5-HT6-receptor

5-HT₆-receptoren  er en undertype af serotoninreceptor, der binder den endogene neurotransmitter serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) [1] . Det tilhører klassen af ​​G-protein-koblede metabotrope receptorer og er forbundet med G sα . Det medierer excitatorisk neurotransmission [1] . Dette receptorprotein hos mennesker er kodet af HTR6-genet [2] .

Fordeling i kroppen

5-HT₆ subtype-receptorerne findes næsten udelukkende i centralnervesystemet , primært i hjernen [3] . De er bredt repræsenteret i forskellige områder af hjernen, herunder, men ikke begrænset til, lugteløget, cerebral cortex (især den frontale og entorhinale cortex), nucleus accumbens , striatum , caudate nucleus , hippocampus og cerebellum . [4] [5] [6] . I betragtning af den brede repræsentation af denne undertype af receptorer i det ekstrapyramidale system , limbiske og cerebrale cortex, kan det antages, at receptorer af 5-HT₆-subtypen spiller en væsentlig rolle i at tilvejebringe funktioner såsom bevægelseskontrol, regulering af humør og følelser , kognitiv funktioner og hukommelse [3] [6] [7] .

Funktion

Blokering af centrale 5-HT₆-receptorer øger glutamaterg, noradrenerg, dopaminerg og cholinerg neurotransmission i forskellige hjerneregioner, [8] [9] [10] [11], mens aktivering af 5-HT₆-receptorer øger GABAergisk neurotransmission i hele CNS. [12] 5-HT₆-receptorantagonister øger også frigivelsen af ​​dopamin og noradrenalin i frontal cortex [11] [13] , mens stimulering af 5-HT₆-receptorer fører til den modsatte effekt (hæmning af dopamin- og noradrenalinfrigivelse). [12]

Selvom 5-HT6-receptoren funktionelt er en excitatorisk receptor, er de fleste af dem placeret på "hæmmende" GABAerge neuroner, og derfor frembringer stimulering af 5-HT6-receptorer generelt effekten af ​​en generel depression af CNS-aktivitet. [12] Følgelig forbedrer 5- HT₆ -receptorantagonister kognitiv funktion , indlæringsevne , opmærksomhed og hukommelse . [14] Selektive 5-HT₆-receptorantagonister såsom latrepirdin, idalopirdin (Lu AE58054) og SB-742.457 er i øjeblikket i kliniske forsøg som potentielle nye behandlinger for Alzheimers sygdom og andre former for demens . [11] [15] [16] Selektive 5-HT₆-receptorantagonister har også evnen til at reducere appetitten og fremme vægttab (vægttab) og en sekundær forbedring af metaboliske parametre såsom blodkolesterolniveauer , glukosetolerance . Som en konsekvens heraf undersøges PRX-07034, BVT-5,182 og BVT-74,316, selektive 5-HT6-receptorantagonister, i øjeblikket som potentielle behandlinger for fedme . [17] [18]

For nylig har selektive 5-HT6-receptoragonister WAY-181.187 og WAY-208.466 vist aktivitet i rottemodeller af psykiatriske lidelser såsom svær depression , angstlidelser og obsessiv-kompulsiv lidelse (OCD). Det er muligt, at disse eller nogle fremtidige selektive 5-HT6-receptoragonister vil vise sig at være effektive behandlinger for depression, angstlidelser og/eller OCD. [12] [19] Derudover er det for nylig blevet kraftigt foreslået, at 5-HT₆-receptoraktivering sandsynligvis spiller en vigtig rolle i at mediere de antidepressive og anxiolytiske virkninger af serotonerge antidepressiva såsom SSRI'er , TCA'er og MAO -hæmmere .

