| methysergid | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (6aR , 9R ) -N -[( 2S )-1-Hydroxybutan- 2 -yl]-4,7-dimethyl-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3- fg ]quinolin-9 -carboxamid |
| Brutto formel | C21H27N3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 353,458 g/mol |
| CAS | 361-37-5 |
| PubChem | 9681 |
| medicin bank | DB00247 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N02CA04 |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Methesergid ( 1 - methyl - D - lysergic acid butanolamide eller UML -491 ) er en medicin , der tidligere blev brugt til at forhindre migræneanfald og klyngehovedpine . Men på nuværende tidspunkt bruges methysergid ikke længere til dette formål på grund af dets evne til at forårsage langvarige fibrøse læsioner af indre organer , især retroperitoneal (retroperitoneal) og lungefibrose, samt hjerteklapskader .
Methysergid bruges dog stadig til forskningsformål på serotoninreceptorer , hvoraf det er en ikke-selektiv ligand for mange typer.
Metisergide blev tidligere brugt til at behandle kronisk svær migræne og klyngehovedpine . [1] Methesergide blev tidligere betragtet som et af de mest effektive midler til at forhindre tilbagevendende migræneanfald. [2] Det er dog ineffektivt som behandling til den øjeblikkelige lindring af et akut migræneanfald (migræneanfald eller status migræne).
Tidligere blev methysergid også brugt til at behandle carcinoid syndrom, fordi methysergid på grund af dets egenskaber som en stærk antagonist af forskellige typer serotoninreceptorer er i stand til at stoppe den alvorlige diarré , der ledsager dette syndrom. [1] Methisergide kan også bruges til at behandle serotoninsyndrom . [3]
Methysergid har en kendt alvorlig bivirkning, retroperitoneal fibrose. [4] Andre alvorlige bivirkninger omfatter lungefibrose, subendokardiefibrose og hepatisk fibrose.
Derudover øger methysergid også risikoen for at udvikle hjerteklapproblemer. [2] [5]
Metisergide interagerer med serotoninreceptorer. Dets terapeutiske virkning tilskrives dets 5- HT2B -receptorantagonisme. [6] Derudover er methysergid også en 5- HT2C -receptorantagonist, mens det virker som en delvis agonist ved 5-HT1A - receptoren . [7] [8] [9] Methisergide er også en delvis agonist af flere andre typer af serotoninreceptorer, på trods af at det tidligere blev anset for at være deres antagonist. [10] Methesergid metaboliseres hos mennesker til methylergometrin , som er ansvarlig for dets hallucinogene virkninger ved overdosis. [elleve]
Methesergide blev godkendt af FDA til behandling af migræne i 1962.
Novartis trak methysergid tilbage fra det amerikanske marked efter købet af Sandoz, men fortsætter med at notere methysergid i sine farmaceutiske produkter (til forskningsformål).