| flupentixol | |
|---|---|
| Flupentixolum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( EZ )-2-[4-[3-[2-(trifluormethyl)thioxanthen-9-yliden]propyl]piperazin-1-yl]ethanol |
| Brutto formel | C23H25F3N2OS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 434,5219 g/mol |
| CAS | 2709-56-0 |
| PubChem | 17012 |
| medicin bank | 00875 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Antipsykotika |
| ATX | N05AF01 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 19-39 timer |
| Udskillelse | tarme og delvist nyrer |
| Doseringsformer | |
| tabletter (pellets) på 0,5, 1 og 5 mg; opløsning (dråber) i hætteglas. Flupentixol decanoat - olieholdige opløsninger i ampuller. | |
| Administrationsmetoder | |
| oral, intramuskulær | |
| Andre navne | |
| Fluancsol, Fluancsol | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Flupentixol (handelsnavn: Fluanxol) er et antipsykotisk lægemiddel (neuroleptisk), et thioxanthenderivat med en udtalt antipsykotisk, aktiverende og angstdæmpende effekt.
Den antipsykotiske virkning af flupentixol begynder at manifestere sig, når lægemidlet anvendes i en dosis på 3 mg / dag, mens intensiteten af virkningen stiger med stigende dosis.
Ved doser op til 25 mg / dag har lægemidlet ikke en beroligende virkning, men ved høje doser kan det forårsage en uspecifik beroligende virkning.
I hele rækken af anbefalede doser har lægemidlet en udtalt anxiolytisk effekt.
Når du tager små doser (op til 3 mg / dag), har lægemidlet en antidepressiv virkning.
Flupentixol reducerer de vigtigste symptomer på psykose, herunder hallucinationer, paranoide vrangforestillinger og tankeforstyrrelser. Det har disinhiberende (anti-autistiske og aktiverende) egenskaber og svækker også sekundære stemningslidelser, hvilket bidrager til aktivering af patienter med depressive symptomer, øger deres omgængelighed og letter social tilpasning.
Flupentixololieopløsning til intramuskulær injektion er beregnet til depotinjektioner, da det er en aflejret form af flupentixol. Ved brug af en opløsning til injektionsdepot i små og mellemstore doser (op til 100 mg 1 gang på 2 uger), vises den uspecifikke beroligende virkning af lægemidlet ikke, men kan udvikle sig ved høje doser.
Flupentixol i form af opløsning til intramuskulær injektion (injektionsvæskedepot) har en væsentlig længere virkningstid end flupentixol i form af tabletter, og giver mulighed for kontinuerlig antipsykotisk behandling, hvilket er særligt vigtigt ved behandling af patienter, der ikke overholde lægeordinationer. Flupenthixol forhindrer således hyppige tilbagefald forbundet med vilkårlig afbrydelse af behandlingen af patienter. Flupentixol-injektioner kan gives med intervaller på 2-4 uger.
Absorption: Efter oral administration opnås C max flupentixol i plasma efter 3-6 timer Biotilgængeligheden er omkring 40%.
Fordeling: flupentixol og cis-flupentixol ((Z)-flupentixol) trænger let ind i placentabarrieren og udskilles i små mængder i modermælken. Metabolitter har ikke antipsykotisk aktivitet.
Metabolisme: Efter IM administration af cis(Z)-flupentixol gennemgår decanoat enzymatisk spaltning til den aktive komponent cis(Z)-flupentixol og decansyre. Cmax for cis(Z)-flupenthixol i serum nås ved udgangen af den første uge efter injektion.
Seponering: Ved oral indgivelse er den biologiske T1/2 cirka 35 timer Ved anvendelse af en depotinjektion falder serumkoncentrationskurven eksponentielt med en T1/2 på cirka 3 uger, hvilket afspejler frigivelseshastigheden af flupentixol fra depotet. Flupentixol udskilles i form af metabolitter, hovedsageligt gennem tarmene og delvist via nyrerne.
Til brug af lægemidlet i doser op til 3 mg / dag
Det er værd at bemærke, at selvom flupenthixol, ligesom andre typiske (klassiske) antipsykotika, har været meget brugt siden 1970'erne til behandling af angstlidelser, har tilstedeværelsen af ekstrapyramidale og andre alvorlige bivirkninger ført til erkendelsen af behovet for at opgive deres brug ved disse lidelser [1] .
Til brug af lægemidlet i doser på 3 mg / dag eller mere
Til behandling af depressive lidelser og angstlidelser er den indledende dosis af lægemidlet til oral administration 1 mg 1 gang / dag om morgenen eller 500 mcg 2 gange / dag. I mangel af en tilfredsstillende terapeutisk effekt efter 1 uge, kan dosis øges til 2 mg/dag. Den daglige dosis på 2 mg til 3 mg bør opdeles i flere doser. Hvis der ikke er nogen terapeutisk effekt, når du bruger flupentixol i en maksimal dosis på 3 mg/dag i 1 uge, skal lægemidlet seponeres.
Ved behandling af psykotiske tilstande indstilles dosis individuelt afhængig af patientens tilstand. Den indledende daglige dosis er 3-15 mg i 2-3 doser. Om nødvendigt kan dosis øges til 20-30 mg/dag. Den maksimale daglige dosis er 40 mg. Til vedligeholdelsesbehandling anvendes lægemidlet i en dosis på 5-20 mg 1 gang / dag om morgenen.
En olieagtig opløsning til intramuskulær injektion (depotinjektion) injiceres dybt intramuskulært i den øvre ydre kvadrant af balden. Doser og intervaller mellem injektioner indstilles individuelt afhængigt af den terapeutiske effekt.