Det er også sandsynligt, at antagonisme af en række atypiske antipsykotika (f.eks. olanzapin , amisulprid , clozapin , asenapin ) til 5-HT₆-receptorer, sammen med antagonisme til nogle andre undertyper af serotoninreceptorer, bestemmer deres effektivitet i forhold til kognitiv svækkelse ved skizofreni . og depression, og også deres antidepressive og aktiverende egenskaber og lave sandsynlighed for ekstrapyramidale bivirkninger.

Vortioxetins 5-HT₆-receptorantagonisme (sammen med dets 5-HT₇-receptorantagonisme og flere andre undertyper) er blevet tilskrevet dets evne til at forbedre kognitiv funktion selv hos de deprimerede patienter, som ikke reagerer på vortioxetin med hensyn til forbedring af depressive symptomer .

Genetik

5-HT6-undertypereceptoren kodes af HTR6-genet . Da proteinet kodet af dette gen er et neuroreceptorprotein, der hovedsageligt findes i hjernevæv, virker det meget muligt og endda mere end sandsynligt, at genetiske variationer (polymorfier) ​​i dette gen kan påvirke visse hjernefunktioner. Ud fra denne antagelse har forskellige forskergrupper undersøgt spørgsmålet om, hvorvidt polymorfier i dette gen er forbundet med nogle parametre for hjernens funktion, især med mulig tilstedeværelse af psykisk sygdom hos bæreren.

For eksempel fandt en kinesisk forskergruppe i 2004 en sammenhæng mellem tilstedeværelsen af ​​C267T (rs1805054) polymorfi og Alzheimers sygdom . [tyve]

En anden forskergruppe fandt en sammenhæng mellem den samme polymorfi (C267T) med Parkinsons sygdom . [21]

Der er også værker, der forbinder denne polymorfi med en disposition for svær depression .

Ligander

På nuværende tidspunkt er et stort antal selektive 5-HT6-receptorligander allerede blevet fundet. Syntesen af ​​nye forbindelser med egenskaber af selektive 5-HT₆-receptoragonister eller -antagonister er i øjeblikket et lovende og hurtigt udviklende område af moderne farmakologisk forskning. [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28]

Agonister

• EMD-386.088 er en potent og selektiv 5-HT6-receptoragonist (EC 50 1nM) [29]
• 2-ethyl-5-methoxy-N,N-dimethyltryptamin [30]
• WAY-181.187 [12]
• WAY-208.466 [12]
• N1-(6-chlorimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-sulfonyl)tryptamin (forbindelse 11q) [31]
• N- (inden-5-yl)imidazothiazol-5-sulfonamid (43): Ki = 4,5 nM, EC50 = 0,9 nM, Emax = 98% [32]
• E-6837 er en fuld human 5-HT6-receptoragonist

Partielle agonister

• E-6801 [33]
• E-6837 er en delvis rotte-5-HT6-receptoragonist. Aktiv, når det tages oralt hos rotter, forårsager vægttab ved kronisk brug. [34]

Antagonister

• BVT-5182 [35]
• BVT-74316 [36]
• Cerlapirdin
• EGIS-12233 - blandet 5-HT6-/5-HT7-receptorantagonist
• Idalopirdin (Lu AE58054) er en selektiv 5-HT₆-receptorantagonist
• Latrepirdin er en ikke-selektiv 5-HT₆-receptorantagonist [37] og dens strukturelle analoger [38]
• MS-245
• PRX-07034
• SB-258.585
• SB-271.046
• SB-357.134
• SB-399.885
• SB-742.457
• Ro04-6790
• Atypiske antipsykotika: olanzapin , asenapin , clozapin , amisulprid osv.
• Vortioxetin
• WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1,1 nM, IC = 13 nM [39]

