Adrenoreceptorer
Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den
version , der blev gennemgået den 14. januar 2021; checks kræver
18 redigeringer .
Adrenerge receptorer er receptorer for adrenerge stoffer. Alle adrenerge receptorer er GPCR'er . De reagerer på epinephrin og noradrenalin . Der er flere grupper af receptorer, der adskiller sig i medierede virkninger, lokalisering og affinitet for forskellige stoffer: α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 , β 3 -adrenerge receptorer.
Lokalisering og hovedeffekter
- α 1 - og β 1 -receptorer er hovedsageligt lokaliseret på de postsynaptiske membraner og reagerer på virkningen af norepinephrin frigivet fra nerveenderne af de postganglioniske neuroner i den sympatiske division.
- α 2 - og β 2 -receptorer er ekstrasynaptiske og er også til stede på den præsynaptiske membran af de samme neuroner. Både epinephrin og noradrenalin virker på α2 - receptorer. β2 - receptorer er hovedsageligt følsomme over for adrenalin. Noradrenalin virker på α 2 -receptorerne i den præsynaptiske membran efter princippet om negativ feedback - det hæmmer sin egen frigivelse. Under virkningen af adrenalin på β 2 -adrenerge receptorer i den præsynaptiske membran øges frigivelsen af noradrenalin.
Karakteriser kort betydningen af receptorer som følger:
- α 1 - lokaliseret i arterioler , stimulering fører til spasmer afarterioler, øget tryk, reduceret vaskulær permeabilitet og reduceret eksudativ inflammation.
- α 2 - hovedsageligt præsynaptiske receptorer, er en "negativ feedback loop" for det adrenerge system, deres stimulering fører til et fald iblodtrykket.
- β 1 - lokaliseret i hjertet , stimulering fører til en stigning i frekvensen (positivkronotrop effekt) og styrken af hjertekontraktioner, (positivinotrop effekt) fører desuden til en stigning i myokardiets iltbehov og en stigning i blodtrykket. De er også lokaliseret i nyrerne , idet de er receptorer for detjuxtaglomerulære apparat.
- β 2 - lokaliseret i bronkiolerne , stimulering forårsager udvidelse af bronkiolerne og fjernelse af bronkospasme. De samme receptorer er placeret på leverceller , virkningen af hormonet på dem forårsager glykogenolyse og frigivelse af glukose i blodet.
- β 3 - placeret i fedtvæv . Stimulering af disse receptorer øgerlipolysenog resulterer i energifrigivelse samt øget varmeproduktion [1] .
Medicinsk betydning
I betragtning af den brede fordeling af adrenoreceptorer i kroppen fører modulering af deres aktivitet til en række terapeutiske eller toksiske virkninger.
For eksempel er der antihypertensive α 1 -blokkere, α 2 -adrenomimetika, β-blokkere , antiarytmika (β-blokkere), anti-astmatiske (β 2 -adrenerge agonister), anti-rhinitis (α 1 -adrenimetika) og andre lægemidler hvis terapeutiske virkning er forbundet med en effekt på adrenoreceptorer.
Ud over stoffer, der direkte stimulerer adrenerge receptorer, er indirekte stimulering ved hjælp af monoaminoxidase (MAO)-hæmmere også mulig. Dette enzym nedbryder epinephrin og noradrenalin, og dets hæmning fører til en stigning i koncentrationen af disse neurotransmittere og øget stimulering af receptorer. MAO-hæmmere bruges som antidepressiva .
Se også
Noter
- ↑ BIOLOGI OG MEDICIN. Adrenoceptors beta3 Arkiveret 10. december 2011 på Wayback Machine
Links
- - Adrenerge synapser. (utilgængeligt link) Afsnit af forelæsningsforløbet ved V. V. Maisky, Fakultet for Grundlæggende Medicin, Moscow State University