| Lomefloxacin | |
|---|---|
| Lomefloxacin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-ethyl-6,8-difluor-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolincarboxylsyre (som hydrochlorid eller mesylat) |
| Brutto formel | C17H19F2N3O3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 351,348 g/mol |
| CAS | 98079-51-7 |
| PubChem | 3948 |
| medicin bank | APRD01076 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | J01MA07 , S01AX17 |
| Farmakokinetik | |
| Plasma proteinbinding | ti% |
| Halvt liv | klokken 8 |
| Doseringsformer | |
| filmovertrukne tabletter, filmovertrukne tabletter, øjendråber | |
| Andre navne | |
| Xenaquin, Lomefloxacin, Lomefloxacin hydrochlorid, Lomflox, Lofox, Maxaquin, Okatsin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Lomefloxacin er et bredspektret antimikrobielt bakteriedræbende lægemiddel fra gruppen af fluorquinoloner .
Siden 2012 har det været inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler [1] .
Et bredspektret antimikrobielt bakteriedræbende middel fra gruppen af fluorquinoloner . Det virker på det bakterielle enzym DNA-gyrase , som giver supercoiling , danner et kompleks med dets tetramer (underenheder af A2B2- gyrase ) og forstyrrer DNA- transkription og replikation , hvilket fører til mikrobielle cellers død . Beta-lactamaser produceret af patogener påvirker ikke aktiviteten af lomefloxacin. Aktiv mod gram-negative aerobe mikroorganismer: Citrobacter diversus , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa ( infektion i urinvejene ); gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus saprophyticus ; Med en minimal hæmmende koncentration på 2 μg/ml er det aktivt mod følgende mikroorganismer (klinisk effekt ved infektioner forårsaget af disse mikroorganismer er dog ikke blevet undersøgt i strengt kontrollerede undersøgelser): Gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inklusive methicillin ) -resistente stammer), Staphylococcus epidermidis (inklusive methicillin-resistente stammer); грамотрицательные аэробные микроорганизмы : Aeromonas hydrophila , Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella ozaenae , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia alcalifaciens , Providencia rettgeri , Serratia liquefaciens , Serratia marcescens ; andre mikroorganismer: Legionella pneumophila . Resistent over for lægemidlet: A, B, D og G grupper af streptokokker , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas cepacia , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma hominis og anaerobe bakterier. Det virker både på ekstra- og intracellulær Mycobacterium tuberculosis , reducerer tiden for deres udskillelse fra kroppen, giver hurtigere resorption af infiltrater . De fleste mikroorganismer påvirkes ved lave koncentrationer (den koncentration, der kræves for at hæmme væksten af 90 % af stammerne, er normalt ikke mere end 1 µg/ml). Modstand udvikles sjældent.
Absorption - 95-98%; fødeindtagelse reducerer optagelsen med 12%. TCmax - 0,8-1,5 timer Cmax efter oral administration af 100 mg er 0,8 μg/ml, 200 mg - 1,4 μg/ml, 400 mg - 3-5,2 μg/ml. Fødeindtagelse reducerer Cmax med 18% og øger TCmax op til 2 timer Css i plasma bestemmes efter 48 timer Kommunikation med plasmaproteiner er 10%. Det trænger godt ind i organer og væv, hvor koncentrationen af lomefloxacin er 2-7 gange højere end i plasma. En lille del af lægemidlet metaboliseres til dannelse af metabolitter . T ½ - 8-9 timer; gennemsnitlig renal clearance - 145 ml / min. Hos ældre patienter er plasmaclearance reduceret med 25 %. Med et fald i kreatininclearance (CC) til 10-40 ml/min/1,73 m² øges T 1/2 . Af nyrerne udskilles 70-80% ved tubulær sekretion (hovedsageligt uændret, 9% - i form af glucuronider , 0,5% - i form af andre metabolitter); gennem tarmene - 20-30%.