Noter

1. ↑ 1 2 Kohen R., Metcalf MA, Khan N., Druck T., Huebner K., Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW Kloning, karakterisering og kromosomal lokalisering af et humant 5-HT₆-serotonin receptor  (engelsk)  // Journal of Neurochemistry : journal. - 1996. - Bd. 66 , nr. 1 . - S. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
2. ↑ Entrez-gen: HTR6 5-hydroxytryptamin (serotonin) receptor 6 . (ubestemt)
3. ↑ 1 2 Woolley ML, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆-receptorer  (udefineret)  // Current Drug Targets. CNS og neurologiske lidelser. - 2004. - Februar ( bind 3 , nr. 1 ). - S. 59-79 . - doi : 10.2174/1568007043482561 . — PMID 14965245 .
4. ↑ Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Kloning, karakterisering og kromosomal lokalisering af en human 5-HT₆ serotoninreceptor  //  Journal of Neurochemistry : journal. - 1996. - Januar ( bind 66 , nr. 1 ). - S. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .  (utilgængeligt link)
5. ↑ Ruat M., Traiffort E., Arrang JM, et al. En ny rotteserotonin (5-HT₆)-receptor: molekylær kloning, lokalisering og stimulering af cAMP-akkumuleringer  //  Biokemisk og biofysisk forskningskommunikation : journal. - 1993. - Maj ( bd. 193 , nr. 1 ). - S. 268-276 . - doi : 10.1006/bbrc.1993.1619 . — PMID 8389146 . Arkiveret fra originalen den 3. juni 2018.
6. ↑ 1 2 Gérard C., Martres MP, Lefèvre K., et al. Immuno-lokalisering af serotonin 5-HT₆ receptor-lignende materiale i rottens centralnervesystem  //  Brain Research : journal. - 1997. - Januar ( bind 746 , nr. 1-2 ). - S. 207-219 . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . — PMID 9037500 .
7. ↑ Hamon M., Doucet E., Lefèvre K., et al. Antistoffer og antisense-oligonukleotid til undersøgelse af fordelingen og formodede funktioner af centrale 5-HT₆-  receptorer //  Neuropsykofarmakologi : journal. - Nature Publishing Group , 1999. - August ( vol. 21 , nr. 2 Suppl ). - S. 68S-76S . - doi : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . — PMID 10432491 .
8. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. In vivo virkninger af 5-HT₆-antagonisten SB-271046 på striatale og frontale cortex ekstracellulære koncentrationer af noradrenalin, dopamin, 5-HT, glutamat og aspartat  // British Journal  of : journal. - 2000. - Maj ( bind 130 , nr. 1 ). - S. 23-6 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0703288 . — PMID 10780993 .
9. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. 5-HT₆-receptorantagonisten SB-271046 øger selektivt excitatorisk neurotransmission i rottens frontale cortex og  hippocampus //  Neuropsychopharmacology : journal. - Nature Publishing Group , 2001. - November ( vol. 25 , nr. 5 ). - S. 662-668 . - doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . — PMID 11682249 .
10. ↑ King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆-receptorantagonister reverserer forsinkelsesafhængige underskud i diskrimination af nye objekter ved at forbedre konsolidering - en effekt, der er følsom over for  NMDA //-receptorantagonisme  - 2004. - August ( bind 47 , nr. 2 ). - S. 195-204 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . — PMID 15223298 . Arkiveret fra originalen den 1. juni 2018.
