Fluphenazin

Fluphenazin er et kraftigt antipsykotikum med en yderligere psykoaktiverende (energigivende) og en vis beroligende virkning , et piperazinderivat af phenothiazin [2] . Ved vrangforestillinger og hallucinatoriske lidelser er det mindre aktivt end triftazin .

En olieagtig opløsning af caprinsyresalt ( fluphenazin-decanoat , handelsnavn "Moditen-depot" ) bruges i længere tid , fra en til flere uger efter en enkelt injektion , eksponering. Denne handling er karakteriseret ved en stabil koncentration af lægemidlet i kroppen og reducerer muligheden for en overtrædelse af behandlingsregimet (når patienten, forsætligt eller ved en fejl, springer lægemidlet over).

Fluphenazin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler . Det er et kraftigt og effektivt neuroleptikum, men har meget betydelige bivirkninger, og andre antipsykotika kan derfor foretrækkes. På grund af den suboptimale balance mellem terapeutiske og bivirkninger, kan andre billige antipsykotika med færre bivirkninger være mere velegnede til patienter med skizofreni [3] .

Farmakologiske egenskaber

Fluphenazin har stærk antipsykotisk og antiemetisk aktivitet. Sedativ effekt udtrykkes moderat og observeres ved højere doser af lægemidlet. Lægemidlets neurokemiske virkningsmekanisme domineres af en stærk blokerende virkning på centrale dopaminreceptorer med en moderat effekt på noradrenerge receptorer.

Indikationer

Fluphenazin bruges i forskellige former for skizofreni , især ved ondartet nuklear skizofreni ( hebephrenic , katatonisk , tidlig paranoid form ), såvel som i nogle former for periodisk skizofreni (især depressiv paranoid). Lægemidlet er effektivt ved skizofreni med et langt forløb. I små doser kan det bruges til neurotiske tilstande ledsaget af frygt og spændinger.

Ansøgning

Ved skizofreni og andre psykiske sygdomme ordineres det oralt, startende med 1-2 mg dagligt og gradvist øget dosis til 10-20-30 mg dagligt (i 3-4 doser med intervaller på 6-9 timer). I særligt resistente tilfælde øges den daglige dosis til 40 mg. Efter indtræden af ​​den terapeutiske effekt reduceres dosis gradvist og skiftes til vedligeholdelsesbehandling (1-5 mg pr. dag).

Intramuskulært administreret, startende med 1,25 mg (0,5 ml af en 0,25 % opløsning) , ikke mere end 10 mg. Afhængigt af dosis varer virkningen af ​​injektionen fra en til flere uger.

I tilfælde af neurotiske tilstande ordineres 1-2 mg (op til 3 mg) per dag peroralt (i 1, 2 eller 3 doser).

For børn reduceres doser efter alder.

Bivirkninger

Under behandling med fluphenazin observeres ofte ekstrapyramidale lidelser [4] (herunder dystoni , tremor , akatisi , muskelstivhed [3] ). Mulig døsighed, desorientering, depressive fænomener [5] , sedation [1] , astheno - abuliske tilstande [6] , intellektuel dysfunktion, vægtøgning [7] , svimmelhed, træthed, mundtørhed, kvalme, opkastning, arteriel hypertension [8] eller hypotension , arytmier , dyspepsi , obstipation , kolestatisk gulsot , galaktoré , amenoré , hudhyperpigmentering , agranulocytose , hudallergiske reaktioner [5] , forbigående betændelsessygdomme i slimhinderne [8] , systemisk konvulsiv reaktion , lupussvulst [ 4] ; relativt ofte (sammenlignet med andre antipsykotika) - malignt neuroleptikasyndrom [9] . Ved leversvigt kan fluphenazin forårsage leverkoma [1] .

Ved brug af fluphenazin i tredje trimester af graviditeten er udviklingen af ​​ekstrapyramidale lidelser hos nyfødte mulige [1] .

Parkinsonisme , akatisi [10] , akut dystoni og tardiv dyskinesi , disposition for epileptiforme anfald, malignt neuroleptisk syndrom, takykardi , hypotension, nedsat vandladning, obstipation, nedsat sekretorisk aktivitet af eksokrine kirtler , følsomhed over for grøn kirtler , allergisk reaktion , glaukom , galukom sygdom , seksuelle funktioner [8] , psykomotorisk retardering, seborrhea , agranulocytose, eosinofili , leukopeni , hæmolytisk anæmi , pancytopeni [11] .

