Tetrindol

Tetrindol
Tetrindole
Kemisk forbindelse
IUPAC 2,3, 3a, 4,5,6-hexahydro-8-cyclohexyl-1H-pyrazino (3,2,1-j, k) carbazolhydrochlorid
Brutto formel C20H26N2 _ _ _ _ _
Molar masse 330,88
PubChem
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Antidepressivt middel
ATX
Doseringsformer
tabletter 25 og 50 mg
Administrationsmetoder
mundtligt
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Tetrindole ( eng.  Tetrindole ) er det originale sovjetiske antidepressivum , en reversibel type A monoaminoxidasehæmmer . Det svarer i struktur og virkningsspektrum til pyrazidol og incazane . Lægemidlets antidepressive ( thymoanaleptiske ) effekt er kombineret med en stimulerende effekt på centralnervesystemet [1] .

Fra 2012 er lægemidlet ikke registreret som lægemiddel.

Generel information

Ifølge den kemiske struktur er tetrindol tæt på pyrazidol , det adskiller sig ved tilstedeværelsen af ​​et cyclohexylradikal i position 8 i pyrazinocarbazolkernen i stedet for CH3 - gruppen .

Ved farmakologiske egenskaber er tetrindol tæt på pyrazidol. Det er også en reversibel korttidsvirkende selektiv MAO type A -hæmmer .. Lægemidlet hæmmer aktivt deamineringen af ​​noradrenalin og serotonin og i mindre grad tyramin , hvilket praktisk talt eliminerer risikoen for at udvikle et "ost" (tyramin) syndrom.

Tetrindol har ingen antikolinerg effekt. Ligesom pyrazidol svækker det deprimerende virkninger af reserpin, forstærker virkningerne af phenamin , L-dopa , 5 - hydroxytryptophan .

Lægemidlet absorberes hurtigt, når det tages oralt, trænger let igennem blod-hjerne-barrieren og findes i hjernevæv i relativt høje koncentrationer.

Et vigtigt træk ved den terapeutiske virkning af tetrindol er den relativt hurtige indtræden af ​​virkningen. I modsætning til andre antidepressiva, hvis virkning viser sig efter 7-10 dage og senere, observeres virkningen af ​​tetrindol i nogle tilfælde efter 2-3 dage fra behandlingsstart.

Tetrindols virkningsspektrum kombinerer en stimulerende (psykoenergiserende) og faktisk antidepressiv (thymoleptisk) virkning.

Lægemidlet er ordineret til depressioner af forskellig oprindelse : endogene og psykogene (reaktive, neurotiske), depressioner forårsaget af organiske hjernelæsioner, med depressive lidelser hos patienter med kronisk alkoholisme .

Brugen af ​​tetrindol er at foretrække ved depressive tilstande af det cyklotymiske niveau (simpelt melankolsk syndrom , asteniske og adynamiske lidelser, depression med idémæssig og motorisk retardering, depressive lidelser med overvejende hypokondriske symptomer).

I klinikken for alkoholisme anvendes tetrindol til asthenodepressive tilstande, adynamiske subdepressioner , der forekommer med lavt humør, depression, apati , øget træthed i fravær af alvorlig angst, søvnløshed, dysforiske lidelser og uden for perioden med akut abstinens.

Tildel tetrindol indeni i form af tabletter, startende med en dosis på 0,025-0,05 g (25-50 mg) pr. modtagelse, 2 gange om dagen (morgen og eftermiddag) med en gradvis (inden for 1-2 uger) dosisforøgelse individuelt, afhængig af effektivitet og tolerabilitet op til 0,2-0,4 g (200-400 mg) pr. Valget af optimale doser, behandlingens varighed afhænger af sygdommens art og forløb, lægemidlets effektivitet og tolerabilitet.

I nogle tilfælde, under behandling med tetrindol, er en forværring af angst, mundtørhed og hovedpine mulig. Når du tager stoffet om aftenen, er søvnforstyrrelser mulig. Komplikationer svarende til "ost" syndrom , når du bruger tetrindol, observeres praktisk talt ikke.

Tetrindol er kontraindiceret ved inflammatoriske sygdomme i nyrer og lever under en forværring, såvel som ved akut alkoholabstinens .

Kontraindikationer

Tetrindol tolereres normalt godt, herunder af ældre og senile patienter. Fraværet af antikolinerge egenskaber gør det muligt at ordinere lægemidlet til samtidig glaukom , prostataadenom og andre sygdomme, hvor tricykliske antidepressiva (amitriptylin, imipramin), som har en antikolinerg effekt, er kontraindiceret.

Litteratur

Noter

  1. Mashkovsky, 2005 .