11. ↑ 1 2 3 Upton N., Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ 5-HT₆-receptorantagonister som nye kognitive forstærkende midler til Alzheimers sygdom  //  Neurotherapeutics: Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics: tidsskrift. - 2008. - Juli ( bind 5 , nr. 3 ). - S. 458-469 . - doi : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . — PMID 18625457 . Arkiveret fra originalen den 1. november 2018.
12. ↑ 1 2 3 4 5 6 Schechter LE, Lin Q., Smith DL, et al. Neurofarmakologisk profil af nye og selektive 5-HT₆-receptoragonister: WAY-181187 og WAY-  208466  // Neuropsychopharmacology : journal. - Nature Publishing Group , 2008. - Maj ( vol. 33 , nr. 6 ). - S. 1323-1335 . - doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . — PMID 17625499 .
13. ↑ Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder CA 5-HT₆-receptorantagonist SB-271046 øger ekstracellulære niveauer af monoaminer i rottens mediale præfrontale cortex  //  Synapse: journal. - 2004. - Februar ( bind 51 , nr. 2 ). - S. 158-164 . - doi : 10.1002/syn.10288 . — PMID 14618683 .
14. ↑ King MV, Marsden CA, Fone KC En rolle for 5-HT1A-, 5-HT₄- og 5- HT₆ - receptorerne i indlæring og hukommelse  //  Trends : journal. - 2008. - September ( bind 29 , nr. 9 ). - S. 482-492 . - doi : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . — PMID 19086256 .
15. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Serotonin 5-HT₆ receptorantagonister til behandling af Alzheimers sygdom  // Aktuelle emner i medicinsk  kemi : journal. - 2008. - Bd. 8 , nr. 12 . - S. 1035-1048 . - doi : 10.2174/156802608785161420 . — PMID 18691131 . Arkiveret fra originalen den 14. april 2013.
16. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Serotonin 5-HT6-receptoren: et levedygtigt lægemiddelmål til behandling af kognitive underskud ved Alzheimers sygdom  //  Expert Review of Neurotherapeutics: tidsskrift. - 2009. - Juli ( bind 9 , nr. 7 ). - S. 1073-1085 . - doi : 10.1586/ern.09.51 . — PMID 19589055 .
17. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Selektive 5-HT₆-receptorligander: fremskridt i udviklingen af ​​en ny farmakologisk tilgang til behandling af fedme og relaterede metaboliske  lidelser  Pharmacology//  : journal . - 2008. - Februar ( bind 117 , nr. 2 ). - S. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
18. ↑ Frassetto A., Zhang J., Lao JZ, et al.  Reduceret følsomhed over for diæt-induceret fedme hos mus, der bærer en mutant 5- HT₆ -receptor  // Brain Research : journal. - 2008. - Oktober ( bind 1236 ). - S. 140-144 . - doi : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . — PMID 18755168 .
19. ↑ Carr GV, Schechter LE, Lucki I. Antidepressive og anxiolytiske virkninger af selektive 5-HT₆-receptoragonister i  rotter //  Psykofarmakologi : journal. - Springer , 2010. - Marts ( bd. 213 , nr. 2-3 ). - S. 499-507 . - doi : 10.1007/s00213-010-1798-7 . — PMID 20217056 .
20. ↑ Kan R., Wang B., Zhang C., Yang Z., Ji S., Lu Z., Zheng C., Jin F., Wang L. Association of the HTR6 polymorphism C267T with late-onset Alzheimers sygdom på kinesisk  (engelsk)  // Neuroscience Letters : journal. - 2004. - November ( bind 372 , nr. 1-2 ). - S. 27-9 . - doi : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . — PMID 15531082 .
