5-HT4-receptor

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 2. marts 2020; checks kræver 3 redigeringer .

5-HT4-receptor
Identifikatorer
Symbol	HTR4  ; 5-HT4; 5-HT4R
Eksterne ID'er	OMIM:  602164 MGI :  109246 HomoloGene :  20243 IUPHAR : 5-HT 4 CHEMBL : 1875 GeneCards : HTR4 Gen
Gen-ontologi Fungere • serotoninreceptoraktivitet celle komponent • cytoplasma • endosom • plasmamembran • integreret komponent af plasmamembran • membran biologisk proces • G-protein koblet receptor signalvej • G-protein koblet receptor signalvej, koblet til cyklisk nukleotid second messenger • serotonin receptor signalvej • synaptisk transmission • positiv regulering af celleproliferation • regulering af appetit Kilder: Amigo / QuickGO
RNA-ekspressionsprofil
Mere information
ortologer
Udsigt	Human	Mus
Entrez	3360	15562
Ensemble	ENSG00000164270	ENSMUSG00000026322
UniProt	Q13639	P97288
RefSeq (mRNA)	NM_000870	NM_008313
RefSeq (protein)	NP_000861	NP_032339
Locus (UCSC)	Chr 5: 147,83 – 148,06 Mb	Chr 18: 62,32 – 62,47 Mb
Søg i PubMed	[en]	[2]

5-HT4-receptoren  er en af ​​serotoninreceptorundertyperne . Det er en metabotropisk G-proteinkoblet receptor . Dets stimulering øger produktionen af ​​cyklisk AMP i cellen . Dens endogene ligand , som for andre typer serotoninreceptorer, er neurotransmitteren serotonin . Hos mennesker er dette receptorprotein kodet af HTR4 -genet [1] [2] . Produktet af dette gen er et glycosyleret transmembranreceptorprotein, der findes i både perifert væv og centralnervesystemet, og som modulerer og regulerer frigivelsen af ​​forskellige neurotransmittere . Dette protein har flere transkriptionsvarianter (isoformer) med forskellige C-terminaler, men fra begyndelsen af ​​2014 er ikke alle transkriptionsvarianter af dette gen fuldt ud undersøgt og karakteriseret [3] .

Fordeling i kroppen

Serotoninreceptorer af 5-HT4-subtypen findes i fordøjelseskanalen , blæren , hjertemusklen og binyrerne , såvel som i centralnervesystemet (CNS) [4] .

I CNS findes denne receptorundertype i putamen, caudal nucleus, globus pallidus, substantia nigra og i mindre grad i neocortex, thalamus og pontine nucleus. Receptorer af denne undertype er ikke fundet i lillehjernen [5] .

Isoformer

Internalisering af 5-HT4-receptorer har isoformspecificitet. [6]

Fysiologi og farmakologi

Serotoninreceptorer af 5-HT4-undertypen spiller en rolle i reguleringen af ​​hukommelsesprocesser, i reguleringen af ​​appetit, mave-tarmkanalens funktion og humør. [7]

Stimulering af 5-HT4-receptorer i mave-tarmkanalen har en antiemetisk virkning, eliminerer gastroøsofageal refluks, forstoppelse, fremskynder tømning af mave og tarme, hjælper med at normalisere gastrointestinal motilitet, eliminerer hævelse, smerte, spasmer ved irritabel tyktarm, gastritis, refluks. , esophagitis, mavesår mave og tolvfingertarm 12. Derudover er der også en anti-inflammatorisk effekt på mave-tarmkanalen og stimulering af neurogenese i den. Dette fører til den kliniske anvendelse af aktuelt kendte 5-HT4-agonister som prokinetik (promotorer) og antiemetika ved irritabel tyktarm, kvalme, opkastning, gastroøsofageal reflukssygdom, kronisk obstipation, gastritis, esophagitis, mavesår og duodenalsår, .

5-HT4-agonister i eksperimentet er også i stand til at stimulere vejrtrækning, forhindre søvnapnø, forhindre eller reducere opioid-induceret respirationsdepression uden at reducere deres analgetiske virkning. Det har dog endnu ikke fundet klinisk anvendelse.

