Norepinephrin genoptagelseshæmmere

Noradrenalin-genoptagelseshæmmere ( SNRI'er ), eller noradrenalin-genoptagelseshæmmere , er lægemidler , der virker som genoptagelseshæmmere for neurotransmitterne norepinephrin (norepinephrin) og epinephrin (epinephrin) ved at blokere aktiviteten af ​​norepinephrinen. Til gengæld fører denne proces til en stigning i ekstracellulære koncentrationer af noradrenalin og epinephrin, hvilket kan øge adrenerg neurotransmission .

For dets psykostimulerende virkninger bruges NRTI'er til behandling af tilstande som ADHD og narkolepsi , og for deres appetitdæmpende virkninger bruges de til behandling af fedme . De bruges også ofte som antidepressiva til behandling af svær depressiv lidelse , angst og panikangst . Derudover har mange stoffer , inklusive kokain og methylphenidat , NRTI-aktivitet, selvom virkningerne af NRTI-stoffer uden kombination med en dopamingenoptagelseshæmmer ikke er signifikante i dette aspekt, hvilket indebærer, at de har et ubetydeligt potentiale for misbrug [1] [2 ] ] . Imidlertid virker noradrenalin synergistisk med dopamin, når virkningen af ​​to neurotransmittere kombineres (for eksempel i tilfælde af noradrenalin-dopamin-genoptagelseshæmmere), hvilket skaber en narkotisk psykostimulerende effekt [3] .

En metaanalyse offentliggjort i BMJ i 2011 viste, at effekten af ​​den selektive noradrenalin-genoptagelseshæmmer reboxetin ikke var anderledes end placebo i behandlingen af ​​depression [4] . En anden gennemgang fra European Medicines Agency viste, at reboxetin var signifikant mere effektivt end placebo, og forholdet mellem fordele og risici var berettiget. En nyere gennemgang, der også undersøgte effektiviteten af ​​reboxetin til behandling af depression, konkluderede effektivitet ved svær depression og panikangst, men fandt ikke meget forskellige effekter fra placebo ved moderat depression [5] .

Liste over stoffer

Der er mange SNRI'er, herunder følgende:

En betydelig del af SNRI'erne tilhører også klassen af ​​tricykliske antidepressiva , som blokerer genoptagelsen af ​​andre neurotransmittere (især serotonin og dopamin), og SSRI'er  - varianter af moderne antidepressiva, hvoraf de fleste har en større effekt på genoptagelsen af serotonin end noradrenalin.

Se også

Noter

  1. Wee S., Woolverton WL Evaluering af de forstærkende virkninger af atomoxetin hos aber: sammenligning med methylphenidat og desipramin  //  Drug and Alcohol Dependence: journal. - 2004. - September ( bind 75 , nr. 3 ). - S. 271-276 . - doi : 10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010 . — PMID 15283948 .
  2. Gasior M., Bergman J., Kallman MJ, Paronis CA Evaluering af de forstærkende virkninger af monoamin-genoptagelseshæmmere under et samtidig skema for føde- og iv-lægemiddellevering i  rhesusaber //  Neuropsychopharmacology : journal. - Nature Publishing Group , 2005. - April ( vol. 30 , nr. 4 ). - s. 758-764 . - doi : 10.1038/sj.npp.1300593 . — PMID 15526000 .
  3. Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, et al. Amfetamin-type centralnervesystemstimulerende midler frigiver noradrenalin mere potent end de frigiver dopamin og serotonin  //  Synapse : journal. - 2001. - Januar ( bind 39 , nr. 1 ). - S. 32-41 . - doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . — PMID 11071707 .
  4. Eyding D., Lelgemann M., Grouven U., et al. Reboxetin til akut behandling af svær depression: systematisk gennemgang og metaanalyse af publicerede og upublicerede placebo- og selektive serotoningenoptagshæmmer-kontrollerede forsøg  (engelsk)  // BMJ  : tidsskrift. - 2010. - Bd. 341 . — P. c4737 . - doi : 10.1136/bmj.c4737 . — PMID 20940209 .
  5. MHRA Public Assessment Report (link ikke tilgængeligt) . Hentet 26. april 2014. Arkiveret fra originalen 27. april 2014.