Fluvoxamin

Fluvoxamin ( Fluvoxamine ) er et moderne ( amerikansk FDA registreret 5. december 1994) antidepressivum fra SSRI - gruppen ( selektiv serotoningenoptagelseshæmmer ) . Med hensyn til farmakologiske egenskaber ligger det tæt på fluoxetin (Prozac), med den forskel at dets virkning indtræder noget hurtigere [1] . Det har også en anxiolytisk (angstdæmpende) effekt [2] .

Farmakologisk virkning ( farmakodynamik ) og indikationer

Sænker kraftigt og specifikt neuronernes genoptagelse af serotonin , hvorved dets koncentration i synapsen øges og dets virkning øges; mens det har ringe effekt på genoptagelsen af ​​dopamin og noradrenalin . Med hensyn til antidepressiv virkning ligner indikationerne for brug imipramin , amitriptylin , men tolereres bedre, da det har væsentlig mindre antikolinerg aktivitet [2] .

Det bruges til depression [2] af forskellige ætiologier og til OCD [3] [4] .

Bivirkninger

Kvalme, opkastning, forstoppelse, anoreksi , mundtørhed, døsighed, angst og rastløshed, synsforstyrrelser, tremor [5] , hovedpine, algi [6] , seksuelle forstyrrelser [7] (herunder nedsat styrke [6] ), kramper [8] , hypomane og maniske tilstande, dyspepsi , takykardi , artralgi , allergiske reaktioner [2] , serotonergt syndrom (i høje doser), hepatotoksisk effekt [6] .

Kontraindikationer

maniske tilstande ; overfølsomhed over for lægemidlet; samtidig behandling med MAO-hæmmere [9] ; barndom; alvorlige lidelser i leveren [5] og nyrerne; diabetes mellitus ; historie med epilepsi ; graviditet og amning [2] , alkoholforgiftning, psykofarmaka og andre stoffer [10] .

Potentiel genanvendelse til COVID-19- behandling

En undersøgelse offentliggjort i oktober 2021 i Lancet viste en 30 % reduktion i sandsynligheden for indlæggelse på grund af covid hos en gruppe mennesker, der tog fluvoxamin (741 personer fik fluvoxamin, 756 placebo) [11] .

Fluvoxamin er kendt for at reducere inflammation ved at binde stærkt til cytokinproduktionen, der udløser sigma-1-receptoren , som undertrykker stressreaktionen af ​​IRE1 -enzymet og dermed forhindrer aktiveringen af ​​cytokinproduktionen , molekyler frigivet af visse celler som reaktion på infektion [12] [ 13] [14] .

Forholdsregler og interaktioner

Udskriv lægemidlet med forsigtighed til gravide kvinder og personer, hvis arbejde kræver en hurtig mental reaktion [5] . Patienter, der tager fluvoxamin, bør aldrig drikke alkohol. Når fluvoxamin kombineres med antitrombotiske midler eller vitamin K- antagonister, bør protrombintiden overvåges , og om nødvendigt bør dosis af antitrombotiske midler eller vitamin K-antagonister justeres [15] :633 .

Samtidig brug af tizanidin og fluvoxamin er kontraindiceret.

Ved anvendelse af fluvoxamin sammen med tizanidin observeres henholdsvis en 33-fold og 10-fold stigning i AUC for tizanidin. Resultatet af samtidig brug kan være betydelig og langvarig hypotension, ledsaget af døsighed, svimmelhed, et fald i hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner (i nogle tilfælde op til kredsløbssammenbrud og tab af bevidsthed). [16]

Fluvoxamin bør ikke tages samtidig med MAO-hæmmere , behandling med denne gruppe lægemidler bør stoppes 2 uger før fluvoxamin påbegyndes [5] for at undgå risikoen for serotonergt syndrom . Mellem afskaffelsen af ​​fluvoxamin og udnævnelsen af ​​MAO-hæmmere bør et interval på en uge opretholdes [17] . SSRI bør også undgås i forbindelse med andre serotonerge lægemidler [18] . Derudover kan serotonergt syndrom opstå, når SSRI-antidepressiva kombineres med buspiron , levodopa [ 19 ] , antidepressive naturlægemidler indeholdende St. , dextromethorphan , tramadol [18] og andre opioide analgetika [23] , carbamazepin , lithium-præparater [18] . metoclopramid [24] og nogle andre lægemidler.