Forskning på rotter viser, at et af nøglesymptomerne på svær depression  , nemlig anhedoni (nedsat evne til at opleve nydelse), og ikke symptomer som nedsat adfærdsaktivitet eller følelser af fortvivlelse og håbløshed, er forbundet med et fald i antallet af 5- HT₄-receptorer i hippocampus. [otte]

Stimulering af 5-HT4-receptorer i CNS med agonister eller partielle agonister har en hurtigt indsættende antidepressiv og anxiolytisk (anti-angst) virkning. Samtidig optræder den antidepressive og angstdæmpende virkning af 5-HT4-agonister hurtigere end den antidepressive og angstdæmpende effekt af moderne antidepressiva, såsom SSRI fluoxetin , og er ikke forbundet med stimulering af neurogenese i hippocampus (det kræver ikke aktivering af neurogeneseprocesser i hippocampus for dens udvikling, det vil sige virker også, når de er blokeret) [9] . Det er muligt, at stimulering af 5-HT4-receptorer ved at øge niveauet af serotonin i hjernesynapser delvist bestemmer den antidepressive og anxiolytiske virkning af en række moderne antidepressiva, såsom SSRI'er, såvel som deres virkning på neurogenese og neuroplasticitet. [10] Det er også muligt, at specifikke 5-HT4-receptoragonister eller partielle agonister vil være lovende nye hurtigtvirkende antidepressiva [11]

En positiv effekt af 5-HT4-receptoragonister på neuroplastiske processer er også blevet vist [12] .

Stimulering af 5-HT4-receptorer har en positiv effekt på kognitiv funktion, især på hukommelse og læreprocesser, og bidrager til eliminering af kognitiv svækkelse hos patienter med skizofreni [13]

Stimulering af 5-HT4-receptorer øger niveauet af dopamin i CNS, men der er i øjeblikket ingen beviser for, at 5-HT4-receptorer er involveret i reguleringen af ​​dopaminerg aktivitet i CNS [14] . Teoretisk set burde stimulering af 5-HT4-receptorer gennem pro-dopaminerg virkning forbedre libido, energi, motivation, evnen til at opleve glæde og fornøjelse og reducere sandsynligheden for ekstrapyramidale bivirkninger.

5-HT4-agonister betragtes som lovende nye antidepressiva [15] .

Det er blevet vist, at 5-HT4-receptorer undergår nedregulering (desensibilisering) under kronisk administration af det antidepressive middel paroxetin [16] . Derudover er deres antal i starten reduceret hos rotter med en medfødt disposition for depression [16] .

I modsætning hertil har 5-HT4-receptorantagonister, såsom piboserod, en positiv virkning på atrieflimren og hjertesvigt.

Endokrine virkninger

Stimulering af de centrale 5-HT4-receptorer fører til en stigning i koncentrationen af ​​CRF og ACTH og, som et resultat , cortisol , såvel som vasopressin , oxytocin . Imidlertid ser 5-HT4-receptorer ud til at spille en relativt mindre rolle i reguleringen af ​​udskillelsen af ​​disse hormoner sammenlignet med 5-HT2A og 5- HT2C [17] . Agonister af 5-HT4-receptorer ændrer ikke niveauerne af CRF, ACTH, cortisol, vasopressin og oxytocin hos raske individer.

Stimulering af 5-HT4-receptorer i binyrebarken fører til en stigning i koncentrationen af ​​aldosteron i blodet [18] .

Stimulering af 5-HT4-receptorer (f.eks. metoclopramid , sulpirid , cisaprid) forårsager også en stigning i sekretionen af ​​katekolaminer fra binyremarven og perifere nervevæv, og især af pheochromocytoma tumorceller , hvilket kan føre til en farlig hypertensiv krise hos patienter med fæokromocytom eller hos dem, der tager MAO-hæmmere . [19] Den er så specifik, at testen med sulpirid [20] eller metoclopramid [21] endda bruges til at diagnosticere fæokromocytom.

Vævet fra cortisol-producerende adenomer i binyrebarken eller vævet af hyperplastiske binyrer udviser ofte overekspression af 5-HT4-receptorer eller deres øgede (afvigende) følsomhed, som et resultat af, at disse patienter har en øget cortisol-respons på stimulering med metoclopramid [22] eller cisaprid [23] . Normalt har 5-HT4-agonister næsten ingen effekt på blodets cortisolniveauer.