21. ↑ Messina D., Annesi G., Serra P., Nicoletti G., Pasqua A., Annesi F., Tomaino C., Cirò-Candiano IC, Carrideo S., Caracciolo M., Spadafora P., Zappia M., Savettieri G., Quattrone A. Sammenslutning af 5-HT₆-receptorgenet polymorfi C267T med Parkinsons  sygdom //  Neurology : journal. — Wolters Kluwer, 2002. - 12. marts ( bd. 58 , nr. 5 ). - s. 828-829 . doi : 10.1212 / wnl.58.5.828 . — PMID 11889255 .
22. ↑ Trani G., Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G., Trail BK , Witty DR Tricykliske azepinderivater som selektive hjernepenetrerende 5-HT₆-receptorantagonister  // Bioorganiske og medicinske  kemibreve : journal. - 2008. - Oktober ( bind 18 , nr. 20 ). - P. 5698-5700 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . — PMID 18793848 .
23. ↑ Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L., Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ Identifikation af en række benzoxazoler som potente 5-HT₆-ligander   // Bioorganiske & Medicinske kemi breve : journal. - 2009. - Februar ( bind 19 , nr. 4 ). - S. 1115-1117 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . — PMID 19152787 .
24. ↑ Lee M., Rangisetty JB, Pullagurla MR, et al . 1-(1-Naphthyl)piperazin som en ny skabelon for 5-HT₆ serotoninreceptorligander  // Bioorganiske og medicinske  kemibreve : journal. - 2005. - Bd. 15 , nr. 6 . - P. 1707-1711 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . — PMID 15745826 .
25. ↑ Sikazwe D., Bondarev ML, Dukat M., Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA Binding af sulfonyl-holdige arylalkylaminer ved humane 5-HT₆ serotoninreceptorer  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2006. - Bd. 49 , nr. 17 . - P. 5217-5225 . - doi : 10.1021/jm060469q . — PMID 16913710 .
26. ↑ Zhou P., Yan Y., Bernotas R., et al . 4-(2-aminoethoxy)-N-(phenylsulfonyl)indoler som nye 5-HT₆-receptorligander  //  Bioorganiske og medicinske kemibreve : journal. - 2005. - Bd. 15 , nr. 5 . - S. 1393-1396 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . — PMID 15713394 .
27. ↑ Ahmed M., Briggs MA, Bromidge SM, et al . Bicykliske heteroarylpiperaziner som selektive hjernepenetrerende 5-HT₆-receptorantagonister  // Bioorganiske og medicinske  kemibreve : journal. - 2005. - Bd. 15 , nr. 21 . - P. 4867-4871 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . — PMID 16143522 .
28. ↑ Alcalde E., Mesquida N., Frigola J., López-Pérez S., Mercè R. Indene-baserede stilladser. Design og syntese af nye serotonin 5-HT₆-receptorligander  // Organisk og biomolekylær  kemi : journal. - 2008. - Oktober ( bind 6 , nr. 20 ). - P. 3795-3810 . - doi : 10.1039/b808641a . — PMID 18843410 .
29. ↑ Mattsson C., Sonesson C., Sandahl A., Greiner HE, Gassen M., Plaschke J., Leibrock J., Böttcher H. 2-Alkyl-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4- yl)-1H-indoler som nye 5-HT 6 -receptoragonister  // Bioorganiske og medicinske  kemibreve : journal. - 2005. - Oktober ( bind 15 , nr. 19 ). - P. 4230-4234 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . — PMID 16055331 .
30. ↑ Glennon RA, Lee M., Rangisetty JB, Dukat M., Roth BL, Savage JE, McBride A., Rauser L., Hufeisen S., Lee DK 2-Substituerede tryptaminer: midler med selektivitet for 5-HT 6 serotoninreceptorer  (engelsk)  // Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2000. - Vol. 43 , nr. 5 . - S. 1011-1018 . - doi : 10.1021/jm990550b . — PMID 10715164 .