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret ved depression , forvirring, nedsat bevidsthed på grund af CNS-depression, parkinsonisme , intolerance over for antipsykotika [1] , akut alkoholforgiftning , forgiftning med sovemedicin , analgetika , psykofarmaka, overfølsomhed over for phenothiazin- stoffer [8] i koma , organiske sygdomme og skader hjerne, epilepsi , fæokromocytom , nyre- , lever- og hjertesvigt , prostatahypertrofi , vinkel-lukkende glaukom [7] , akutte blodsygdomme , graviditet , og også i barndommen [5] .

Interaktioner

Med forsigtighed ordineres fluphenazin sammen med lægemidler, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet [8] ; med denne kombination forstærkes den hæmmende effekt på centralnervesystemet. Det forstærkes især af den kombinerede brug af fluphenazin med alkoholholdige stoffer og drikkevarer. Fluphenazin forstærker virkningen af ​​atropin , kan forstærke den hypotensive virkning, når det bruges sammen med antihypertensiva , svække virkningen af ​​dopaminerge lægemidler til behandling af parkinsonisme . Når det kombineres med methyldopa eller metoclopramid , kan ekstrapyramidale bivirkninger øges, når det kombineres med procarbazin , øges den sedative virkning. Når det kombineres med paroxetin , forstærkes virkningerne af begge lægemidler. Interaktionen mellem fluphenazin og opioidanalgetika fører til en forøgelse af den narkotiske virkning [12] :637-638 .

Fluphenazin-decanoat bør ikke kombineres med lægemidler, der indeholder reserpin [8] .

Forholdsregler

Fluphenazinbehandling bør startes med en lille testdosis. For at opnå den optimale effekt kræver terapi med dette lægemiddel omhyggelig overvågning. Ved skift fra oral fluphenazin til depotlægemidler bør den orale dosis reduceres gradvist [1] .

Med forsigtighed anvendes stoffet til patologi af det kardiovaskulære og cerebrovaskulære system, sygdomme i åndedrætssystemet , akutte infektioner, amning, gulsot , en historie med leukopeni , hypothyroidisme , myasthenia gravis , hos ældre patienter (især i meget kolde eller meget varme) vejr). Amning kan forårsage bivirkninger hos barnet; spædbarnet skal overvåges for sløvhed og døsighed [1] .

I tilfælde af en historie med krampesyndrom kan fluphenazin kun ordineres i kombination med antikonvulsiva [8] .

Fluphenazin kan svække evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner [1] .

Fluphenazin decanoat anvendes med ekstrem forsigtighed under graviditet og under amning. På baggrund af brugen af ​​stoffet anbefales det ikke at deltage i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed, hastighed af motoriske og mentale reaktioner [8] , og det anbefales ikke at drikke alkohol [7] .

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Retningslinjer for rationel brug af lægemidler (formel) / Red. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Moderne klassifikationer af antipsykotika og deres betydning for klinisk praksis (nuværende tilstand af problemstillingen og dens udsigter)  : [ arch. 29. november 2020 ] // Gennemgang af psykiatri og medicinsk psykologi. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Oral fluphenazin versus placebo for skizofreni  : [ ark. 22. oktober 2016 ] // Cochrane Review. — 17. juli 2013.
4. ↑ 1 2 Samokhvalov V.P. Psykiatri (Lærebog for medicinstuderende) . - Rostov ved Don : Phoenix, 2002. - 575 s. — (Serie "Højere uddannelse"). — ISBN 5-222-02133-5 .
5. ↑ 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
6. ↑ Farmakoterapi af psykisk sygdom: monografi / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Medicin, 1974. - 472 s.
7. ↑ 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Fundamentals of psychopharmacotherapy: a guide for doctors / Redigeret af Corr. Crimean Academy of Sciences, Doctor of Medical Sciences, Professor O. G. Syropyatov. - Kiev: Det ukrainske militærmedicinske akademi, det ukrainske forskningsinstitut for social- og retspsykiatri og narkologi, 2007. - 310 s. Arkiveret 15. april 2021 på Wayback Machine
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kyiv - Kharkov: Sundhed - Torsing, 1997. - 288 s. — 20.000 eksemplarer.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Volkov V.P. Malignt neuroleptisk syndrom (gennemgang af moderne udenlandsk litteratur)  // Psykiatri og psykofarmakoterapi. - 2010. - Nr. 6 . Arkiveret fra originalen den 29. januar 2013.
10. ↑ Mashkovsky M. D. Fluphenazin + decanoat // Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
11. ↑ Rationel farmakoterapi i psykiatrisk praksis: en vejledning til praktiserende læger / Red. udg. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moskva: Littera, 2014. - 1080 s. — (Rationel farmakoterapi). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Interaktion mellem lægemidler og effektiviteten af ​​farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; udg. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. - 5000 eksemplarer.  — ISBN 996-96421-0-X .

Litteratur

• Mashkovsky M. D. Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Links

• Fenothiaziner // MedLine Plus