Sulpirids evne til gennem stimulering af 5-HT4-receptorer og blokering af "hæmmende" præsynaptiske D2-receptorer at øge sekretionen af ​​katekolaminer fra binyremarven og perifert nervevæv sammen med dets egenskaber såsom evnen til at blokere den vasodilaterende effekt af dopamin og dopamin-induceret diurese og natriurese, evnen til at øge sekretionen af ​​aldosteron og let øge blodtrykket - gør det meget bekvemt til behandling af patienter med tendens til ortostatisk hypotension, vasovagal synkope, kollaptoide tilstande mv.

Forening med psykisk sygdom

Nedsat tæthed af 5-HT4-receptorer i striatum korrelerer med familiær risiko for svær depression [24] . Dette er så meget desto mere interessant, da 5-HT4-receptoren for nylig er blevet identificeret som et af de potentielle mål for eksisterende antidepressiva og et lovende mål for udviklingen af ​​nye.

Ligander

I de seneste årtier er adskillige lægemidler, der er 5-HT4-receptoragonister, trådt ind i både forskning og klinisk praksis. Deres hovedanvendelse er deres anvendelse som antiemetika (antiemetika) og promotorer (eller på anden måde prokinetik) - midler, der stimulerer den motoriske funktion af mave-tarmkanalen. Mange af disse 5-HT4-agonister (f.eks. cisaprid, mosaprid, metoclopramid , renzapride, zacopride, prucaloprid, sulpirid ) er også potente 5-HT3-antagonister og/eller dopamin D2-receptorantagonister, som er delvist ansvarlige for deres antiemetiske egenskaber og prokine. aktivitet. Derfor kan disse forbindelser ikke betragtes som selektive 5-HT4-agonister. Forskning på dette område er i gang. [25]

En forbindelse ved navn SB-207.145 mærket med radioaktivt 11C ( carbon- 11 ) bruges som en radioligand for 5-HT4-receptorer i PET hos grise [26] og i mennesker [27] .

Agonister

• BIMU-8
• Cisaprid
• CJ-033.466 - delvis agonist
• ML-10302 [28]
• Mosaprid
• Prucalopride
• Renzapride
• RS-67506
• RS-67333 - delvis agonist
• SL65.0155 - delvis agonist
• Tegaserod
• Zakoprid
• Veraliprid
• Sulpirid [29] [30]

Antagonister

• Piboserod
• GR-113.808 (1-methyl-1H-indol-3-carboxylsyre, [1-[2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl]-4-piperidinyl]methylester) [31]
• GR-125.487
• RS-39604 (1-[4-amino-5-chlor-2-(3,5-dimethoxyphenyl)methyloxy]-3-[1-[2-methylsulfonylamino]piperidin-4-yl]propan-1-on)
• SB-203.186
• SB-204.070
• ([methoxy - 11C ]1-butylpiperidin-4-yl)methyl-4-amino-3-methoxybenzoat [32]
• Alkoholisk ekstrakt af kamille [33]