31. ↑ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ, Bernotas RC, Ellingboe JW, Boikess S., Coupet J., Smith DL, Leung L., Zhang GM, Feng X., Kelly MF, Galante R., Huang P., Dawson LA, Marquis K., Rosenzweig-Lipson S., Beyer CE, Schechter LE Opdagelse af N1-(6-chlorimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-sulfonyl)tryptamin som en potent, selektiv, og oralt aktiv 5-HT(6)-receptoragonist  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2007. - November ( bind 50 , nr. 23 ). - P. 5535-5538 . doi : 10.1021 / jm070521y . — PMID 17948978 .
32. ↑ Alcalde E., Mesquida N., López-Pérez S., Frigola J., Mercè R. Indene-baserede stilladser. 2. En indol-inden switch: opdagelse af nye indenylsulfonamider som 5-HT6 serotonin receptor agonister  (engelsk)  // Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2009. - Bd. 52 , nr. 3 . - s. 675-687 . - doi : 10.1021/jm8009469 . — PMID 19159187 .
33. ↑ Romero G., Sánchez E., Pujol M., Pérez P., Codony X., Holenz J., Buschmann H., Pauwels PJ Effekten af ​​selektive 5-HT₆-receptorligander bestemt ved overvågning af 5-HT₆-receptormedieret cAMP-signalering pathways  (engelsk)  // British Journal of Pharmacology : journal. - 2006. - August ( bind 148 , nr. 8 ). - S. 1133-1143 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706827 . — PMID 16865095 .
34. ↑ Fisas A., Codony X., Romero G., Dordal A., Giraldo J., Mercé R., Holenz J., Vrang N., Sørensen RV, Heal D., Buschmann H., Pauwels PJ Chronic 5-HT₆ receptormodulation med E-6837 inducerer hypofagi og vedvarende vægttab hos diæt-inducerede overvægtige rotter  // British  Journal of Pharmacology : journal. - 2006. - August ( bind 148 , nr. 7 ). - s. 973-983 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706807 . — PMID 16783408 .
35. ↑ Hugerth A., Brisander M., Wrange U., Kritikos M., Norrlind B., Svensson M., Bisrat M., Ostelius J. Fysisk karakterisering af vandfrie og vandholdige former af hydrochloridsaltet af BVT.5182 a novel 5 -HT₆-receptorantagonist  (engelsk)  // Drug Development and Industrial Pharmacy : journal. - 2006. - Februar ( bind 32 , nr. 2 ). - S. 185-196 . - doi : 10.1080/03639040500466122 . — PMID 16537199 .
36. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Selektive 5-HT₆-receptorligander: fremskridt i udviklingen af ​​en ny farmakologisk tilgang til behandling af fedme og relaterede metaboliske  lidelser  Pharmacology//  : journal . - 2008. - Februar ( bind 117 , nr. 2 ). - S. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
37. ↑ Wu, J; Li, Q; Bezprozvanny, I. Evaluering af Dimebon i cellulær model for Huntingtons sygdom. (engelsk)  // Molecular neurodegeneration : journal. - 2008. - Bd. 3 . — S. 15 . - doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . — PMID 18939977 .
38. ↑ Ivachtchenko AV, Frolov EB, Mitkin OD, Kysil VM, Khvat AV, Okun IM, Tkachenko SE Syntese og biologisk evaluering af nye gamma-carboline-analoger af Dimebon som potente 5-HT₆-receptorantagonister  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry : journal. - 2009. - Juni ( bind 19 , nr. 12 ). - s. 3183-3187 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . — PMID 19443217 .
39. ↑ Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC, et al. 5-Piperazinyl-3-sulfonylindazoler som potente og selektive 5-hydroxytryptamin-6-antagonister  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2010. - November ( bind 53 , nr. 21 ). - P. 7639-7646 . - doi : 10.1021/jm1007825 . — PMID 20932009 .

