| Oxprenolol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( RS )-1-[2-(Allyloxy)phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol |
| Brutto formel | C15H23NO3 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 265.348 |
| CAS | 6452-71-7 |
| PubChem | 4631 |
| medicin bank | DB01580 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C07AA02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 20-70 % |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 1-2 timer |
| Doseringsformer | |
| ikke registreret i Rusland | |
Oxprenolol er en betablokker, der anvendes til behandling af hypertension , angina pectoris , arytmier og angstlidelser . Fra 2013 er dette stof ikke registreret i Rusland.
Det er også en 5- HT1A - receptorantagonist . [en]
Oxprenolol er en ikke-selektiv betablokker med en vis iboende sympatomimetisk aktivitet. Som andre betablokkere konkurrerer den med adrenerge neurotransmittere såsom katekolaminer om binding til sympatiske receptorer. Ligesom propranolol og timolol binder oxprenolol sig til β1 - adrenerge receptorer i hjertet og den glatte muskulatur , hæmmer virkningen af katekolaminer (adrenalin og noradrenalin) og reducerer hjertefrekvens, hjertevolumen, systolisk og diastolisk blodtryk. Det blokerer også β 2 -adrenerge receptorer placeret i de glatte muskler i bronkiolerne, hvilket forårsager vasokonstriktion i dem. Ved at binde sig til adrenoreceptorer i det juxtagomerulære apparat hæmmer oxprenolol produktionen af renin og hæmmer derved syntesen af angiotensin II og aldosteron og hæmmer derfor vasokonstriktion og vandretention.
Dens struktur er tæt på alprenolol . Med hensyn til farmakologisk virkning er det tæt på propranolol , men det har en mindre udtalt hæmmende effekt på styrken og hyppigheden af myokardiekontraktioner og har også en lidt lavere evne til at forårsage bronchiolospasme. I denne forbindelse tolereres det i nogle tilfælde bedre end propranolol, men det har ikke væsentlige fordele i forhold til andre betablokkere.
Ligesom metoprolol og propranolol har det lipofile egenskaber, og derfor metaboliseres det i leveren og har en "first pass"-effekt, hvilket er årsagen til dets lave biotilgængelighed (fra 20 til 70%), betydelige variationer i plasmakoncentrationer, og en hurtig halveringstid (1-2 timer), samt muligheden for lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler, der påvirker leverenzymer. Derudover passerer oxprenolol godt gennem blod-hjerne-barrieren , i modsætning til vandopløselige beta-blokkere ( atenolol , sotalol , nadolol ), og forårsager derfor oftere bivirkninger på centralnervesystemet (for eksempel mareridt). [2]
På grund af den kraftige ikke-selektive effekt af oxprenolol på adrenoreceptorer (herunder β 2 -adrenerge receptorer), er det ikke tilladt at bruge det til behandling af astmatikere, da det kan forårsage irreversibelt luftvejssvigt og betændelse.
Overdoseringssymptomer: mave-tarmirritation, depression af centralnervesystemet, koma, meget langsom hjerterytme, hjertesvigt, sløvhed, lavt blodtryk, hvæsende vejrtrækning.
| Beta-blokkere - ATX -kode C07A | |
|---|---|
| Ikke- selektive betablokkere |
|
| Selektive betablokkere |
|
| Alfa-beta-blokkere | |
| * — stoffet er ikke registreret i Rusland | |