| Trazodon | |
|---|---|
| Trazodonum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 2-(3-[4-(3-chlorphenyl)piperazin-1-yl]propyl)-[1,2,4]triazolo[4,3 - a ]pyridin-3( 2H )-on |
| Brutto formel | C19H22ClN5O _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 371,864 g/mol |
| CAS | 19794-93-5 |
| PubChem | 5533 |
| medicin bank | APRD00533 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N06AX05 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | høj |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | 3-6 timer |
| Udskillelse |
20% afføring , 80% urin |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Trittiko® , Azona® _ | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Trazodon er et antidepressivt middel , der tilhører klassen serotoninantagonist/ serotoningenoptagshæmmere ( SSRI ). Sammen med blokering af serotonin-genoptagelse og øget serotonerg neurotransmission blokerer den kraftigt serotoninreceptorer af 5-HT 2 - subtypen , hvilket forklarer den lave sandsynlighed for seksuelle bivirkninger, såvel som den lave sandsynlighed for at forværre angst, søvnløshed og nervøsitet sammenlignet med SSRI -antidepressiva. .
Lægemidlet har en antidepressiv (thymoanaleptisk) effekt kombineret med en angstdæmpende effekt. På farmakologiske egenskaber og neurokemisk virkning adskiller sig fra typiske antidepressiva; reducerer ikke den depressive virkning af reserpin , svækker de centrale virkninger af phenamin og den perifere virkning af noradrenalin ; har ikke en mærkbar effekt på den neuronale optagelse af katekolaminer , men blokerer selektivt optagelsen af serotonin, virker α-adrenerg blokerende [1] .
T max efter oral administration er fra 0,5 til 2 timer. Indtagelse af trazodon sammen med mad sænker absorptionshastigheden fra mave-tarmkanalen , reducerer C max i blodplasma og øger T max . Trænger gennem histohematiske barrierer såvel som ind i væv og væsker ( galde , spyt , modermælk ). Plasmaproteinbinding - 87-96%. Metaboliseret i leveren er den aktive metabolit 1-m-chlorphenylpiperazin. T 1 / 2 er 3-6 timer, i anden fase - 5-9 timer.Omkring 75% udskilles yderligere gennem nyrerne med urin. Omkring 20 % fjernes med galde. Fuldstændig frigivelse af kroppen fra det aktive stof og dets metabolitter observeres 98 timer efter indtagelse.
Lægemidlet er meget udbredt i den komplekse behandling af patienter med somatiske sygdomme kompliceret af psykiske lidelser (for eksempel angst ).
Cochrane-metaanalyser tyder på, at lavdosis trazodon forbedrer søvnkvaliteten sammenlignet med placebo [4] , men der er ikke tilstrækkelig evidens til at anbefale det til søvnproblemer hos patienter med demens [5] .
Verdenssundhedsorganisationen fraråder på det kraftigste brugen af trazodon til behandling af adfærdsmæssige og psykologiske symptomer på demens [6] ; Den mest aktuelle tilgængelige Cochrane -metaanalyse rapporterer, at trazodon tolereres godt af patienter, når det bruges til behandling af agitation og psykose hos patienter med demens, men mere forskning er nødvendig for at drage sikre konklusioner om dets effektivitet [7] .
Den indledende daglige dosis er op til 200 mg, opdelt i 3 doser. Afhængigt af typen og sværhedsgraden af depression, samt under hensyntagen til den α-adrenerge blokerende effekt, ordineres op til 300 mg dagligt. Hvis det er absolut nødvendigt, øges dosis til 600 mg / dag, men i dette tilfælde anbefales det at tage hoveddelen af dosis ved sengetid.
Ved anvendelse som angstdæmpende middel (med neurotisk og somatisk depression) ordineres 25 mg 3 gange dagligt.
Trazodon tages fortrinsvis efter et måltid eller en let snack: når det tages på tom mave, oplever nogle patienter (ca. 6%) svimmelhed [8] .
Parenteralt indgivet i en dosis på 50 mg som et anxiolytisk middel til præmedicinering før operation.
Med forsigtighed ordineres lægemidlet til patienter med AV-blokade, myokardieinfarkt (tidlig restitutionsperiode), arteriel hypertension (justering af doser af antihypertensive lægemidler kan være påkrævet), ventrikulær arytmi, en historie med priapisme , nyre- og/eller leverinsufficiens , patienter under 18 år.
Fra siden af centralnervesystemet og det perifere nervesystem: eufori , overdreven sedation [9] , sløvhed [8] , angst, derealisation , agitation , kognitiv svækkelse [10] , træthed, døsighed , forvirring (sjældent) [11] , hovedpine , svimmelhed , svaghed , ukoordination, paræstesi , desorientering, tremor .
Fra siden af det kardiovaskulære system: blodtrykssænkning [11] ; ortostatisk hypotension [9] (især hos personer med vasomotorisk labilitet) på grund af lægemidlets adrenolytiske virkning; arytmi [9] (evnen til at forårsage enkelte ventrikulære ekstrasystoler og korte episoder (3-4 slag) af ventrikulær takykardi [8] ), ledningsforstyrrelser, bradykardi .
Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni og neutropeni (normalt mild).
Fra blodkoagulationssystemet: gastrointestinal blødning [12] .
Fra fordøjelsessystemet: tørhed og bitterhed i munden, kvalme og opkastning [9] , vægtøgning [13] , diarré , appetitløshed , paralytisk ileus .
Andet: allergiske reaktioner , øjenirritation, myalgi , anorgasmi , priapisme [11] (patienter, der oplever denne bivirkning, bør straks stoppe med at tage stoffet og konsultere en læge), serotonergt syndrom [10] .
Ikke kombineret med irreversible MAO -hæmmere [11] (når de kombineres med MAO-hæmmere, kan toksiciteten af hvert lægemiddel øges [14] :604 ), med buspiron. Det anbefales ikke at kombinere med fluoxetin , paroxetin , haloperidol , thioridazin . Øger koncentrationen af digoxin [11] . Ændrer effekten af warfarin , reducerer effekten af M-cholinomimetika. Phenobarbital , cisaprid reducerer virkningen af trazodon, phenothiazinderivater og cimetidin kan øge dets virkning. Kombinationen af trazodon med clozapin fører til toksiske virkninger på centralnervesystemet, når det kombineres med paroxetin eller nicardipin, kan virkningen og toksiciteten af hvert lægemiddel forstærkes [14] :603-604 . Når man tager trazodon sammen med lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet , eller med alkohol, er en synergistisk effekt mulig [8] ; især, når det bruges sammen med anxiolytika og hypnotika , forstærkes den beroligende virkning. Trazodon interfererer med den terapeutiske virkning af antiepileptika [15] .
Den kombinerede brug af trazodon med SSRI- antidepressiva kan forårsage serotonergt syndrom [16] . Når det kombineres med opioide analgetika , antihistaminer , nogle antidepressiva, opstår der alvorlig døsighed. Når det kombineres med antihypertensiva, øges risikoen for ortostatisk hypotension , når det kombineres med clonidin , falder hypotension forårsaget af clonidin [14] :603-604 . Samtidig administration med pimozid eller flecainid kan føre til en øget risiko for arytmi , og med betablokkere eller digitalisglycosider , svær bradykardi [14] :603-604 .
| Antidepressiva ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. | |||||||||||||