Noter

1. ↑ Claeysen S., Faye P., Sebben M., Lemaire S., Bockaert J., Dumuis A., Taviaux S. Tildeling af 5-hydroxytryptaminreceptor (HTR4) til humant kromosom 5-bånd q31→q33 ved in situ hybridisering  ( Engelsk)  // Cytogenetic and Genome Research : journal. — Karger Forlag, 1997. - December ( bd. 78 , nr. 2 ). - S. 133-134 . - doi : 10.1159/000134646 . — PMID 9371406 .
2. ↑ Blondel O., Vandecasteele G., Gastineau M., Leclerc S., Dahmoune Y., Langlois M., Fischmeister R. Molekylær og funktionel karakterisering af en 5-HT₄-receptor klonet fra humant  atrium  FEBS// : journal. - 1997. - September ( bd. 412 , nr. 3 ). - S. 465-474 . - doi : 10.1016/S0014-5793(97)00820-X . — PMID 9276448 .
3. ↑ Entrez-gen: HTR4 5-hydroxytryptamin (serotonin) receptor 4 . (ubestemt)
4. ↑ SS Hegde; RM Eglen. Perifere 5-HT₄-receptorer   // FASEB Journal. — Federation of American Societies for Experimental Biology, 1996. - 1. oktober ( bd. 10 , nr. 12 ). - S. 1398-1407 . — PMID 8903510 . Arkiveret fra originalen den 4. december 2008.
5. ↑ Katarina Varnäs; Christer Halldin; Victor W. Pike; Hakan Hall. Fordeling af 5-HT4-receptorer i den postmortem menneskelige hjerne - en autoradiografisk undersøgelse ved hjælp af [ 125 ]SB 207710  //  European Neuropsychopharmacology : journal. - Elsevier , 2003. - Vol. 13 , nr. 4 . - S. 228-234 . - doi : 10.1016/S0924-977X(03)00009-9 .
6. ↑ Mnie-Filali O., Amraei MG, Benmbarek S., et al.  Serotonin 4-receptor (5 -HT4R ) internalisering er isoform-specifik: virkninger af 5-HT og RS67333 på isoform A og B  // Cellulær signalering : journal. - 2010. - Marts ( bind 22 , nr. 3 ). - S. 501-509 . - doi : 10.1016/j.cellsig.2009.11.004 . — PMID 19922792 .
7. ↑ Serotoninreceptorer, type 4: et nyt håb? . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 14. februar 2015. (ubestemt)
8. ↑ Anhedonia var forbundet med dysreguleringen af ​​hippocampus HTR4 og microRNA Let-7a hos rotter. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 8. november 2015. (ubestemt)
9. ↑ Hurtige anxiolytiske virkninger af en 5-HT4-receptoragonist medieres af en neurogenese-uafhængig mekanisme. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 19. maj 2016. (ubestemt)
10. ↑ Serotonin 1A og Serotonin 4 receptorer: essentielle mediatorer af antidepressivas neurogene og adfærdsmæssige virkninger. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 4. september 2016. (ubestemt)
11. ↑ Serotonin 5-HT₄-receptorer: En ny strategi til udvikling af hurtigtvirkende antidepressiva? . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 14. februar 2015. (ubestemt)
12. ↑ Nye strategier i udviklingen af ​​antidepressiva: mod modulering af neuroplasticitetsveje . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 14. februar 2015. (ubestemt)
13. ↑ Forbedring af behandlingen af ​​skizofreni: 5-HT-receptorers rolle i modulering af kognitive og ekstrapyramidale motoriske funktioner. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 16. juli 2017. (ubestemt)
14. ↑ Farmakologiske mekanismer for serotonerg regulering af dopamin neurotransmission
15. ↑ Udviklingen inden for antidepressiva, hvor skal vi hen nu? . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 21. juli 2015. (ubestemt)
16. ↑ 1 2 Hjernens 5-HT4-receptorbinding er nedreguleret i Flinders Sensitive Line-depressionsmodellen og som reaktion på paroxetinadministration. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 18. februar 2015. (ubestemt)
17. ↑ Undersøgelser om serotonins neuroendokrine rolle. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 29. maj 2016. (ubestemt)
18. ↑ Virkning af metoclopramid, ondansetron og granisetron på aldosteronsekretion hos mennesker. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 19. februar 2015. (ubestemt)
19. ↑ Metoclopramid stimulerer katekolamin- og granin-afledt peptidsekretion fra fæokromocytomceller gennem aktivering af serotonin type 4 (5-HT4) receptorer . Dato for adgang: 14. februar 2015. Arkiveret fra originalen 16. marts 2017. (ubestemt)
