H2 histamin receptor

H 2 -histaminreceptor (forkortet H 2 ), også H 2 -receptor - et integreret membranprotein , en af ​​de 4 histaminreceptorer , tilhører gruppen af ​​rhodopsin-lignende receptorer forbundet med G-protein . Aktiveret via histaminbinding , positivt bundet til adenylatcyclase via Gs. Det er en kraftig stimulator af cAMP -generering , som fører til aktivering af proteinkinase A [1] . Genet, der koder for receptoren - HRH2 placeret på den lange arm (q-arm) af det 5. kromosom .

Proteinet består af en sekvens på 359 aminosyrer og har en molekylvægt på 40.098 [2] .

Funktioner

Histamin er et allestedsnærværende budbringermolekyle frigivet fra mastceller , enterochromaffin-lignende celler og neuroner [1] . Dets forskellige virkninger medieres af histamin H 1 , H 2 , H 3 og H 4 receptorer . H 2 -histamin-receptorer stimulerer udskillelsen af ​​mavesaft. Det regulerer også gastrointestinal motilitet og tarmsekretion og menes at være involveret i reguleringen af ​​cellevækst og -differentiering [3] .

Receptor lokalisering

Histamin H2 - receptorer udtrykkes i følgende væv:

Perifere væv [1] [4]

• Gastriske parietalceller (oxyntiske celler)
• Glatte muskler i blodkar
• Neutrofiler
• mastceller
• Hjerte
• Livmoder

Væv i centralnervesystemet [4]

• Caudate nucleus - putamen (skal)
• Cortex (ydre lag)
• hippocampus dannelse
• dentate kerne af lillehjernen

Fysiologiske reaktioner

Aktivering af H2 - receptoren fører til følgende fysiologiske reaktioner:

• Stimulering af sekretion af mavesaft (målet med antihistaminer (som virker på H2 - receptorer ) ved mavesår og gastroøsofageal reflukssygdom )
• Glat muskelafspænding (eksperimentel H2 - histaminreceptoragonist brugt til behandling af astma og KOL )
• Hæmning af antistofsyntese , T -celleproliferation og cytokinproduktion
• Vasodilatation - Proteinkinase A-aktivitet forårsager phosphorylering af myosin let kæde kinase (MLCK), hvilket reducerer dens aktivitet, hvilket forårsager, at myosin MLC bliver dephosphoryleret til MLCP og dermed hæmmer kontraktion. Afslapning af glatte muskler fører til vasodilatation [5] .
• Hæmning af neutrofil aktivering og kemotaksi [4] .

Noter

1. ↑ 1 2 3 Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H., Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R., Haas HL International Union of Pharmacology. XIII. Klassificering af histaminreceptorer  //  Farmakologiske anmeldelser : journal. - 1997. - September ( bind 49 , nr. 3 ). - S. 253-278 . — PMID 9311023 . Arkiveret 31. oktober 2020.
2. ↑ UniProt , P25021  . Hentet 12. september 2017. Arkiveret fra originalen 26. august 2017.
3. ↑ Entrez-gen: HRH2-histaminreceptor H2 . (ubestemt)
4. ↑ 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. H2 - receptor _ IUPHAR/BPS Guide til FARMAKOLOGI . International Union of Basic and Clinical Pharmacology (29. november 2016). Hentet 20. marts 2017. Arkiveret fra originalen 21. marts 2017. (ubestemt)
5. ↑ Walter F., PhD. Bor. Medicinsk fysiologi: en cellulær og molekylær tilgang  . — Elsevier/Saunders, 2005. - ISBN 1-4160-2328-3 . Side 479