Serotonin receptorer

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 2. maj 2020; checks kræver 9 redigeringer .

Serotoninreceptorer (5-HT-receptorer) er membranreceptorer for 5-hydroxytryptamin (5-HT), en neurotransmitter og hormon kendt som serotonin , som også interagerer med en række forskellige lægemidler og psykoaktive stoffer. Receptoraktivering udløser intracellulære processer, der påvirker aktiviteten af ​​andre mediatorsystemer - glutamat , dopamin og GABA .

Klassifikation

For første gang blev heterogeniteten af ​​serotoninreceptorer vist i eksperimenterne af Gaddum, Picarell (1957): serotonins evne til at trække sammen glatte muskler blev blokeret af D-lysergsyrediethylamid ( LSD ) og evnen til at excitere autonome ganglier blev forhindret af morfin. De tilsvarende receptorer blev navngivet D- og M-serotoninreceptorer. I. N. Pidevich (1962, 1965) viste, at refleksreaktioner på serotonin, der stammer fra serotoninreceptorer fra sensoriske fibre i vagusnerven, ikke hæmmes af LSD og morfin , men kompetitivt blokeres af tipindol. De tilsvarende receptorer er blevet betegnet som serotonin T-type receptorer. Senere begyndte serotoninbindingssteder at blive undersøgt under anvendelse af mærkede ligander, og receptorer blev klonet. Ved at bruge nye funktioner er syv familier af serotoninreceptorer blevet isoleret: 5-HT1, 5-HT2 (Leysen et al., 1979, 1981), 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6 og 5- HT7. Nogle af disse receptorfamilier har undertyper. Med akkumuleringen af ​​data vedrørende 5-HT1-7-receptorers rolle og farmakologiske karakteristika er der grund til at antage, at 5-HT2-receptorer er tæt på eller identiske med serotonin D-receptorer; 5-HT3-receptorer svarer til T-type serotoninreceptorer; 5-HT4-receptorer ligner M-serotonin-receptorer. Spørgsmålet om forholdet mellem D-, M- og T-type serotoninreceptorer til 5-HT1-7-familierne kræver imidlertid yderligere undersøgelse. Serotoninreceptorer er metabotrope , består af syv domæner og er forbundet med G-proteiner , med undtagelse af den 5-HT3 ionotrope familie og AK1-M0(V)-transportaseenzymet .

Familie Type Virkemekanisme
5-HT 1 G i /G o -forbundet fald i intracellulære cAMP- niveauer
5- HT2 Gq / G11 - bundet øgede cellulære niveauer af inositoltriphosphat (IP 3 ) og diacylglycerol (DAG)
5- HT3 ligand-åbnede Na + - og K + -kationkanaler membrandepolarisering _
5- HT4 G s -forbundet øgede cellulære niveauer af cAMP
5- HT5 G-protein- bundet; hovedforbindelse vist med Gi/o hæmning af adenylatcyclaseaktivitet [1] .
5- HT6 G s -forbundet øgede intracellulære cAMP-niveauer
5- HT7 G s -forbundet øgede intracellulære cAMP-niveauer

Undertyper

Oversigt over serotoninreceptorer
Receptor
(første gang klonet) 		Gene Indkvartering Fungere Agonist Modstander Lægemidler, der virker på disse receptorer
5-HT 1A
(1987)

Selektiv (selektivitet for 5-HT 1A i forhold til andre 5-HT-receptorer)

  • Cannabidiol (aktivitet og styrke ukendt)
  • F-15.599 (Potent og selektiv for 5-HT1A- receptorforbindelse )
  • Flesinoxan (potent agonist, EC 50 = 24 nM)
  • Gepiron (delvis agonist, Ki = 70 nM)
  • Haloperidol [25]
  • Ipsapiron (Delvis agonist, K i = 12,1nM. Har antidepressive og angstdæmpende egenskaber)
  • Trazodon ( SARI . Selektiv i den forstand, at det virker enten som en antagonist eller ikke har nogen effekt på alle andre 5-HT-receptorer. Kd = 78 nM)
  • Yohimbin (ikke-selektiv partiel agonist, med moderat affinitet, brugt til behandling af seksuel dysfunktion )
  • Tandospiron (stærk og selektiv partiel agonist. Ki = 27 ± 5 nM beroligende og antidepressivt middel )
  • Vortioxetin (fuld agonist)

Ikke-selektiv

5-HT 1B
(1992)
  • Migrænemidler (såsom triptaner )
5-HT 1D
(1991)
  • Migrænemidler (såsom triptaner )
5-HT 1E
(1992)
  • BRL-54443
  • Ukendt
5-HT 1F
(1993)
  • Migræne
  • Ukendt
5-HT 2A
(1988)
  • Afhængighed [36]
  • Alarm [37]
  • Appetit
  • Kognition (viden)
  • Fantasi
  • Uddannelse
  • Hukommelse
  • Humør
  • Opfattelse
  • Seksuel adfærd [38]
  • Søvn [39]
  • Termoregulering [40]
  • Vasokonstriktion [41]
5-HT 2B
(1992)
  • Blodårer
  • CNS
  • mavetarmkanalen
  • blodplader
  • PNS
  • glat muskulatur
  • Medicin, der lindrer migræneanfald (antagonister)
5-HT 2C
(1988)
  • Blodårer
  • CNS
  • mavetarmkanalen
  • blodplader
  • PNS
  • glat muskulatur
5-HT 3
(1993)
  • CNS
  • mavetarmkanalen
  • PNS
  • afhængighed
  • Angst
  • Opkastning
  • Gastrointestinal motilitet
  • Træning [55]
  • Hukommelse [55]
  • Kvalme
5-HT4 (
1995)
  • CNS
  • mavetarmkanalen
  • PNS
  • Ukendt
5-HT 5A
(1994)
  • CNS
  • Autoreceptor
  • Bevægelse [1]
  • Nej indtil videre
5-HT 5B
(1993)

funktioner hos gnavere,
pseudogen hos mennesker

  • Nej indtil videre
5-HT6 (
1993)
  • CNS
  • EMD-386.088
  • EMDT
  • Nej indtil videre
5-HT 7
(1993)
  • Blodårer
  • CNS
  • mavetarmkanalen

Det skal bemærkes, at 5- HT1C - receptoren efter kloning og yderligere karakterisering blev tildelt 5-HT2- familien og omdøbt til 5- HT2C , fordi den har mere til fælles med denne familie end med 5- HT1 .

Meget ikke-selektive 5-HT receptor subtype agonister inkluderer ergotamin (anti - migræne ), som aktiverer 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 receptorer såvel som noradrenalin receptorer [26] . LSD ( psykedelisk ) er en agonist af følgende 5-HT-receptorer: 5-HT1A , 5-HT2A , 5- HT2C , 5- HT5A , 5-HT5 , 5-HT6 [ 26 ] .

Se også

Links

Noter

  1. ↑ 1 2 Nelson, DL 5-HT 5 receptorer  : [ eng. ] // Aktuelle lægemiddelmål. CNS og neurologiske lidelser. - 2004. - Bd. 3, nr. 1. - S. 53-58. - doi : 10.2174/1568007043482606 . — PMID 14965244 .
  2. ↑ Tomkins DM, Higgins GA, Sellers EM Lave doser af 5-HT1A-agonisten 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin (8-OH DPAT) øger  ethanolindtaget  // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 1994. - Vol. 115 , nr. 1-2 . - S. 173-179 . - doi : 10.1007/BF02244769 . — PMID 7862892 .
  3. ↑ Müller CP, Carey RJ, Huston JP, De Souza Silva MA Serotonin og psykostimulerende afhængighed: fokus på 5-HT1A-receptorer  // Prog Neurobiol  .  : journal. - 2007. - Bd. 81 , nr. 3 . - S. 133-178 . - doi : 10.1016/j.pneurobio.2007.01.001 . — PMID 17316955 .
  4. ↑ Carey RJ, DePalma G., Damianopoulos E., Shanahan A., Müller CP, Huston JP Bevis for, at 5-HT1A-autoreceptoren er et vigtigt farmakologisk mål for moduleringen af ​​kokain-adfærdsstimulerende virkninger  // Brain Res  . : journal. - 2005. - Bd. 1034 , nr. 1-2 . - S. 162-171 . - doi : 10.1016/j.brainres.2004.12.012 . — PMID 15713268 .
  5. ↑ 1 2 de Boer SF, Koolhaas JM 5-HT1A og 5-HT1B receptoragonister og aggression: en farmakologisk udfordring af serotoninmangelhypotesen  // Eur J Pharmacol  . : journal. - 2005. - Bd. 526 , nr. 1-3 . - S. 125-139 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . — PMID 16310183 .
  6. ↑ Parks CL, Robinson PS, Sibille E., Shenk T., Toth M. Øget angst hos mus, der mangler serotonin1A-receptoren  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal  . - 1998. - Bd. 195 , nr. 18 . - P. 10734-10739 . - doi : 10.1073/pnas.95.18.10734 . — PMID 9724773 .
  7. ↑ Ebenezer IS, Arkle MJ, Tite RM 8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin hæmmer fødeindtagelse hos fastende rotter ved en virkning på 5-HT1A-receptorer  //  Metoder Find Exp Clin Pharmacol. : journal. - 1998. - Bd. 29 , nr. 4 . - S. 269-272 . - doi : 10.1358/mf.2007.29.4.1075362 . — PMID 17609739 .
  8. ↑ 1 2 Wouters W., Tulp MT, Bevan P. Flesinoxan sænker blodtryk og hjertefrekvens hos katte via 5-HT1A-receptorer  (engelsk)  // Eur J Pharmacol. : journal. - 1998. - Bd. 149 , nr. 3 . - S. 213-223 . - doi : 10.1016/0014-2999(88)90651-6 . — PMID 2842163 .
  9. ↑ 1 2 Horiuchi J., McDowall LM, Dampney RA Rolle af 5-HT(1A)-receptorer i den nedre hjernestamme på det kardiovaskulære respons på dorsomedial hypothalamus-aktivering  // Auton Neurosci  . : journal. - 2008. - Bd. 142 , nr. 1-2 . - S. 71-6 . - doi : 10.1016/j.autneu.2008.06.004 . — PMID 18667366 .
  10. ↑ Nalivaiko E., Ootsuka Y., Blessing W.W. Aktivering af 5-HT1A-receptorer i medullær raphe reducerer kardiovaskulære ændringer fremkaldt af akutte psykologiske og inflammatoriske belastninger hos kaniner  //  Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. : journal. - 2005. - Bd. 289 , nr. 2 . - P.R596-R604 . - doi : 10.1152/ajpregu.00845.2004 . — PMID 15802554 .
  11. ↑ 12 Lucot JB. Antiemetiske virkninger af flesinoxan hos katte: sammenligninger med 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin  //  Eur J Pharmacol. : journal. - 1994. - Bd. 253 , nr. 1-2 . - S. 53-60 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . — PMID 8013549 .
  12. ↑ Winstanley CA, Theobald DE, Dalley JW, Robbins TW. Interaktioner mellem serotonin og dopamin i kontrollen af ​​impulsivt valg hos rotter: terapeutiske implikationer for impulskontrolforstyrrelser   // Neuropsychopharmacology . : journal. - 2005. - Bd. 30 , nej. 4 . - s. 669-682 . - doi : 10.1038/sj.npp.1300610 . — PMID 15688093 .
  13. ↑ Ogren SO, Eriksson TM, Elvander-Tottie E., D'Addario C., Ekström JC, Svenningsson P., Meister B., Kehr J., Stiedl O. The role of 5-HT(1A) receptors in learning and hukommelse  // Behav Brain Res  . : journal. - 2008. - Bd. 195 , nr. 1 . - S. 54-77 . - doi : 10.1016/j.bbr.2008.02.023 . — PMID 18394726 .
  14. ↑ Yasuno F., Suhara T., Nakayama T., Ichimiya T., Okubo Y., Takano A., Ando T., Inoue M., Maeda J., Suzuki K. Hæmmende effekt af hippocampus 5-HT1A-receptorer på mennesker eksplicit hukommelse  (engelsk)  // American Journal of Psychiatry  : tidsskrift. - 2003. - Bd. 160 , nr. 2 . - S. 334-340 . - doi : 10.1176/appi.ajp.160.2.334 . — PMID 12562581 .
  15. ↑ Kennett GA, Dourish CT, Curzon G. Antidepressiv-lignende virkning af 5-HT1A-agonister og konventionelle antidepressiva i en dyremodel for depression  // Eur J Pharmacol  . : journal. - 1987. - Bd. 134 , nr. 3 . - S. 265-274 . - doi : 10.1016/0014-2999(87)90357-8 . — PMID 2883013 .
  16. ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert F.C. Dybtgående, ikke-opioid analgesi produceret af den højeffektive 5-HT(1A)-agonist F 13640 i formalinmodellen for tonisk nociceptiv smerte   // Farmakologi . : journal. - 2003. - Bd. 67 , nr. 4 . - S. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
  17. ↑ 1 2 Millan MJ, Perrin-Monneyron S. Potentiering af fluoxetin-inducerede penile erektioner ved kombineret blokade af 5-HT1A- og 5-HT1B-receptorer  // Eur J Pharmacol  . : journal. - 1997. - Bd. 321 , nr. 3 . - S. 11-3 . - doi : 10.1016/S0014-2999(97)00050-2 . — PMID 9085055 .
  18. ↑ Prow MR, Martin KF, Heal DJ 8-OH-DPAT-induceret mydriasis i mus: en farmakologisk karakterisering  // Eur J Pharmacol  . : journal. - 1996. - Bd. 317 , nr. 1 . - S. 21-8 . - doi : 10.1016/S0014-2999(96)00693-0 . — PMID 8982715 .
  19. ↑ 1 2 Meyer LC, Fuller A., ​​Mitchell D. Zacopride og 8-OH-DPAT omvendt opioid-induceret respirationsdepression og hypoxi, men ikke katatonisk immobilisering hos geder   // American Physiological Society : journal. - 2006. - Februar ( bind 290 , nr. 2 ). - P. R405-13 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
  20. ↑ 1 2 Popova NK, Amstislavskaya TG Involvering af 5-HT(1A) og 5-HT(1B) serotonerge receptorsubtyper i seksuel ophidselse hos hanmus  (engelsk)  // Psychoneuroendocrinology : journal. - 2002. - Bd. 27 , nr. 5 . - S. 609-618 . - doi : 10.1016/S0306-4530(01)00097-X . — PMID 11965359 .
  21. ↑ Monti JM, Jantos H. Dosisafhængige virkninger af 5-HT1A-receptoragonisten 8-OH-DPAT på søvn og vågenhed hos rotter  //  J Sleep Res. : journal. - 1992. - Bd. 1 , nr. 3 . - S. 169-175 . - doi : 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x . — PMID 10607047 .
  22. ↑ Thompson MR, Callaghan PD, Hunt GE, Cornish JL, McGregor ER en rolle for oxytocin- og 5-HT(1A)-receptorer i de prosociale virkninger af 3,4-methylendioxymetamfetamin ("ecstasy"  )  // Neurovidenskab : journal. — Elsevier , 2007. — Vol. 146 , nr. 2 . - S. 509-514 . - doi : 10.1016/j.neuroscience.2007.02.032 . — PMID 17383105 .
  23. ↑ Gudelsky GA, Koenig JI, Meltzer HY Termoregulatoriske reaktioner på serotonin (5-HT) receptorstimulering hos rotter. Beviser for modsatrettede roller af 5-HT2- og 5-HT1A-receptorer  (engelsk)  // Neuropharmacology : journal. - 1986. - Bd. 25 , nr. 12 . - S. 1307-1313 . - doi : 10.1016/0028-3908(86)90101-2 . — PMID 2951611 .
  24. ↑ Ootsuka Y., Blessing W.W. Aktivering af 5-HT1A-receptorer i rostral medullær raphé hæmmer kutan vasokonstriktion fremkaldt af kuldeeksponering hos kaniner  // Brain Res  . : journal. - 2006. - Bd. 1073-1074 . - S. 252-261 . - doi : 10.1016/j.brainres.2005.12.031 . — PMID 16455061 .
  25. ↑ Kroeze WK , Hufeisen SJ , Popadak BA , Renock SM , Steinberg S. , Ernsberger P. , Jayathilake K. , Meltzer HY , Roth BL H1-histaminreceptoraffinitet forudsiger kortsigtet vægtøgning for typiske og atypiske antipsykotiske lægemidler.  (engelsk)  // Neuropsychopharmacology: officiel publikation af American College of Neuropsychopharmacology. - 2003. - Bd. 28, nr. 3 . - s. 519-526. - doi : 10.1038/sj.npp.1300027 . — PMID 12629531 .
  26. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 Farmakologihjørne > Serotonin (5-HT): receptorer, agonister og antagonister Af Flavio Guzmán, MD on09án/09
  27. ↑ Cao BJ, Rodgers RJ Sammenlignende virkninger af nye 5-HT1A-receptorligander, LY293284, LY315712 og LY297996, på plus-labyrint angst hos   mus // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 1998. - Oktober ( vol. 139 , nr. 3 ). - S. 185-194 . - doi : 10.1007/s002130050703 . — PMID 9784072 .
  28. ↑ Harrison AA, Parsons LH, Koob GF, Markou A. RU 24969, en 5-HT1A/1B-agonist, hæver belønningstærskler for hjernestimulering: en effekt vendt af GR 127935, en 5-HT1B/1D-   antagonist // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 1999. - Vol. 141 , nr. 3 . - S. 242-250 . - doi : 10.1007/s002130050831 . — PMID 10027505 .
  29. ↑ Chojnacka-Wójcik E., Klodzinska A., Tatarczynska E. Den anxiolytisk-lignende virkning af 5-HT1B-receptorligander i rotter: en mulig virkningsmekanisme  //  J Pharm Pharmacol. : journal. - 2005. - Bd. 57 , nr. 2 . - S. 253-257 . - doi : 10.1211/0022357055399 . — PMID 15720791 .
  30. ↑ Lin D., Parsons LH Anxiogen-lignende virkning af serotonin(1B)-receptorstimulering i rotteforhøjet plus-labyrint  //  Pharmacol Biochem Behav. : journal. - 2002. - Bd. 71 , nr. 4 . - S. 581-587 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00712-2 . — PMID 11888549 .
  31. ↑ 1 2 Tatarczynska E., Klodzinska A., Stachowicz K., Chojnacka-Wójcik E. Effekter af en selektiv 5-HT1B-receptoragonist og antagonister i dyremodeller af angst og depression  (engelsk)  // Behav Pharmacol. : journal. - 2004. - Bd. 15 , nr. 8 . - S. 523-534 . - doi : 10.1097/00008877-200412000-00001 . — PMID 15577451 .
  32. ↑ 1 2 Eriksson TM, Madjid N., Elvander-Tottie E. , Stiedl O., Svenningsson P., Ogren SO Blokering af 5-HT 1B-receptorer letter kontekstuel aversiv læring hos mus ved at desinhibere kolinerg og glutamaterg neurotransmission   // Neurofarmaka. tidsskrift. - 2008. - Bd. 54 , nr. 7 . - S. 1041-1050 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.02.007 . — PMID 18394658 .
  33. ↑ 1 2 McCreary AC, Bankson MG, Cunningham KA Farmakologiske undersøgelser af akutte og kroniske virkninger af (+)-3, 4-methylendioxymethamfetamin på lokomotorisk aktivitet: rolle af 5-hydroxytryptamin(1A) og 5-hydroxytryptamin(1B/1D) receptorer  (engelsk)  // J Pharmacol Exp Ther. : journal. - 1999. - Bd. 290 , nr. 3 . - P. 965-973 . — PMID 10454466 .
  34. ↑ Amital D., Fostick L., Sasson Y., Kindler S., Amital H., Zohar J. Anxiogenic effects of Sumatriptan in panic disorder: a double-blind, placebo-controlled study  //  Eur Neuropsychopharmacol. : journal. - 2005. - Bd. 15 , nr. 3 . - S. 279-282 . - doi : 10.1016/j.euroneuro.2004.12.002 . — PMID 15820416 .
  35. ↑ Feuerstein TJ, Hüring H., van Velthoven V., Lücking CH, Landwehrmeyer GB 5-HT1D-lignende receptorer hæmmer frigivelsen af ​​endogent dannet [3H]GABA i human, men ikke i kanin,   neocortex // Neurosci Lett. : journal. - 1996. - Bd. 209 , nr. 3 . - S. 210-214 . - doi : 10.1016/0304-3940(96)12637-9 . — PMID 8736648 .
  36. ↑ 1 2 [1] Bubar MJ, Cunningham KA. Serotonin 5-HT2A og 5-HT2C receptorer som potentielle mål for modulering af psykostimulerende brug og afhængighed. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85.
  37. ↑ Schreiber R., Melon C., De Vry J. 5-HT-receptorsubtypernes rolle i de anxiolytiske virkninger af selektive serotonin-genoptagelseshæmmere i rotte-ultralydsvokaliseringstesten  (engelsk)  // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 1998. - Vol. 135 , nr. 4 . - S. 383-391 . - doi : 10.1007/s002130050526 . — PMID 9539263 .
  38. ↑ 1 2 Popova NK, Amstislavskaya TG 5-HT2A- og 5-HT2C-serotoninreceptorer modulerer differentielt musens seksuelle ophidselse og hypothalamo-hypofyse-testikel-responsen på tilstedeværelsen af ​​en kvindelig  (engelsk)  // Neuroendocrinology : journal. - 2002. - Bd. 76 , nr. 1 . - S. 28-34 . - doi : 10.1159/000063681 . — PMID 12097814 .
  39. ↑ 1 2 Popa D., Léna C., Fabre V., Prenat C., Gingrich J., Escourrou P., Hamon M., Adrien J. Bidrag af 5-HT2-receptorundertyper til søvnvågenhed og respirationskontrol, og funktionelle tilpasninger i knock-out-mus, der mangler 5-HT2A-receptorer  (engelsk)  // J Neurosci. : journal. - 2005. - Bd. 25 , nr. 49 . - S. 11231-11238 . - doi : 10.1523/JNEUROSCI.1724-05.2005 . — PMID 16339018 .
  40. ↑ 1 2 Mazzola-Pomietto P., Aulakh CS, Tolliver T., Murphy DL Funktionel underfølsomhed af 5-HT2A- og 5-HT2C-receptorer, der medierer hypertermi efter akut og kronisk behandling med 5-HT2A/2C-receptorantagonister  ( psykofarmakologi )  // receptor : journal. - Springer , 1997. - Vol. 130 , nr. 2 . - S. 144-151 . - doi : 10.1007/s002130050222 . — PMID 9106912 .
  41. ↑ Blessing WW, Seaman B. 5-hydroxytryptamin(2A)-receptorer regulerer sympatiske nerver, der indsnævrer det kutane vaskulære leje hos kaniner og rotter   // Neurovidenskab . : journal. - 2003. - Bd. 117 , nr. 4 . - S. 939-948 . - doi : 10.1016/S0306-4522(02)00810-2 . — PMID 12654345 .
  42. ↑ Kennett GA, Bright F., Trail B., Baxter GS, Blackburn TP Effekter af 5-HT2B-receptoragonisten, BW 723C86, på tre rottemodeller af angst  // Br J Pharmacol  . : journal. - 1996. - Bd. 117 , nr. 7 . - S. 1443-1448 . — PMID 8730737 .
  43. ↑ Duxon MS, Kennett GA, Lightowler S., Blackburn TP, Fone KC Aktivering af 5-HT2B-receptorer i den mediale amygdala forårsager anxiolyse i den sociale interaktionstest i rotten  //  Neuropharmacology : journal. - 1997. - Bd. 36 , nr. 4-5 . - S. 601-608 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00042-7 . — PMID 9225285 .
  44. ↑ Kennett GA, Trail B., Bright F. Anxiolytisk-lignende virkninger af BW 723C86 i rotte Vogel-konflikttesten er 5-HT2B-receptormedieret  //  Neuropharmacology : journal. - 1998. - Bd. 37 , nr. 12 . - S. 1603-1610 . - doi : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4 . — PMID 9886683 .
  45. ↑ Kennett GA, Ainsworth K., Trail B., Blackburn TP BW 723C86, en 5-HT2B-receptoragonist, forårsager hyperfagi og nedsat pleje hos rotter  //  Neuropharmacology: journal. - 1997. - Bd. 36 , nr. 2 . - S. 233-239 . - doi : 10.1016/S0028-3908(96)00171-2 . — PMID 9144661 .
  46. ↑ Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N., Ellis ES, Sheldrick RL, Carey J., Coleman RA, Baxter GS. 5-HT(2B)-receptorer spiller en nøglerolle i at mediere de excitatoriske virkninger af 5-HT i human colon in vitro  // Br J Pharmacol  . : journal. - 2002. - Bd. 135 , nr. 5 . - S. 1144-1151 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704571 . — PMID 11877320 .
  47. ↑ Kennett GA, Wood MD, Bright F., Trail B., Riley G., Holland V., Avenell KY, Stean T., Upton N., Bromidge S., Forbes IT, Brown AM, Middlemiss DN, Blackburn TP SB 242084, en selektiv og hjernepenetrerende 5-HT2C-receptorantagonist  (engelsk)  // Neurofarmakologi. : journal. - 1997. - Bd. 36 , nr. 4-5 . - S. 609-620 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00038-5 . — PMID 9225286 .
  48. ↑ 1 2 Millan MJ, Brocco M., Gobert A., Dekeyne A. Anxiolytiske egenskaber af agomelatin, et antidepressivt middel med melatonerge og serotonerge egenskaber: rolle af 5-HT2C-receptorblokade  (engelsk)  // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 2005. - Vol. 177 , nr. 4 . - S. 448-458 . - doi : 10.1007/s00213-004-1962-z . — PMID 15289999 .
  49. ↑ 1 2 Millan MJ, Brocco M., Gobert A., Dekeyne A. S32006, en ny 5-HT2C-receptorantagonist, der udviser bredbaserede antidepressive og anxiolytiske egenskaber i  gnavermodeller //  Psykofarmakologi : journal. - Springer , 2008. - Vol. 199 , nr. 4 . - S. 549-568 . - doi : 10.1007/s00213-008-1177-9 . — PMID 18523738 .
  50. ↑ Fujitsuka N., Asakawa A., Hayashi M., Sameshima M., Amitani H., Kojima S., Fujimiya M., Inui A. Selektive serotonin-genoptagelseshæmmere modificerer fysiologiske gastrointestinale motoriske aktiviteter via 5-HT2c-receptor og acyl-ghrelin  ( Engelsk)  // Biol Psychiatry. : journal. - 2009. - Bd. 65 , nr. 9 . - S. 748-759 . - doi : 10.1016/j.biopsych.2008.10.031 . — PMID 19058784 .
  51. ↑ Millan MJ, Peglion JL, Lavielle G., Perrin-Monneyron S. 5-HT2C-receptorer medierer penile erektioner hos rotter: virkninger af nye og selektive agonister og antagonister  // Eur J Pharmacol  . : journal. - 1997. - Bd. 325 , nr. 1 . - S. 9-12 . - doi : 10.1016/S0014-2999(97)89962-1 . — PMID 9151932 .
  52. ↑ Stancampiano R., Melis MR, Argiolas A. Erektion af penis og gaben induceret af 5-HT1C-receptoragonister hos hanrotter: forhold til dopaminerg og oxytocinerg transmission  // Eur J Pharmacol  . : journal. - 1994. - Bd. 261 , nr. 1-2 . - S. 149-155 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90313-1 . — PMID 8001637 .
  53. ↑ Frank MG, Stryker MP, Tecott LH Søvn og søvnhomeostase hos mus, der mangler 5-HT2c-  receptoren //  Neuropsychopharmacology : journal. - Nature Publishing Group , 2002. - Vol. 27 , nr. 5 . - s. 869-873 . - doi : 10.1016/S0893-133X(02)00353-6 . — PMID 12431861 .
  54. ↑ Moore, Philip. Farmakologi: [ engelsk ] ]  / Philip Moore, Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale … ​​[ et al. ] . — 5. udg. — Edinburgh: Churchill Livingstone, 2003. - 816 s. - ISBN 978-0-443-07145-4 .
  55. ↑ 1 2 Pitsikas N., Brambilla A., Borsini F. Effekt af DAU 6215, en ny 5-HT3-receptorantagonist, på scopolamin-induceret amnesi hos rotter i en rumlig læringsopgave  //  ​​Pharmacol Biochem Behav. : journal. - 1994. - Bd. 47 , nr. 1 . - S. 95-99 . - doi : 10.1016/0091-3057(94)90116-3 . — PMID 8115433 .
  56. ↑ 1 2 Smriga M., Torii K. L-Lysine virker som en delvis serotoninreceptor 4-antagonist og hæmmer serotonin-medierede tarmpatologier og angst hos rotter  //  Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 2003. - Bd. 100 , nej. 26 . - P. 15370-15375 . - doi : 10.1073/pnas.2436556100 . — PMID 14676321 .
  57. ↑ Kennett GA, Bright F., Trail B., Blackburn TP, Sanger GJ Anxiolytisk-lignende virkninger af de selektive 5-HT4-receptorantagonister SB 204070A og SB 207266A i rotter  //  Neuropharmacology : journal. - 1997. - Bd. 36 , nr. 4-5 . - s. 707-712 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00037-3 . — PMID 9225297 .
  58. ↑ Jean A., Conductier G., Manrique C., Bouras C., Berta P., Hen R., Charnay Y., Bockaert J., Compan V. Anoreksi induceret ved aktivering af serotonin 5-HT4-receptorer medieres af stigninger i CART in the nucleus accumbens  (engelsk)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 2007. - Bd. 104 , nr. 41 . - P. 16335-16340 . - doi : 10.1073/pnas.0701471104 . — PMID 17913892 .
  59. ↑ J Soc Biol.; Charnay, Y; Dusticier, N; Daszuta, A; Hen, R; Bockaert, J. Compan V, Charnay Y, Dusticier N, Daszuta A, Hen R, Bockaert J  //  J Soc Biol. : journal. - 2004. - Bd. 198 , nr. 1 . - S. 37-49 . — PMID 15146954 .
  60. ↑ 1 2 Meneses A., Hong E. Effekter af 5-HT4-receptoragonister og -antagonister i læring  // Pharmacol  Biochem Behav : journal. - 1997. - Bd. 56 , nr. 3 . - S. 347-351 . - doi : 10.1016/S0091-3057(96)00224-9 . — PMID 9077568 .
  61. ↑ 1 2 Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM Virkningerne af nye, selektive 5-hydroxytryptamin (5-HT)4-receptorligander i rumlig navigation hos rotter  //  Neuropharmacology: journal. - 1997. - Bd. 36 , nr. 4-5 . - S. 689-696 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00055-5 . — PMID 9225295 .
  62. ↑ Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM Rolle af 5-HT4 receptorer i den passive undgåelse af mus  // J Pharmacol Exp Ther  . : journal. - 1998. - Bd. 286 , nr. 3 . - S. 1115-1121 . — PMID 9732367 .
  63. ↑ Lucas G., Rymar VV, Du J., Mnie-Filali O., Bisgaard C., Manta S., Lambas-Senas L., Wiborg O., Haddjeri N., Piñeyro G., Sadikot AF, Debonnel G. Serotonin(4)(5-HT(4))-receptoragonister er formodede antidepressiva med en hurtig indsættende  virkning //  Neuron : journal. - Cell Press , 2007. - Vol. 55 , nr. 5 . - s. 679-681 . - doi : 10.1016/j.neuron.2007.07.041 . — PMID 17785179 .
  64. ↑ Duman RS; Rymar, VV; Du, J; Mnie-Filali, O; Bisgaard, C; Manta, S; Lambas-Senas, L; Wiborg, O; Haddjeri, N. En sølvkugle til behandling af depression? (engelsk)  // Neuron. - Cell Press , 2007. - Vol. 55 , nr. 5 . - s. 712-725 . - doi : 10.1016/j.neuron.2007.08.011 . — PMID 17785173 .
  65. ↑ Manzke T., Guenther U., Ponimaskin E., Haller M., Dutschmann M., Schwarzacher S., Richter D. 5-HT4(a)-receptorer afværger opioid-induceret vejrtrækningsdepression uden tab af analgesi  (engelsk)  / / Videnskab: tidsskrift. - 2003. - Bd. 301 , nr. 5630 . - S. 226-229 . - doi : 10.1126/science.1084674 . — PMID 12855812 .
  66. ↑ Dietz BM, Mahady GB, Pauli GF, Farnsworth NR Baldrianekstrakt og valerensyre er partielle agonister af 5-HT5a-receptoren in vitro  //  Brain Res Mol Brain Res. : journal. - 2005. - Bd. 138 , nr. 2 . - S. 191-197 . - doi : 10.1016/j.molbrainres.2005.04.009 . — PMID 15921820 .
  67. ↑ Wesolowska A. Den anxiolytisk-lignende virkning af den selektive 5-HT6-receptorantagonist SB-399885: virkningen af ​​benzodiazepinreceptorer  // European Journal of  Pharmacology : journal. - 2008. - Februar ( bind 580 , nr. 3 ). - S. 355-360 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.11.022 . — PMID 18096153 .
  68. ↑ 1 2 Wesolowska A., Nikiforuk A. Effekter af den hjernepenetrerende og selektive 5-HT6-receptorantagonist SB-399885 i dyremodeller af angst og depression  (engelsk)  // Neuropharmacology : journal. - 2007. - April ( bind 52 , nr. 5 ). - S. 1274-1283 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.01.007 . — PMID 17320917 .