20. ↑ Fæokromocytom med kompression af renal vaskulær pedikel og hypoplastisk nyre: interesse for sulpirid- og propranolol-tests (forfatterens oversættelse) . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 19. februar 2015. (ubestemt)
21. ↑ Ikke-invasiv screening for fæokromocytom hos patienter med en tilfældig opdaget binyremasse: nytten af ​​provokerende test med metoclopramid og 131I-metaiodobenzylguanidin scintigrafi . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 19. februar 2015. (ubestemt)
22. ↑ Familiær adrenokorticotropin-uafhængig makronodulær adrenal hyperplasi med afvigende serotonin- og vasopressin-binyrereceptorer. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 4. juni 2016. (ubestemt)
23. ↑ Unormal følsomhed af kortisol-producerende binyrebarkadenomer over for serotonin: in vivo og in vitro undersøgelser. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 20. maj 2016. (ubestemt)
24. ↑ Familiær risiko for svær depression er forbundet med nedre striatal 5-HT₄-receptorbinding. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 14. februar 2015. (ubestemt)
25. ↑ Pellissier LP, Sallander J., Campillo M., Gaven F., Queffeulou E., Pillot M., Dumuis A., Claeysen S., Bockaert J., Pardo L. Conformational toggle switches impliced ​​in basal constitutive and agonist-induced aktiverede tilstande af 5-hydroxytryptamin-4-receptorer  //  Molekylær farmakologi : journal. - 2009. - April ( bd. 75 , nr. 4 ). - S. 982-990 . - doi : 10,1124/mol.108,053686 . — PMID 19168624 .
26. ↑ B. R. Kornum, N. M. Lind, N. Gillings, Lisbeth Marner, F. Andersen, Gitte Moos Knudsen. Evaluering af den nye 5-HT4-receptor PET-ligand [(11)C]SB207145 i Gottingen minipig  //  Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism : journal. - 2008. - September ( bind 29 , nr. 1 ). - S. 186-196 . - doi : 10.1038/jcbfm.2008.110 . — PMID 18797470 .
27. ↑ Lisbeth Marner, Nic Gillings, Roger Gunn, Robert Comley, William Baaré, Steen Hasselbalch og Gitte Knudsen. Kvantificering af 11C-SB207145-PET for 5-HT₄-receptorer i den menneskelige hjerne: Foreløbige resultater  // The  Journal of Nuclear Medicine : journal. - 2008. - 1. maj ( bind 48 , nr. Tillæg 2 ). — S. 159P . Arkiveret fra originalen den 3. marts 2016.
28. ↑ Godínez-Chaparro B., Barragán-Iglesias P., Castañeda-Corral G., Rocha-González HI, Granados-Soto V. Rolle af perifer 5-HT(4), 5-HT(6) og 5-HT (7) receptorer i udvikling og vedligeholdelse af sekundær mekanisk allodyni og hyperalgesi  (engelsk)  // Pain : journal. - 2011. - Marts ( bd. 152 , nr. 3 ). - s. 687-697 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.12.020 . — PMID 21239110 .
29. ↑ 5-HT4-receptorer bidrager til den motorisk stimulerende virkning af levosulpirid i marsvine-mave-tarmkanalen. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 18. februar 2015. (ubestemt)
30. ↑ Levosulpirid til behandling af funktionel dyspepsi og forsinket gastrisk tømning. . Hentet 3. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 4. august 2016. (ubestemt)
31. ↑ Gale, JD; Grossman, CJ; Whitehead, JW; Oxford, A.W.; Bunce, KT; Humphrey, PP GR113808: en ny, selektiv antagonist med høj affinitet til 5-HT4-receptoren  // British  Journal of Pharmacology : journal. - 1994. - Bd. 111 , nr. 1 . - s. 332-338 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb14064.x . — PMID 8012715 .
32. ↑ Xu R., Hong J., Morse CL, Pike VW Syntese, struktur-affinitetsforhold og radiomærkning af selektive højaffinitets 5-HT4-receptorligander som prospektive billeddannelsesprober til positronemissionstomografi  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2010. - Oktober ( bind 53 , nr. 19 ). - P. 7035-7047 . doi : 10.1021 / jm100668r . — PMID 20812727 .
33. ↑ Simmen U, Kelber O, Okpanyi SN, Jaeggi R, Bueter B, Weiser D. "Binding af STW 5 (Iberogast) og dets komponenter til intestinal 5-HT, muskarin M3 og opioidreceptorer." Arkiveret 11. august 2016 på Wayback Machine

