Pirlindol | |
---|---|
Pirlindole | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 1,10-trimethylen-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2a]-indol-hydrochlorid |
Brutto formel | C15H18N2 _ _ _ _ _ |
Molar masse | 262,78 g/mol |
CAS | 60762-57-4 |
PubChem | 115141 |
medicin bank | 09244 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Antidepressivt middel |
ATX | N06AX |
Farmakokinetik | |
Halvt liv | 12 timer |
Doseringsformer | |
tabletter 25 og 50 mg | |
Administrationsmetoder | |
mundtligt | |
Andre navne | |
pyrazidol |
Pirlindol ( pyrazidol ) er det originale russiske antidepressivum , en reversibel selektiv hæmmer af monoaminoxidase type A. Antidepressiva, der ligner struktur og virkningsspektrum, er tetrindol og inkazan . Ifølge russiske forfattere har det en regulerende effekt på centralnervesystemet (det har en aktiverende effekt hos patienter med apatiske , anergiske depressioner og en beroligende effekt hos patienter med agiterede tilstande) [1] . Derudover hævdes pirlindol også at have nootropisk aktivitet og forbedre kognitive (kognitive) funktioner [2] . Strukturelt ligner pirlindol serotonin [3] .
Det bruges i psykiatrisk praksis i CIS-landene, i Vesten bruges dette stof ikke. Pirlindol har et svagt evidensgrundlag (kun få små RCT'er findes ) og er praktisk talt ukendt i vestlige lande. Svagheden af evidensgrundlaget og upålideligheden af den terapeutiske effekt samt de urimeligt høje omkostninger ved høje doser af pirlindol (ugunstigt omkostningseffektivitetsforhold) begrænser dets anvendelse i klinisk praksis [4] .
Inferior til amitriptylin i antidepressiv virkning [5] .
Pirlindol er en anden generation af MAO - hæmmere , i modsætning til tidligere anvendte irreversible hæmmere (for eksempel nialamid ).
I den neurokemiske virkningsmekanisme af pirlindol spilles hovedrollen af dens virkning på indholdet og metabolismen af neurotransmittermonoaminer i CNS . Den forskellige grad af inhibering af deaminering af forskellige monoaminer med pyrlindol bør tages i betragtning. Det blokerer kraftigt deamineringen af serotonin og noradrenalin og har relativt lille effekt på deamineringen af tyramin , hvilket skaber færre forudsætninger for udvikling af "ost"-syndrom . Pirlindol hæmmer også delvist genoptagelsen af monoaminer [4] , hvilket bringer den til en vis grad tættere på tricykliske antidepressiva. Tilsammen fører brugen af pirlindol til en betydelig aktivering af processerne for synaptisk transmission af nervøs excitation i centralnervesystemet.
Farmakologisk er pirlindol karakteriseret ved en svækkelse af de depressive virkninger af reserpin, forstærkning af virkningen af phenamin , levodopa , 5-HT . Det forstærker også virkningen af barbiturater , alkohol [6] . I modsætning til tricykliske antidepressiva har pirlindol ingen antikolinerg effekt. .
Pirlindol er ordineret til patienter med bipolar affektiv lidelse , skizoaffektiv lidelse , skizofreni med en udtalt depressiv komponent, involutionsdepression, større og mindre depression, dystymi . Lægemidlet er især indiceret til depression med psykomotorisk retardering samt til depression ledsaget af angst-depressive og angst-vrangforestillinger, anæstetiske, hypokondriske og neuroselignende symptomer.
Patienter med alkoholisme , især i perioden med alkoholabstinenser , er pirlindol ordineret for at reducere depressive og angstdepressive tilstande.
Hvis det er nødvendigt, kan du kombinere pirlindol med andre antidepressiva (eksklusive ikke-selektive MAO-hæmmere), antipsykotika, beroligende midler, humørstabilisatorer, nootropika.
God tolerance tillader brugen af pirlindol hos patienter med samtidige somatiske sygdomme. Der er dokumentation for brugen af pirlindol til behandling af depressive tilstande hos patienter med angina pectoris.
Det er umuligt at ordinere pirlindol samtidigt med antidepressiva - ikke-selektive MAO-hæmmere. Efter brug af ikke-selektive MAO-hæmmere kan pirlindol ordineres efter 2 uger. Derudover er pirlindol ikke kompatibel med SSRI'er , clomipramin , venlafaxin , nefazodon [6] .
I forbindelse med lægemidlets antimonoaminoxidaseaktivitet bør muligheden for en øget reaktion på adrenalin og andre sympatomimetiske aminer tages i betragtning, hvis de administreres til patienten, mens de tager pirlindol. I mangel af et presserende behov frarådes introduktion af disse lægemidler under behandling med pirlindol.
Lægemidlet er kontraindiceret ved lever- og nyresvigt , sygdomme i det hæmatopoietiske system , under graviditet og amning, børn under 15 år [6] .
Fraværet af antikolinerg virkning i pirlindol gør det muligt at bruge det til patienter, der er kontraindiceret i antidepressiva med antikolinerg aktivitet (for glaukom , prostata adenom , etc.), såsom amitriptylin , imipramin , osv. I sjældne tilfælde, med øget følsomhed, let mundtørhed kan observeres, svedtendens, rysten i hænderne , takykardi , kvalme, svimmelhed. Disse fænomener går hurtigt over med et fald i dosis. Bivirkninger af pirlindol er også allergiske reaktioner , søvnforstyrrelser [7] . Hos patienter med paranoid syndrom kan pirlindol forværre det [6] .
Antidepressiva ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. |