Lægemidlet sænker metabolismen af ​​haloperidol og andre neuroleptika fra gruppen af ​​butyrophenonderivater , hvilket øger deres koncentration i blodet med 2 gange (samtidigt stiger koncentrationen af ​​fluvoxamin med 2-10 gange) [25] , som en hvoraf det kan nå et toksisk niveau [26] . Når fluvoxamin kombineres med de atypiske neuroleptika olanzapin [27] eller clozapin , nedsættes metabolismen af ​​dette neuroleptika også, og dets koncentration i blodet stiger [25] (flere gange, når det kombineres med clozapin [27] ).

Fluvoxamin sænker også metabolismen af ​​nogle tricykliske antidepressiva med en mulig stigning i deres koncentration i blodet og udvikling af forgiftning; den kombinerede brug af fluvoxamin med betablokkere , theophyllin , koffein , alprazolam , carbamazepin [25] , phenytoin [17] , warfarin [5] fører til lignende virkninger . Øger blodkoncentrationen af ​​immunsuppressiva [28] , nogle benzodiazepiner , propranolol [17] . Det anbefales ikke at kombinere fluvoxamin med amitriptylin , clomipramin , imipramin , desipramin , carbamazepin [5] , theophyllin [17] . Lægemidlet forstærker virkningen af ​​alkohol [5] , barbiturater [6] . Forstærker bivirkningerne af hjerteglykosider , tryptofan [15] :633 . I kombination med warfarin kan det føre til øget blødning [28] . I kombination med benzodiazepiner kan fluvoxamin øge sværhedsgraden af ​​psykomotoriske lidelser. Det er farligt at kombinere fluvoxamin med lithiumpræparater, da dette øger effekten af ​​neurotoksicitet [27] og bivirkningerne af lithiumpræparater [15] :633 .

