| Sparfloxacin | |
|---|---|
| Sparfloxacin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 5-amino-1-cyclopropyl-7-(3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-6,8-difluor-1,4-dihydro-4-oxo-cis-3-quinolincarboxylsyre |
| Brutto formel | C19H22F2N4O3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 392,41 g/mol |
| CAS | 110871-86-8 |
| PubChem | 60464 |
| medicin bank | APRD01231 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | J01MA09 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 92 % |
| Plasma proteinbinding | 45 % |
| Metabolisme |
glukuronidering i leveren Cytochrome P450 -systemet er ikke involveret |
| Halvt liv | fra 16 til 30 timer |
| Udskillelse | Tarme (50%) og nyrer (50%) |
| Doseringsformer | |
| overtrukne tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Sparflo ® | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Sparfloxacin ( lat. Sparfloxacin ) er et bredspektret antimikrobielt bakteriedræbende lægemiddel fra gruppen af fluorquinoloner .
Siden 2012 har det været inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler [1] .
Et antimikrobielt middel, et fluoroquinolonderivat, hæmmer bakteriel DNA-gyrase , som despiraliserer sektioner af kromosomale DNA- molekyler . Det er et bredspektret bakteriedræbende antimikrobielt lægemiddel (primært mod gram-negativ flora , i denne henseende er det tæt på aminoglykosider ). Aktiviteten er noget reduceret ved sure pH- værdier . Det har kun en bakteriedræbende effekt på gram-positive mikroorganismer i delingsperioden, på gram-negative organismer - og i den hvilende periode, da det ikke kun påvirker DNA - gyrase, men også forårsager cellevægslyse . Forhindrer transskription af bakteriers genetiske materiale , der er nødvendigt for deres normale stofskifte , hvilket fører til et hurtigt fald i bakteriers evne til at dele sig. Som et resultat af dets virkning er der ingen parallel udvikling af resistens over for andre antibakterielle lægemidler, der ikke tilhører gruppen af gyrasehæmmere , hvilket gør det yderst effektivt mod bakterier, der er resistente, såsom aminoglykosider, penicilliner , cephalosporiner , tetracykliner og mange andre antibiotika . Meget følsom over for sparfloxacin: Escherichia coli , Shigella , Salmonella , Citrobacter , Klebsiella , Enterobacter spp., Serratia , Hafnia , Edwardsiella , Proteus (indol positiv og indol negativ), Providencia , Morganella , Yersinia ; Vibrio , Aeromonas , Plesiomonas , Pasteurella , Haemophilus , Campylobacter , Pseudomonas cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Legionella spp., Neisseria , Moraxella , Acinetobacter spp., Brucella ; Staphylococcus , Listeria , Corynebacterium , Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia . Moderat følsomme: Gardnerella , Flavobacterium spp., Alcaligenes , Streptococcus agalactiae , Enterococcus faecalis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Mycoplasma hominis , Mycoplasma tuberium pneumoniae tuberium pneumoniae tuberium pneumoniae . Anses for modtagelige: Enterococcus faecium , Ureaplasma urealyticum , Nocardia asteroides . Med få undtagelser er anaerobe organismer moderat modtagelige (f.eks . Peptococcus , Peptostreptokokker ) eller resistente (f.eks . Bacteroides ). Ikke effektiv mod Treponema pallidum . Resistens mod lægemidlet udvikler sig ekstremt langsomt, da der praktisk talt ikke er nogen vedvarende mikroorganismer tilbage, og bakterieceller ikke har enzymer , der inaktiverer det. Der er ikke observeret krydsresistens over for andre antimikrobielle lægemidler. Med hensyn til aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative bakterier er det ringere end ciprofloxacin . T ½ er længere end for ciprofloxacin, derfor ordineres det 1 gang om dagen. Ligesom ciprofloxacin interagerer det ikke med theophyllin (hæmmer ikke aktiviteten af mikrosomale leverenzymer ). Evnen til at forårsage lysfølsomhed er tættere på lomefloxacin end andre fluorquinoloner. Det har en post-antibiotisk virkning : mikroorganismer formerer sig ikke inden for 0,5-4 timer efter lægemidlets forsvinden fra plasma .