Links

• 5 -HT4 . IUPHAR-database over receptorer og ionkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology. (ubestemt)

For yderligere læsning

• Licht CL, 2009, Ændringer i 5-HT 4 -receptoren i dyremodeller for depression og antidepressiv behandling , Ph.d.-afhandling, Københavns Universitet.
• Ullmer C., Schmuck K., Kalkman HO, Lübbert H. Ekspression af serotoninreceptor-mRNA'er i blodkar  //  FEBS Letters : journal. - 1995. - Bd. 370 , nr. 3 . - S. 215-221 . - doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . — PMID 7656980 .
• Blondel O., Vandecasteele G., Gastineau M., et al. Molekylær og funktionel karakterisering af en 5-HT4-receptor klonet fra humant atrium  //  FEBS Letters : journal. - 1997. - Bd. 412 , nr. 3 . - S. 465-474 . - doi : 10.1016/S0014-5793(97)00820-X . — PMID 9276448 .
• Van den Wyngaert I., Gommeren W., Verhasselt P., et al. Kloning og ekspression af en human serotonin 5-HT4 receptor cDNA  //  Journal of Neurochemistry : journal. - 1997. - Bd. 69 , nr. 5 . - S. 1810-1819 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.69051810.x . — PMID 9349523 .
• Claeysen S., Faye P., Sebben M., et al. Kloning og ekspression af humane 5-HT4S-receptorer. Effekt af receptordensitet på deres kobling til adenylylcyclase  //  NeuroReport : journal. - 1997. - Bd. 8 , nr. 15 . - S. 3189-3196 . - doi : 10.1097/00001756-199710200-00002 . — PMID 9351641 .
• Blondel O., Gastineau M., Dahmoune Y., et al. Kloning, ekspression og farmakologi af fire humane 5-hydroxytryptamin 4-receptorisoformer produceret ved alternativ splejsning i carboxylterminalen  //  Journal of Neurochemistry : journal. - 1998. - Bd. 70 , nr. 6 . - P. 2252-2261 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1998.70062252.x . — PMID 9603189 .
• Cichon S., Kesper K., Propping P., Nöthen MM Tildeling af det humane serotonin 4-receptorgen (HTR4) til den lange arm af kromosom 5 (5q31-q33)  (Eng.)  // Molecular Membrane Biology : journal. - 1998. - Bd. 15 , nr. 2 . - S. 75-8 . - doi : 10.3109/09687689809027521 . — PMID 9724925 .
• Claeysen S., Sebben M., Becamel C., et al. Nye hjernespecifikke 5-HT4-receptorsplejsningsvarianter viser markant konstitutiv aktivitet: rolle for det C-terminale intracellulære domæne  //  Molekylær farmakologi : journal. - 1999. - Bd. 55 , nr. 5 . - S. 910-920 . — PMID 10220570 .
• Bender E., Pindon A., van Oers I., et al. Struktur af det humane serotonin 5-HT4 receptorgen og kloning af en ny 5-HT4 splejsningsvariant  //  Journal of Neurochemistry : journal. - 2000. - Vol. 74 , nr. 2 . - S. 478-489 . doi : 10.1046/ j.1471-4159.2000.740478.x . — PMID 10646498 .
• Mialet J., Berque-Bestel I., Eftekhari P., et al. Isolering af den serotonerge 5-HT4(e)-receptor fra humant hjerte og sammenlignende analyse af dens farmakologiske profil i C6-glial- og CHO-cellelinjer  // British  Journal of Pharmacology : journal. - 2000. - Vol. 129 , nr. 4 . - s. 771-781 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0703101 . — PMID 10683202 .
• Bach T., Syversveen T., Kvingedal AM, et al. 5HT4(a)- og 5-HT4(b)-receptorer har næsten identisk farmakologi og er begge udtrykt i humant atrium og ventrikel  //  Naunyn -Schmiedeberg's Archives of Pharmacology : journal. - 2001. - Bd. 363 , nr. 2 . - S. 146-160 . - doi : 10.1007/s002100000299 . — PMID 11218067 .