Opløsning til injektionsdepot (20 mg/ml) injiceres normalt intramuskulært i en dosis på 20-40 mg (1-2 ml) hver 2.-4. uge. Nogle patienter kan have behov for højere doser eller kortere intervaller mellem injektionerne.
Hvis det nødvendige volumen af depotinjektionsopløsningen (20 mg/ml) overstiger 2-3 ml pr. 1 injektion, anbefales det at skifte til en opløsning med en højere koncentration (olieopløsning til intramuskulær injektion).
En opløsning på 100 mg/ml indgives i en dosis på 50-200 mg (0,5-2 ml) hver 2.-4. uge. Med en forværring eller akut tilbagefald af sygdommen kan det være nødvendigt at administrere lægemidlet i en dosis på op til 400 mg samtidigt med intervaller på 2 eller endda 1 uge. Efter lindring af akutte symptomer reduceres dosis gradvist til en vedligeholdelsesdosis - normalt 20-200 mg hver 2.-4. uge.
Ved skift fra behandling med orale former af lægemidlet til vedligeholdelsesbehandling med parenterale opløsninger, skal følgende skema følges: daglig dosis (mg) af lægemidlet til oral administration x 4 = enkelt dosis (mg) af den parenterale opløsning hver 2. uge . På samme tid, inden for 1 uge efter administration af opløsningen, skal du fortsætte med at tage lægemidlet oralt, men med en reduceret dosis. Efterfølgende doser og intervaller mellem injektioner indstilles i overensstemmelse med den kliniske effekt. Den maksimale dosis af flupentixol administreret intramuskulært er 400 mg på én gang med et interval mellem injektionerne på 1 uge.
Patienter i en tilstand af ophidselse eller hyperaktivitet bør ikke gives utilstrækkeligt høje doser (op til 3 mg) af flupenthixol. Derudover bør patienter med agitation eller hyperaktivitet ikke gives flupenthixoldecanoat , da den aktiverende effekt af dette lægemiddel kan forværre disse symptomer [5] .
Flupentixol anbefales ikke til brug under graviditet og amning (amning).
Med forsigtighed ordineres lægemidlet til patienter med konvulsivt syndrom, kardiovaskulære sygdomme (risiko for et forbigående fald i blodtrykket), glaukom , mavesår i maven og tolvfingertarmen, alkoholisme; respirationssvigt forbundet med akutte infektionssygdomme, astma og emfysem; Parkinsons sygdom , epilepsi [4] , leversvigt; urinretention, prostatahyperplasi med kliniske manifestationer.
I tilfælde af tidligere behandling med antipsykotika eller beroligende midler med beroligende virkning, bør indtagelsen af disse stoppes gradvist.
Ved langvarig terapi, især ved brug af lægemidlet i høje doser, er det nødvendigt omhyggeligt at overvåge og periodisk vurdere patienternes tilstand for rettidigt at justere vedligeholdelsesdosis.
Ved samtidig behandling af diabetes kan udnævnelsen af flupentixol kræve en justering af insulindosis.
Det skal huskes, at brugen af neuroleptika, herunder flupentixol, i sjældne tilfælde er udvikling af malignt neuroleptisk syndrom (NMS) mulig. De vigtigste karakteristika ved NMS er: hypertermi, muskelstivhed og nedsat bevidsthed i kombination med dysfunktion af det autonome nervesystem (labilt blodtryk, takykardi, øget svedtendens). Når disse symptomer opstår, er det nødvendigt med akut tilbagetrækning af neuroleptika og udnævnelse af symptomatisk og understøttende behandling.
Selvom lægemidlet i de fleste tilfælde ikke forårsager en beroligende virkning, er det nødvendigt at tage højde for muligheden for dets indflydelse på evnen til at køre bil og andre mekanismer.
Ved brug af lægemidlet (især i begyndelsen af behandlingen) bør potentielt farlige aktiviteter undgås, indtil en individuel respons på flupentixol er bestemt.
Ved brug af flupentixol anbefales det ikke at drikke alkohol [4] .
Symptomer: døsighed, hyper- eller hypotermi, ekstrapyramidale lidelser , kramper, arteriel hypotension, shock, koma er mulige . Behandling: Udfør symptomatisk og understøttende terapi. I tilfælde af at tage stoffet indeni, er det nødvendigt at skylle maven så hurtigt som muligt, det anbefales at tage en sorbent. Der bør træffes foranstaltninger for at understøtte aktiviteten af de respiratoriske og kardiovaskulære systemer. Brug ikke epinephrin, da dette kan føre til et efterfølgende fald i blodtrykket. Kramper kan stoppes med diazepam og ekstrapyramidale symptomer med biperiden.
Flupentixol forstærker virkningen af hypnotika, analgetika , barbiturater , alkohol , piperidin antipsykotika [3] , lægemidler [4] .
Flupentixol bør ikke anvendes sammen med guanethidin og midler med lignende virkning [4] , da antipsykotika kan svække deres hypotensive effekt.
Når det bruges sammen, kan flupentixol reducere effektiviteten af levodopa , amfetamin , adrenerge stoffer [4] .
Ved samtidig brug af flupentixol med metoclopramid og piperazin øges risikoen for at udvikle ekstrapyramidale lidelser [4] .
Flupentixol bør ikke blandes med andre injektionsvæsker .
Liste B. Tabletter bør opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 °C. Holdbarhed - 3 år.
Olieholdig opløsning til intramuskulær injektion og depotinjektion skal opbevares på et sted beskyttet mod lys ved en temperatur på højst 25 °C. Holdbarhed - 4 år.