Noter

1. ↑ Lopukhov I. G. Komparativ klinisk evaluering af fluoxetin og fluvoxamin // Zhurn. nevrol. og en psykiater. dem. S. S. Korsakov. - M. , 1996. - Nr. 4 . - S. 53-57 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 Mashkovsky M.D. Medicines. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
3. ↑ "FDAs rådgivende udvalg anbefaler Luvox (Fluvoxamine) tabletter til obsessiv-kompulsiv lidelse" Arkiveret 23. oktober 2012 på Wayback Machine , PRNewswire, 18/10/93
4. ↑ I. Yu. Dorozhenok, M. A. Terentyeva. Fevarin i en dermatologisk klinik (behandling af depression og tvangslidelser)  // Psykiatri og psykofarmakologi. - 2006. - V. 8 , nr. 1 . Arkiveret fra originalen den 19. januar 2013.
5. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kyiv - Kharkov: Sundhed - Torsing, 1997. - 288 s. — 20.000 eksemplarer.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. moderne terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Forekomst af seksuel dysfunktion forbundet med antidepressive midler: en prospektiv multicenterundersøgelse af 1022 ambulante patienter. Spansk arbejdsgruppe for undersøgelse af psykotrope-relateret seksuel dysfunktion.  (engelsk)  // The Journal of clinical psychiatry. - 2001. - Bd. 62 Suppl 3. - S. 10-21. — PMID 11229449 .
8. ↑ Gelder M., Gat D., Mayo R. Oxford Manual of Psychiatry: Per. fra engelsk. - Kyiv: Sphere, 1999. - T. 2. - 436 s. - 1000 eksemplarer.  — ISBN 966-7267-76-8 .
9. ↑ Referenceguide til psykofarmakologiske og antiepileptiske lægemidler godkendt til brug i Rusland / Ed. S. N. Mosolova. - 2., revideret. - M . : "Forlaget BINOM", 2004. - 304 s. - 7000 eksemplarer.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
10. ↑ Puzinsky S. Farmakoterapi af depressive tilstande // Depression og komorbide lidelser / Red. Smulevich A.B. - M. , 1997. Arkivkopi dateret 23. december 2014 på Wayback Machine
11. ↑ Gilmar Reis, Eduardo Augusto dos Santos Moreira-Silva, Daniela Carla Medeiros Silva, Lehana Thabane, Aline Cruz Milagres. Effekt af tidlig behandling med fluvoxamin på risiko for akutbehandling og hospitalsindlæggelse blandt patienter med COVID-19: det TOGETHER randomiserede, platform kliniske forsøg  //  The Lancet Global Health. — 2021-10-27. - T. 0 , nej. 0 . — ISSN 2214-109X . - doi : 10.1016/S2214-109X(21)00448-4 .
12. ↑ Lanfranco R. Tronchone (2020). COVID-19, cytokinstorm og sigma-1-receptorer: potentielle behandlinger ved hånden? Arkiveret 14. november 2020 på Wayback Machine . Authorea. doi : 10.22541/au.159335613.31156244/v2
13. ↑ Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoxamin stimulerer oligodendrogenese af dyrkede neurale stamceller og dæmper inflammation og demyelinisering i en dyremodel for multipel sklerose. Videnskabelige rapporter, 7(1), 1-17. PMC 5501834 PMID 28687730 doi : 10.1038/s41598-017-04968-z
14. ↑ Rosen, DA, Seki, SM, Fernandez-Castañeda, A., Beiter, RM, Eccles, JD, Woodfolk, JA, & Gaultier, A. (2019). Modulering af sigma-1-receptor-IRE1-vejen er gavnlig i prækliniske modeller for inflammation og sepsis. Science translational medicin, 11(478). PMID 30728287 PMC 6936250 doi : 10.1126/scitranslmed.aau5266
15. ↑ 1 2 3 Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .
16. ↑ Tizanidin brugsanvisning: indikationer, kontraindikationer, bivirkninger - beskrivelse af Tizanidin fanebladet. 2 mg: 10, 15, 20, 30 eller 60 stk. (45884) - en guide til stoffer og ... . Hentet 21. januar 2022. Arkiveret fra originalen 21. januar 2022. (ubestemt)
17. ↑ 1 2 3 4 Retningslinjer for rationel brug af lægemidler (formel) / Red. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
18. ↑ 1 2 3 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotonin syndrome in the treatment of depression  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nr. 8 . Arkiveret fra originalen den 4. oktober 2013.
19. ↑ Schlienger RG, Shear NH. Serotoninsyndrom  (engelsk)  // British Journal of Psychiatry . – Royal College of Psychiatrists, 1996. - Vol. 169(suppl.31) . - S. 15-20 . Oversættelse: Serotonergt syndrom  // Gennemgang af moderne psykiatri. - 1998. - Udgave. 1 . Arkiveret fra originalen den 21. juni 2011.
20. ↑ Arkiveret kopi (link ikke tilgængeligt) . Dato for adgang: 20. januar 2016. Arkiveret fra originalen 4. marts 2016.  (ubestemt)  Arkiveret kopi (ikke tilgængeligt link) . Dato for adgang: 20. januar 2016. Arkiveret fra originalen 4. marts 2016. (ubestemt) 
21. ↑ Lægemiddelinteraktioner: SSRI'er . iHerb.com. Arkiveret fra originalen den 15. marts 2012. (ubestemt)
22. ↑ Arana J., Rosenbaum J. Farmakoterapi af psykiske lidelser. Om. fra engelsk - M . : BINOM Publishing House, 2004. - 416 s. - ISBN 5-9518-0098-6 . Arkiveret 15. august 2012 på Wayback Machine
23. ↑ Bykov Yu. V., Becker R. A., Reznikov M. K. Modstandsdygtige depressioner. Praktisk guide. - Kiev: Medkniga, 2013. - 400 s. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
24. ↑ Fisher AA, Davis MW Serotonin Syndrome forårsaget af selektiv serotonin-genoptagelse-hæmmere-metoclopramid-interaktion  //  The Annals of Pharmacotherapy : journal. - Januar 2002. - Vol. 36 , nr. 1 . - S. 67-71 . — PMID 11816261 .
25. ↑ 1 2 3 Malin D.I. Lægemiddelinteraktioner af psykofarmaka (del II)  // Psykiatri og psykofarmakoterapi. - 2000. Arkiveret 25. august 2013.
26. ↑ Farmakoterapi i neurologi og psykiatri: [Trans. fra engelsk] / Ed. S.D. Ann og J.T. Coyle. - Moskva: LLC: "Medical Information Agency", 2007. - 800 s.: ill. Med. - 4000 eksemplarer.  - ISBN 5-89481-501-0 .
27. ↑ 1 2 3 Minutko V.L. Depression. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006. - 320 s. - 2000 eksemplarer.  — ISBN 5-9704-0205-2 .
28. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på vegne af arbejdsgruppen om unipolære depressive lidelser. Kliniske retningslinjer fra World Federation of Societies of Biological Psychiatry for biologisk terapi af unipolære depressive lidelser. Del 2: Akut og løbende behandling af unipolære depressive lidelser fra 2013  : [ ark. 11. juli 2021 ] // Moderne terapi af psykiske lidelser. - 2016. - Nr. 1. - S. 31-48.