Metophenazat

Metophenazat
Metofenazatum
Kemisk forbindelse
IUPAC 3,4,5-trimethoxybenzoat-2-chlor-10-{3'-[4-(2-hydroxyethyl)-piperazinyl]-propyl}phenothiazin
Brutto formel C31H36ClN3O5S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Antipsykotika
Doseringsformer
5 mg tabletter; 0,5% opløsning i 1 ml ampuller
Administrationsmetoder
oralt; intramuskulært
Andre navne
Frenolon

Metofenazat (varenavn "frenolone") er et antipsykotisk lægemiddel med psykostimulerende virkning, et piperazinderivat af phenothiazin [1] .

Synonymer: Metophenazin, Metofenazatum, Perphenazine Trimethoxybenzoat, Frenolon, Silador.

Generel information

Det ligner i kemisk struktur etaperazin . Den adskiller sig ved, at hydroxyethylgruppen (-CH2 - CH2 - OH) er esterificeret med en trimethoxybenzoesyrerest. Denne syre er en integreret del af reserpin- og trioxazinmolekylerne .

Med hensyn til dets vigtigste farmakologiske egenskaber er metophenazat tæt på chlorpromazin , men med hensyn til dets terapeutiske virkning adskiller det sig i mild antipsykotisk aktivitet og tilstedeværelsen af ​​en stimulerende virkning. Samtidig har det elementer af en beroligende virkning, men forårsager ikke sløvhed, døsighed eller adynami. Ved lave doser (5-30 mg/dag) virker det mildt antidepressivt, og ved højere doser (40-60 mg/dag) virker det mildt beroligende [2] .

Metophenazat anvendes i psykiatrisk praksis til stuporøse og substuporøse tilstande ved periodisk og nuklear skizofreni, såvel som ved simpel og skizofreni med apato-abulisk syndrom på baggrund af eksacerbation. Lægemidlet er også indiceret til asteno -apatiske og asteno-depressive tilstande [2] . På grund af dets stimulerende og aktiverende egenskaber bruges det til katatoniske lidelser [3] . Store doser påvirker vrangforestillinger og hallucinatoriske symptomer, men i et svagt omfang [2] . Det kan også ordineres som et antiemetikum. I kombination med andre antipsykotika (såsom fluphenazin , alimemazin , thioridazin ) og antidepressiva bruges det til behandling af hypokondriske syndromer [2] .

Den antipsykotiske virkning af methophenazat er mindre udtalt end andre phenothiazinlægemidler. Med paranoid skizofreni med paranoid syndrom , med katatonisk ophidselse, manisk tilstand , med hebefren skizofreni , er det ineffektivt. Det har ikke evnen til hurtigt at stoppe psykomotorisk agitation, selv ved parenteral administration. I disse tilfælde bør behandling påbegyndes med andre neuroleptika.

Den terapeutiske effekt udvikler sig gradvist og bliver mærkbar 2-5 dage efter behandlingens start.

Ved depressive tilstande inden for rammerne af skizoaffektiv lidelse kan brugen af ​​metophenazat føre til en forværring af tilstanden med en uddybning af melankoli, forekomst af søvnløshed og svær akatisi .

I almen medicinsk praksis kan metophenazat bruges til hypertension , funktionelle kardiovaskulære lidelser, patologisk overgangsalder , gastroduodenale sygdomme [3] .

Dosering og påføringsmetode

Påfør indeni og intramuskulært. Tildel inde (efter at have spist) 2-3 gange om dagen; på den første dag tages 0,005-0,01 g (5-10 mg), på den 2-3. dag øges dosis til 0,02-0,03 g (20-30 mg), derefter til 0,04-0, 06 g (40-60 mg) ). Terapeutiske doser er 0,03-0,06 g (30-60 mg) pr. dag. Intramuskulært injiceret 5-10 mg.

Behandling på et hospital varer normalt 1-2 måneder. Ved efterfølgende ambulant behandling ordineres 0,005-0,02 g (5-20 mg) pr. Børn ordineres oralt med en hastighed på 1 mg / kg per dag (opdelt i 3-5 doser).

Metophenazat tolereres godt, derfor er det meget udbredt i geriatrisk og pædiatrisk praksis, såvel som i behandlingen af ​​somato-psykiatriske lidelser [2] .

Bivirkninger

Mulige bivirkninger: søvnløshed, hævelse af ansigtet, svimmelhed; nogle gange er der hududslæt [3] . I sjældne tilfælde observeres gulsot , lysfølsomhed, ændringer i blodbilledet [3] . De hyppigste komplikationer er ekstrapyramidale lidelser med en overvægt af akathisi- fænomener .

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret ved alvorlige sygdomme i lever og nyrer, hjertesygdomme med ledningsforstyrrelser, endocarditis , blodsygdomme, depression , graviditet og amning.

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: overtrukne tabletter (skraber), 0,005 g (5 mg), i en pakke med 50 stykker; 0,5 % opløsning i ampuller af 1 ml (5 mg) i en pakke med 5 ampuller. Drageer indeholder methophenazat difumarat, og opløsninger indeholder methophenazat diethansulfonat.

Opbevaring

Opbevaring: liste B. På et sted beskyttet mod lys.

Noter

  1. Danilov D.S. Moderne klassifikationer af antipsykotika og deres betydning for klinisk praksis (den aktuelle tilstand af problemet og dets udsigter) // Review of Psychiatry and Medical Psychology opkaldt efter. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
  2. 1 2 3 4 5 Bazhin A. A. Håndbog i psykofarmakologi. - Sankt Petersborg. : SpecLit, 2009. - S. 15. - 64 s. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
  3. 1 2 3 4 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva og andre Fundamentals of psychopharmacotherapy: a guide. - Kiev, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .