| Iloperidon | |
|---|---|
| Iloperidonum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-[4-[3-[4-(6-fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanon |
| Brutto formel | C24H27FN2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 426,481 g/mol |
| CAS | 133454-47-4 |
| PubChem | 71360 |
| medicin bank | 04946 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Antipsykotika |
| ATX | N05AX14 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | i leveren (med CYP2D6 og CYP3A4 ) |
| Halvt liv | 18-33 timer |
| Udskillelse | med urin og afføring |
| Andre navne | |
| fanapt | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Iloperidone ( Fanapt ) er et atypisk antipsykotikum , der har været under udvikling i lang tid, og efter at have bestået kliniske forsøg, blev nægtet adgang til markedet af FDA på grund af manglen på fordele i forhold til lignende lægemidler, men senere godkendt til brug. Evnen til at stoppe psykose er tilvejebragt af iloperidons blokerende virkning på dopamin D 2 - receptorer . Ligesom andre atypiske lægemidler blokerer det også nogle serotoninreceptorer . FDA udstedte en kommerciel godkendelse for lægemidlet den 6. maj 2009 .
Lægemidlet binder sig til forskellige undertyper af dopamin-, serotonin- og noradrenalin -receptorer. Det har en høj affinitet for α1- adrenoreceptorer , D3 - dopamin og 5- HT2a -serotonin , mellemliggende affinitet for α2C - adrenerge receptorer , dopaminreceptorer D2A , D4 , serotonin 5-HT1A , 5 - HT 5- HT2C og 5- HT6 . Lægemidlet udviser lav affinitet for noradrenalin-receptorerne α 2A , α 2B , β 1 og β 2 , muskarin acetylcholin M 1 - M 5 , histamin H 1 , dopamin D 1 og D 5 , gastrinisk CCKA og CCKB 5 - HT7in 1] .
Ifølge en farmakogenetisk undersøgelse er responsen fra patienter med skizofreni på iloperidon stærkest forbundet med polymorfismer af NPAS3 -genet [2] . En efterfølgende publikation beskrev 6 genetiske markører forbundet med forbedrede symptomer i en gruppe på 409 patienter. Ifølge forfatterne kan en foreløbig analyse af patientens "genetiske signatur" hjælpe med det optimale valg af terapi [3] .
Bivirkninger af iloperidon omfatter angst [4] , søvnløshed, svimmelhed, hovedpine, mundtørhed, kvalme, vægtøgning (normalt mild) [5] dyspepsi [6] , tilstoppet næse, døsighed, træthed, sedation , takykardi [7] , ortostatisk hypotension [8] , forlængelse af QT-intervallet [9] . Forlængelse af QT-intervallet ved indtagelse af iloperidon kan medføre risiko for fatale arytmier [6] .
Iloperidon øger ikke [5] (eller sjældent [10] øger ) prolaktin . Ekstrapyramidale lidelser, når de tog det i en række undersøgelser, forekom ikke oftere, end når de tog placebo [7] , selvom der i analysen af alle offentliggjorte data om dette lægemiddel blev bemærket muligheden for dosisafhængig akatisi [11] . Fordi iloperidon har en ekstrem lav affinitet til acetylcholin-receptorer , menes det, at det ikke kan forårsage antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, sløret syn og øget vandladningsfrekvens [1] .
Publikationer angiver, at risikoen for metaboliske bivirkninger af iloperidon ser ud til at være lav [5] . På den anden side blev der i et forsøg på rotter fundet signifikante metaboliske forstyrrelser ved indtagelse af iloperidon, sammenlignet med metaboliske forstyrrelser ved indtagelse af olanzapin (Zyprexa). I dette eksperiment udviklede rotter glukoseintolerance og insulinresistens [12] .