvist genoptagelsen af ​​monoaminer [4] , hvilket bringer den til en vis grad tættere på tricykliske antidepressiva. Tilsammen fører brugen af ​​pirlindol til en betydelig aktivering af processerne for synaptisk transmission af nervøs excitation i centralnervesystemet.

Farmakologisk er pirlindol karakteriseret ved en svækkelse af de depressive virkninger af reserpin, forstærkning af virkningen af ​​phenamin , levodopa , 5-HT . Det forstærker også virkningen af ​​barbiturater , alkohol [6] . I modsætning til tricykliske antidepressiva har pirlindol ingen antikolinerg effekt. .

Pirlindol er ordineret til patienter med bipolar affektiv lidelse , skizoaffektiv lidelse , skizofreni med en udtalt depressiv komponent, involutionsdepression, større og mindre depression, dystymi . Lægemidlet er især indiceret til depression med psykomotorisk retardering samt til depression ledsaget af angst-depressive og angst-vrangforestillinger, anæstetiske, hypokondriske og neuroselignende symptomer.

Patienter med alkoholisme , især i perioden med alkoholabstinenser , er pirlindol ordineret for at reducere depressive og angstdepressive tilstande.

Hvis det er nødvendigt, kan du kombinere pirlindol med andre antidepressiva (eksklusive ikke-selektive MAO-hæmmere), antipsykotika, beroligende midler, humørstabilisatorer, nootropika.

God tolerance tillader brugen af ​​pirlindol hos patienter med samtidige somatiske sygdomme. Der er dokumentation for brugen af ​​pirlindol til behandling af depressive tilstande hos patienter med angina pectoris.

Det er umuligt at ordinere pirlindol samtidigt med antidepressiva - ikke-selektive MAO-hæmmere. Efter brug af ikke-selektive MAO-hæmmere kan pirlindol ordineres efter 2 uger. Derudover er pirlindol ikke kompatibel med SSRI'er , clomipramin , venlafaxin , nefazodon [6] .

I forbindelse med lægemidlets antimonoaminoxidaseaktivitet bør muligheden for en øget reaktion på adrenalin og andre sympatomimetiske aminer tages i betragtning, hvis de administreres til patienten, mens de tager pirlindol. I mangel af et presserende behov frarådes introduktion af disse lægemidler under behandling med pirlindol.

Kontraindikationer og bivirkninger

Lægemidlet er kontraindiceret ved lever- og nyresvigt , sygdomme i det hæmatopoietiske system , under graviditet og amning, børn under 15 år [6] .

Fraværet af antikolinerg virkning i pirlindol gør det muligt at bruge det til patienter, der er kontraindiceret i antidepressiva med antikolinerg aktivitet (for glaukom , prostata adenom , etc.), såsom amitriptylin , imipramin , osv. I sjældne tilfælde, med øget følsomhed, let mundtørhed kan observeres, svedtendens, rysten i hænderne , takykardi , kvalme, svimmelhed. Disse fænomener går hurtigt over med et fald i dosis. Bivirkninger af pirlindol er også allergiske reaktioner , søvnforstyrrelser [7] . Hos patienter med paranoid syndrom kan pirlindol forværre det [6] .

Noter

  1. Morozov, 2002 .
  2. Mashkovsky, 2005 , s. 94.
  3. Andreeva N.I. osv. Antidepressiva i hjemmet: II. Pyrazidol (Pirlindol) // Chem.-pharm. magasin - 2000. - Nr. 9 . - S. 12 .
  4. 1 2 Bykov Yu. V., Bekker R. A., Reznikov M. K. Modstandsdygtige depressioner. Praktisk guide. - Kiev: Medkniga, 2013. - 400 s. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
  5. Bazhin A. A. Håndbog i psykofarmakologi. - Sankt Petersborg. : SpecLit, 2009. - S. 33. - 64 s. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
  6. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. moderne terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
  7. Retningslinjer for rationel brug af lægemidler (formel) / Red. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .

Litteratur

Links