• Medhurst AD, Lezoualc'h F., Fischmeister R., et al. Kvantitativ mRNA-analyse af fem C-terminale splejsningsvarianter af den humane 5-HT4-receptor i centralnervesystemet af TaqMan real-time RT-PCR  //  Molecular Brain Research : journal. - 2001. - Bd. 90 , nr. 2 . - S. 125-134 . - doi : 10.1016/S0169-328X(01)00095-X . — PMID 11406291 .
• Hiroi T., Hayashi-Kobayashi N., Nagumo S., et al. Identifikation og karakterisering af den humane serotonin-4-receptorgenpromotor  //  Biokemisk og biofysisk forskningskommunikation : journal. - 2002. - Bd. 289 , nr. 2 . - S. 337-344 . - doi : 10.1006/bbrc.2001.5979 . — PMID 11716477 .
• Vilaró MT, Doménech T., Palacios JM, Mengod G. Kloning og karakterisering af en ny human 5-HT4-receptorvariant, der mangler den alternativt splejsede carboxyterminale exon. RT-PCR-fordeling i human hjerne og periferi af flere 5-HT4-receptorvarianter  (engelsk)  // Neuropharmacology : journal. - 2002. - Bd. 42 , nr. 1 . - S. 60-73 . - doi : 10.1016/S0028-3908(01)00154-X . — PMID 11750916 .
• López-Rodríguez ML, Murcia M., Benhamú B., et al. Beregningsmodel af komplekset mellem GR113808 og 5-HT4-receptoren styret af stedstyret mutagenese og krystalstrukturen af ​​rhodopsin  //  J. Comput. Hjulpet Mol. Des. : journal. - 2002. - Bd. 15 , nr. 11 . - S. 1025-1033 . - doi : 10.1023/A:1014895611874 . — PMID 11989623 .
• Ohtsuki T., Ishiguro H., Detera-Wadleigh SD, et al. Forbindelse mellem serotonin 4-receptor-genpolymorfismer og bipolar lidelse i japanske tilfælde-kontrolprøver og NIMH Genetics Initiative Bipolar Pedigrees  //  Molecular Psychiatry : journal. - 2003. - Bd. 7 , nr. 9 . - S. 954-961 . - doi : 10.1038/sj.mp.4001133 . — PMID 12399948 .
• Norum JH, Hart K., Levy FO Ras-afhængig ERK-aktivering af de humane G(s)-koblede serotoninreceptorer 5-HT4(b) og 5-HT7(a  )  // Journal of Biological Chemistry  : tidsskrift. - 2003. - Bd. 278 , nr. 5 . - P. 3098-3104 . - doi : 10.1074/jbc.M206237200 . — PMID 12446729 .
• Mammalian Gene Collection (MGC) Program Team. Generering og indledende analyse af mere end 15.000 fuldlængde humane og muse cDNA-sekvenser  // Proceedings of the National Academy of Sciences. - 2002. - 11. december ( bd. 99 , nr. 26 ). - S. 16899-16903 . — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 .
• Cartier D., Lihrmann I., Parmentier F., et al. Overekspression af serotonin4-receptorer i cisaprid-responsiv adrenokorticotropin-uafhængig bilateral makronodulær adrenal hyperplasi, der forårsager Cushings syndrom  // The  Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism : journal. - 2003. - Bd. 88 , nr. 1 . - S. 248-254 . - doi : 10.1210/jc.2002-021107 . — PMID 12519861 .
• Manzke T., Guenther U., Ponimaskin EG, et al. 5-HT4(a)-receptorer afværger opioid-induceret vejrtrækningsdepression uden tab af analgesi  (engelsk)  // Science : journal. - 2003. - Bd. 301 , nr. 5630 . - S. 226-229 . - doi : 10.1126/science.1084674 . — PMID 12855812 .

Monoamin neurotransmitter receptorer
Serotonin receptorer	Underfamilie af 5-HT1-receptorer ( 5- HT1A 5 -HT1B 5 -HT1D 5 -HT1E 5- HT₁F ) Underfamilie af 5-HT2-receptorer ( 5-HT2 A 5 -HT2B 5 -HT2C ) 5-HT3 5-HT4 5-HT5 A 5-HT6 5-HT7
Adrenoreceptorer	Underfamilie af α1-adrenerge receptorer ( α1A α₁ B α₁ D ) Underfamilie af α₂-adrenerge receptorer ( α₂ A α₂ B α₂C ) _ Underfamilie af β-adrenerge receptorer ( β₁ β₂ β₃ )
dopamin receptorer	D1 D2 D3 D4 D5
Histaminreceptorer	H1 H2 H3 H4
Melatonin receptorer	MT1 MT₂
Spor aminreceptorer	TAAR₁ TAAR₂ TAAR₃ TAAR₅ TAAR₆ TAAR₈ TAAR₉