Absorption efter oral administration er omkring 90%. Absorptionen ændres ikke, når den tages sammen med mad og mælk . Det er godt fordelt i kropsvæv (eksklusive væv, der er rigt på fedtstoffer , såsom nervevæv ), koncentrationen i væv og væsker i de nedre luftveje overstiger koncentrationen i plasma. Findes i høje koncentrationer i alveolære makrofager . Terapeutiske koncentrationer opnås i spyt , galde , tarme , abdominale og bækkenorganer , nyrer og urinorganer , lungevæv , bronkialsekret , knoglevæv , muskler , ledvæske og ledbrusk , peritonealvæske , hud . Koncentrationen i cerebrospinalvæsken og intraokulær væske er 10 % af plasmakoncentrationen. Fordelingsvolumenet er 2-3 l / kg, forbindelsen med plasmaproteiner er omkring 45%. TCmax efter oral administration af 400 mg - 3-6 timer er koncentrationen i væv 2-12 gange højere end i plasma. Serumkoncentrationen er lineær afhængig af størrelsen af den accepterede dosis. Det metaboliseres i leveren, udskilles med fæces (30-50%) og urin ( tubulær filtration og tubulær sekretion ), hvoraf ca. 10% af den orale dosis er uændret. T ½ - 16-30 timer, hos patienter med nyreinsufficiens - længere. Ved kronisk nyresvigt falder procentdelen af lægemidlet, der udskilles gennem nyrerne, men med en kreatininclearance (CC) over 20 ml / min forekommer dets ophobning i kroppen ikke, da metabolisme og udskillelse med afføring øges parallelt.
Luftvejsinfektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli ); infektioner i mellemøret , paranasale bihuler , især hvis de er forårsaget af gram-negative patogener, herunder Pseudomonas eller Staphylococcus; øjeninfektioner; nyrer og urinveje , kønsorganer (inklusive adnexitis ), ikke-gonokok urethritis , prostatitis ; infektioner i bughulen (for eksempel bakterielle infektioner i mave-tarmkanalen , galdevejene , peritonitis ), hud og blødt væv, knogler og led (for eksempel osteomyelitis ), sepsis , infektioner mod baggrund af immundefekt , for eksempel under behandling med immunsuppressive lægemidler eller hos patienter med neutropeni . Gonoré , klamydia . Spedalskhed .
Overfølsomhed , epilepsi , alder under 18 år (ufuldstændig skeletdannelse ), forlænget QT-interval eller andre faktorer, der bidrager til udviklingen af arytmier ( hypokaliæmi , svær bradykardi , kronisk hjertesvigt , atrieflimren ), glucose-6-fosfatmangel, renhydrogenal phosphatmangel . fiasko ; graviditet , amning .
Aterosklerose af cerebrale kar , cerebrovaskulær ulykke, epileptisk syndrom , levevilkår (professionel aktivitet), der ikke tillader begrænsende isolation , kronisk nyresvigt .
Voksne, indeni, uanset fødeindtagelse (uden at tygge, drikke masser af væske). Behandlingens varighed afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad og typen af patogen. Lungebetændelse , forværring af kronisk bronkitis , bihulebetændelse : på den første dag, 400 mg én gang, derefter 200 mg/dag i 10 dage; patienter med CC mindre end 50 ml/min - den første dag 400 mg én gang, derefter 200 mg hver 48. time Urinvejsinfektioner : på den første dag 200 mg én gang, derefter 100 mg 1 gang dagligt i 10-14 dage. Akut gonorrheal urethritis: 200 mg én gang. Ikke-gonokok urethritis: den første dag 200 mg én gang, derefter 100 mg 1 gang dagligt i 6 dage. Spedalskhed: 200 mg én gang dagligt i 12 uger.
Et lægemiddel med en kontroversiel sikkerhedsprofil [2] .