  69. ↑ Hirst WD, Stean TO, Rogers DC, Sunter D., Pugh P., Moss SF, Bromidge SM, Riley G., Smith DR, Bartlett S., Heidbreder CA, Atkins AR, Lacroix LP, Dawson LA, Foley AG, Regan CM, Upton N. SB-399885 er en potent, selektiv 5-HT6-receptorantagonist med kognitivt forstærkende egenskaber i gammel rottevandslabyrint og nye objektgenkendelsesmodeller  // European  Journal of Pharmacology : journal. - 2006. - December ( bind 553 , nr. 1-3 ). - S. 109-119 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2006.09.049 . — PMID 17069795 .
  70. ↑ 1 2 Perez-García G., Meneses A. Oral administration af 5-HT6-receptorantagonisterne SB-357134 og SB-399885 forbedrer hukommelsesdannelsen i en autoformende læringsopgave   // ​​Farmakologi , biokemi og adfærd : journal. - 2005. - Juli ( bd. 81 , nr. 3 ). - s. 673-682 . - doi : 10.1016/j.pbb.2005.05.005 . — PMID 15964617 .
  71. ↑ Wesolowska A., Nikiforuk A. Den selektive 5-HT(6)-receptorantagonist SB-399885 øger anti-immobilitetsvirkningen af ​​antidepressiva i rotter  // European  Journal of Pharmacology : journal. - 2008. - Marts ( bd. 582 , nr. 1-3 ). - S. 88-93 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.12.013 . — PMID 18234190 .
  72. ↑ Målskizofreni - Mulig fremtidig udvikling . Association of the British Pharmaceutical Industry. Hentet 11. april 2008. Arkiveret fra originalen 12. juni 2008.
  73. ↑ 1 2 3 Hedlund PB, Huitron-Resendiz S., Henriksen SJ, Sutcliffe JG 5-HT7-receptorhæmning og inaktivering inducerer antidepressiv-lignende adfærd og søvnmønster  //  Biologisk psykiatri : journal. - 2005. - November ( bind 58 , nr. 10 ). - s. 831-837 . - doi : 10.1016/j.biopsych.2005.05.012 . — PMID 16018977 .
  74. ↑ 1 2 Wesolowska A., Nikiforuk A., Stachowicz K., Tatarczynska E. Effekt af den selektive 5-HT7-receptorantagonist SB 269970 i dyremodeller af angst og depression  (engelsk)  // Neuropharmacology : journal. - 2006. - September ( bind 51 , nr. 3 ). - s. 578-586 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.017 . — PMID 16828124 .
  75. ↑ Gasbarri A., Cifariello A., Pompili A., Meneses A. Effekt af 5-HT(7)-antagonist SB-269970 i moduleringen af ​​arbejds- og referencehukommelse hos rotter  //  Behavioural Brain Research : journal. - 2008. - December ( bd. 195 , nr. 1 ). - S. 164-170 . - doi : 10.1016/j.bbr.2007.12.020 . — PMID 18308404 .
  76. ↑ Liy-Salmeron G., Meneses A. Effekter af 5-HT-lægemidler i præfrontal cortex under hukommelsesdannelse og ketaminamnesi-modellen  //  Hippocampus: journal. - 2008. - Bd. 18 , nr. 9 . - S. 965-974 . - doi : 10.1002/hipo.20459 . — PMID 18570192 .
  77. ↑ Meyer LC, Fuller A., ​​Mitchell D. Zacopride og 8-OH-DPAT omvendt opioid-induceret respirationsdepression og hypoxi, men ikke katatonisk immobilisering hos geder   // Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol . : journal. - 2006. - Bd. 290 , nr. 2 . - S. 405-413 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
  78. ↑ 1 2 Bonaventure P., Kelly L., Aluisio L., Shelton J., Lord B., Galici R., Miller K., Atack J., Lovenberg TW, Dugovic C. Selektiv blokade af 5-hydroxytryptamin (5- HT-7-receptorer forbedrer 5-HT-transmission, antidepressiv-lignende adfærd og hurtig søvnundertrykkelse af øjenbevægelser induceret af citalopram hos gnavere  // J Pharmacol Exp Ther  . : journal. - 2007. - Bd. 321 , nr. 2 . - S. 690-698 . doi : 10.1124 / jpet.107.119404 . — PMID 17314195 .
  79. ↑ Thomas DR, Melotto S., Massagrande M., Gribble AD, Jeffrey P., Stevens AJ, Deeks NJ, Eddershaw PJ, Fenwick SH, Riley G., Stean T., Scott CM, Hill MJ, Middlemiss DN, Hagan JJ. , Price GW, Forbes IT SB-656104-A, en ny selektiv 5-HT7-receptorantagonist, modulerer REM-søvn hos rotter  // Br J Pharmacol  . : journal. - 2003. - Bd. 139 , nr. 4 . - S. 705-714 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0705290 . — PMID 12812993 .
  Gå til Wikidata-elementet  Tematiske steder
Ordbøger og encyklopædier
  Monoamin neurotransmitter receptorer
Serotonin receptorer
Adrenoreceptorer
  • Underfamilie af α1-adrenerge receptorer ( α1A
  • α₁ B
  • α₁ D )
  • Underfamilie af α₂-adrenerge receptorer ( α₂ A
  • α₂ B
  • α₂C ) _
  • Underfamilie af β-adrenerge receptorer ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
dopamin receptorer
Histaminreceptorer
Melatonin receptorer
  • MT1
  • MT₂
Spor aminreceptorer
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