Latrepirdin

Latrepirdin
Dimebone
Kemisk forbindelse
IUPAC 3,6-dimethyl-9-(2-methylpyridyl-5)-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-y-carbolinedihydrochlorid
Brutto formel C21H25N3 _ _ _ _ _
Molar masse 319,443 g/ mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Doseringsformer
tabletter
Andre navne
Dimebon ®
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Latrepirdin (Dimebon) er et antihistaminlægemiddel af carboline -serien. Han bestod kliniske forsøg som behandling for Alzheimers sygdom , men den tredje fase af forsøg bekræftede ikke latrepirdins effektivitet i denne sygdom [1] .

Historie

Dette lægemiddel blev først syntetiseret på Instituttet for Fysiologisk Aktive Stoffer ved Det Russiske Videnskabsakademi og Moskva State University. M. V. Lomonosov i 1963 af kemikerne Alexei Nikolaevich Kost og Marina Abramovna Yurovskaya . Det nye lægemiddel viste anti-allergiske egenskaber. Produktionen begyndte i 1983 på Organika -fabrikken . I løbet af de næste 14 år ordinerede russiske læger 10 millioner kurser med dimebon. Siden 1997 har Organika ophørt med produktionen af ​​dette lægemiddel. Dimebons neurobeskyttende egenskaber blev opdaget på Instituttet for Fysiologisk Aktive Stoffer ved Det Russiske Videnskabsakademi i midten af ​​1990'erne. I 1997-1999 blev der udført kliniske forsøg på lægemidlets neurologiske egenskaber. Siden 1999 er der udstedt et patent på lægemidlets medicinske egenskaber [2] .

Farmakologisk virkning

Latrepirdin er en H1-receptorblokker . Det har en udtalt antihistamin og delvis antiserotonin effekt. Virker beroligende. Forhindrer udviklingen af ​​anafylaktisk shock , reducerer kløe og sværhedsgraden af ​​lokale eksudative manifestationer, reducerer vaskulær permeabilitet . Efter udnævnelsen falder sværhedsgraden af ​​allergiske reaktioner inden for 2-3 dage.

Indikationer

Allergiske sygdomme i øjenlågene , conjunctivitis ; pollinose , nældefeber , høfeber , fødevare- og kosmetikallergier, lægemiddelallergier, angioødem , atopisk dermatitis , diffus neurodermatitis ; allergiske og inflammatoriske øjensygdomme; brænde toksæmi ; allergiske reaktioner: hævelse , kløe; eksem ; reaktioner forbundet med insektbid.

Kontraindikationer

Overfølsomhed , graviditet , amning .

Doseringsregime

Inde, uanset fødeindtagelse, voksne - 10-20 mg 2-3 gange om dagen. Afhængig af sværhedsgraden af ​​manifestationerne af en allergisk reaktion er behandlingsforløbet 5-12 dage. Daglig dosis til børn: under 1 år - 5-7,5 mg, 1-2 år - 5-15 mg, 3-5 år - 7,5-30 mg, over 5 år - 20-40 mg; ordineres i 2-3 doser.

Bivirkninger

Mundtørhed, følelsesløshed i mundslimhinden, døsighed, nedsat koncentrationsevne.

Særlige instruktioner

Brug under graviditet og amning er kun mulig under strenge indikationer. I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner (på tidspunktet for indtagelse af stoffet i denne kategori af mennesker, bør de frigives fra arbejde).

Interaktion

Den deprimerende effekt på centralnervesystemet øges, mens du tager hypnotika og angstdæmpende midler ( beroligende midler ), antidepressiva , antipsykotiske midler ( neuroleptika ), narkotiske analgetika .

Fysiske egenskaber

Hvid eller hvid med en gullig farvetone fint krystallinsk pulver, hygroskopisk . Letopløseligt i vand, sparsomt i alkohol .

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: tabletter på 0,01 og 0,0025 g (2,5 mg; til børn).

Yderligere aftaler

For ikke så længe siden blev der publiceret en artikel [3] , der beskrev resultaterne af en klinisk undersøgelse af brugen af ​​latrepirdin som terapi for Alzheimers sygdom . En oversættelse af artiklens abstrakt til russisk er tilgængelig [4] . Rettighederne til at bruge stoffet Dimebon til behandling af Alzheimers sygdom tilhører Pfizer .

Noter

  1. Håb for Alzheimers medicin er knust. The New York Times, 3. marts 2010 . Hentet 30. september 2017. Arkiveret fra originalen 30. september 2017.
  2. http://www.forbes.ru/forbes/issue/2009-03/7276-vspomnit-vse Arkiveret 2. februar 2017 på Wayback Machine Total Recall. Forbes magasin . - 2009 - 9.
  3. The Lancet . Hentet 27. august 2008. Arkiveret fra originalen 10. maj 2020.
  4. cns-rat blog (downlink  )