Kvalme , diarré , opkastning , dyspepsi , mavesmerter, flatulens , tab af appetit ; svimmelhed , hovedpine , træthed, angst, tremor ; døsighed , perifer paralgesi (anomali i opfattelsen af smerte), øget svedtendens, øget intrakranielt tryk , "mareridts"-drømme, forvirring, depression , hallucinationer , psykotiske reaktioner, QT-intervaludvidelse, cerebral arterietrombose ; krænkelser af smag og lugt, synsnedsættelse (f.eks . diplopi , ændring i farveopfattelse), tinnitus, høretab; takykardi ; "udskylning" af blod til huden i ansigtet, migræne , besvimelse, eosinofili , leukopeni , granulocytopeni , anæmi , trombocytopeni ; leukocytose , trombocytose , hæmolytisk anæmi , hypoprotrombinæmi ; øget aktivitet af "lever" transaminaser og alkalisk fosfatase , kolestatisk gulsot (især hos patienter med tidligere leversygdomme); hyperkreatininæmi , hyperbilirubinæmi ; hyperglykæmi , hæmaturi ; krystalluri (primært med alkalisk urin og lav diurese ); kløe, medicinfeber , præcise blødninger (petekkier) ; erythema nodosum , erythema multiforme exudative (inklusive Stevens-Johnson syndrom ), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom) ; hepatitis , hepatonekrose ; hævelse af ansigt, kar eller strubehoved; åndenød ; artralgi , asteni , myalgi , tendovaginitis , lysfølsomhed .
UV-eksponering bør undgås i behandlingsperioden og i 3 dage efter dens afslutning. For at undgå udvikling af krystalluri er det uacceptabelt at overskride den anbefalede daglige dosis, tilstrækkelig væskeindtagelse og vedligeholdelse af en sur urinreaktion er nødvendig. Der er isolerede rapporter om muligheden for bristning af sener i musklerne i skulder, arme og ben ( akillessenen ), mens du tager fluoroquinoloner. Under behandlingen bør man afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hastighed af mentale og motoriske reaktioner.
Påvirker praktisk talt ikke blodkoncentrationen af theophyllin , orale hypoglykæmiske lægemidler, indirekte antikoagulantia . NSAID'er (undtagen acetylsalicylsyre ) øger risikoen for anfald . Oral administration sammen med Fe-holdige lægemidler, sucralfat og antacida indeholdende Mg 2+ , Al 3+ og Ca 2+ , Zn 2+ , samt jernsalte , fører til et fald i absorptionen af sparfloxacin (det bør ordineres enten i 1-2 timer før eller mindst 4 timer efter). Mad sænker også absorptionshastigheden, men ændrer ikke dens fuldstændighed, så toppen af dens koncentration observeres cirka 30 minutter senere, end når den tages på tom mave . Metoclopramid accelererer absorptionen, hvilket fører til et fald i tidsintervallet, indtil dets Cmax i plasma er nået. Samtidig brug med klasse Ia og III antiarytmika, bepridil , erythromycin , astemizol , cisaprid , pentamidin , tricykliske antidepressiva og phenothiazin anbefales ikke . Når det kombineres med andre antimikrobielle lægemidler, observeres synergisme normalt ( beta-lactam antibiotika , aminoglykosider, clindamycin , metronidazol ); kan med succes anvendes i kombination med azlocillin og ceftazidim til infektioner forårsaget af Pseudomonas; med mezlocillin , azlocillin og andre beta-lactam antibiotika - til streptokokinfektioner; med isoxazolpenicilliner og vancomycin - med stafylokokkinfektioner; med metronidazol og clindamycin - mod anaerobe infektioner. Ved samtidig brug med cyclosporin noteres en stigning i serumkreatinin , derfor er det nødvendigt at kontrollere denne indikator 2 gange om ugen.
| Organofluor-lægemidler | |
|---|---|
| Fenothiaziner | |
| Steroider |
|
| amfetamin | |
| Quinoloner | |
| uraciler |
|
| Midler til anæstesi |
|
| kunstigt blod | Perftoran |
| Antibakterielle midler, quinolonderivater ( J01M ) | |
|---|---|
| Fluoroquinoloner |
|
| Andre quinoloner |
|
| Fluoroquinoloner i veterinærmedicin |
|
| (* — lægemiddel taget ud af cirkulation) | |