Ukomplicerede urinvejsinfektioner forårsaget af Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis (gram-negative, ikke-sporedannende, fakultative anaerobe bakterier) eller Staphylococcus saprophyticus (en koagulase-negativ stafylokokker -infektion, en almindeligt forekommende urinvejsinfektion). Komplicerede urinvejsinfektioner forårsaget af Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus eller Enterobacter cloacae. Forebyggelse af urinvejsinfektioner under transrektal prostatabiopsi , transurethral kirurgi. Forværring af kronisk bronkitis forårsaget af Haemophilus influenzae eller Moraxella catarrhalis. Lungetuberkulose (som en del af kompleks terapi): omfattende kaseøse -nekrotiske vævslæsioner, en udtalt ikke-specifik komponent af inflammation , lægemiddelresistens hos mykobakterier over for rifampicin eller dårlig tolerabilitet af rifampicin.
Overfølsomhed (inklusive over for andre fluorquinoloner), graviditet , amning , alder op til 18 år (perioden for dannelse og vækst af skelettet).
Cerebral åreforkalkning , epilepsi og andre sygdomme i centralnervesystemet med epileptisk syndrom , forlængelse af QT-intervallet , hypokaliæmi , samtidig brug af klasse IA antiarytmika ( quinidin , procainamid ) og klasse III ( amiodaron , sotalol ).
Indenfor (uanset madindtagelse, drikke rigeligt med væske), 1 gang om dagen. Dosis og varighed af behandlingen afhænger af sygdommens sværhedsgrad og patogenets følsomhed. Ukompliceret blærebetændelse hos kvinder på grund af Escherichia coli : 400 mg/dag i 3 dage. Ukompliceret blærebetændelse på grund af Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis eller Staphylococcus saprophyticus: 400 mg/dag i 10 dage. Komplicerede urinvejsinfektioner: 400 mg/dag i 14 dage. Forværring af kronisk bronkitis: 400 mg/dag i 14 dage. Forebyggelse af urinvejsinfektioner : med transrektal prostatabiopsi - 400 mg én gang 1-6 timer før proceduren; transurethral operation - 400 mg én gang 2-6 timer før operation. Tuberkulose: 400 mg/dag, i 14-28 dage eller mere. Med CC mindre end 30 ml / min og patienter i hæmodialyse er startdosis 400 mg / dag, efterfulgt af et fald til 200 mg / dag.
Behandling: induktion af opkastning eller maveskylning , tilstrækkelig hydrering, symptomatisk behandling. Hæmo- og peritonealdialyse i tilfælde af overdosering er ineffektive (mindre end 3 % udskilles).
Ved skrumpelever kræves ingen korrektion af doseringsregimet (med forbehold for normal nyrefunktion). I behandlingsperioden bør længerevarende udsættelse for sollys og brug af kunstig UV-stråling undgås (aftenindtagelse reducerer risikoen for reaktion på UV-stråling). Ved de første tegn på lysfølsomhed (øget hudfølsomhed, forbrændinger , hyperæmi , ødem, blærer, udslæt, kløe, dermatitis ) eller overfølsomhed, skal manifestationer af neurotoksicitet (excitation, kramper, rysten , fotofobi , forvirring, toksiske psykoser , hallucinationer) blive stoppet. I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Påvirker ikke isoniazids farmakokinetik . Interagerer ikke med theophyllin , koffein . Øger aktiviteten af orale antikoagulantia og øger toksiciteten af NSAID'er . Antacida og sucralfat bør ikke tages inden for 4 timer før og 2 timer efter indtagelse af lomefloxacin (det danner chelater med dem , hvilket reducerer dets biotilgængelighed ). Til behandling af patienter med tuberkulose anvendes lomefloxacin sammen med isoniazid, pyrazinamid , streptomycin og ethambutol (kombination med rifampicin anbefales ikke - antagonisme). Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, bremser udskillelsen. Der er ingen krydsresistens med penicilliner , cephalosporiner , aminoglykosider , co-trimoxazol , metronidazol . Vitaminer med mineraltilskud bør tages 2 timer før eller 2 timer efter brug af lomefloxacin.
| Antibakterielle midler, quinolonderivater ( J01M ) | |
|---|---|
| Fluoroquinoloner |
|
| Andre quinoloner |
|
| Fluoroquinoloner i veterinærmedicin |
|
| (* — lægemiddel taget ud af cirkulation) | |