For yderligere læsning

• Hoyer D., Hannon JP, Martin GR Molekylær, farmakologisk og funktionel mangfoldighed af 5-HT-receptorer. (engelsk)  // Farmakologi, biokemi og adfærd : journal. - 2002. - Bd. 71 , nr. 4 . - S. 533-554 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . — PMID 11888546 .
• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A., et al. Mangfoldighed af mekanismer for serotoninreceptorsignaltransduktion. (engelsk)  // Pharmacology & Therapeutics  : journal. - 2002. - Bd. 92 , nr. 2-3 . - S. 179-212 . - doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . — PMID 11916537 .
• Van Oekelen D., Luyten WH, Leysen JE 5-HT2A- og 5-HT2C-receptorer og deres atypiske reguleringsegenskaber. (engelsk)  // Life Sciences : journal. - 2003. - Bd. 72 , nr. 22 . - S. 2429-2449 . - doi : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . — PMID 12650852 .
• Dubertret C., Hanoun N., Adès J., et al. Familiebaseret associationsundersøgelse af serotonin-6-receptorgenet (C267T polymorfisme) i skizofreni. (engelsk)  // American Journal of Medical Genetics : journal. - 2004. - Bd. 126 , nr. 1 . - S. 10-5 . - doi : 10.1002/ajmg.b.20120 . — PMID 15048641 .
• Ullmer C., Schmuck K., Kalkman HO, Lübbert H. Ekspression af serotoninreceptor-mRNA'er i blodkar. (engelsk)  // FEBS Letters : journal. - 1995. - Bd. 370 , nr. 3 . - S. 215-221 . - doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . — PMID 7656980 .
• Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Kloning, karakterisering og kromosomal lokalisering af en human 5-HT6 serotoninreceptor. (engelsk)  // Journal of Neurochemistry : journal. - 1996. - Bd. 66 , nr. 1 . - S. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
• Orlacchio A., Kawarai T., Paciotti E., et al. Associationsstudie af 5-hydroxytryptamin(6)-receptorgenet ved Alzheimers sygdom. (engelsk)  // Neuroscience Letters : journal. - 2002. - Bd. 325 , nr. 1 . - S. 13-6 . - doi : 10.1016/S0304-3940(02)00221-5 . — PMID 12023056 .
• Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. Generering og indledende analyse af mere end 15.000 fuldlængde humane og muse cDNA-sekvenser  // Proceedings of the National Academy of Sciences  : tidsskrift  . - Washington, DC : NAS , 2002. - 24. december ( vol. 99 , nr. 26 ). — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 . — PMID 12477932 .
• Ham BJ, Kim YH, Choi MJ, et al. Serotonerge gener og personlighedstræk i den koreanske befolkning. (engelsk)  // Neuroscience Letters : journal. - 2004. - Bd. 354 , nr. 1 . - S. 2-5 . - doi : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . — PMID 14698468 .
• Bernotas R., Lenicek S., Antane S., et al. 1-(2-aminoethyl)-3-(arylsulfonyl)-1H-indoler som hidtil ukendte 5-HT6-receptorligander. (engelsk)  // Bioorganiske og medicinske kemibreve : journal. - 2005. - Bd. 14 , nr. 22 . - P. 5499-5502 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . — PMID 15482912 .
• Gerhard DS, Wagner L., Feingold EA, et al. Status, kvalitet og udvidelse af NIH fuldlængde cDNA-projektet: Mammalian Gene Collection (MGC). (engelsk)  // Genome Research : journal. - 2004. - Bd. 14 , nr. 10B . - S. 2121-2127 . - doi : 10.1101/gr.2596504 . — PMID 15489334 .
• Kang H., Lee WK, Choi YH, et al. Molekylær analyse af interaktionen mellem de intracellulære loops af den humane serotoninreceptor type 6 (5-HT6) og alfa-underenheden af ​​GS-protein. (engelsk)  // Biokemisk og biofysisk forskningskommunikation : journal. - 2005. - Bd. 329 , nr. 2 . - s. 684-692 . - doi : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . — PMID 15737640 .
• Tao WA, Wollscheid B., O'Brien R., et al. Kvantitativ phosphoproteomanalyse ved anvendelse af en dendrimer-konjugationskemi og tandem-massespektrometri. (engelsk)  // Nature Methods  : journal. - 2005. - Bd. 2 , nr. 8 . - S. 591-598 . - doi : 10.1038/nmeth776 . — PMID 16094384 .
• Lorke DE, Lu G., Cho E., Yew DT Serotonin 5-HT2A- og 5-HT6-receptorer i den præfrontale cortex hos Alzheimers og normalt aldrende patienter. (engelsk)  // BMC neuroscience: tidsskrift. - 2006. - Bd. 7 . — S. 36 . - doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . — PMID 16640790 .
• Yun HM, Kim S., Kim HJ, et al. Den nye cellulære mekanisme af human 5-HT6-receptor gennem en interaktion med Fyn. (engelsk)  // Journal of Biological Chemistry  : tidsskrift. - 2007. - Bd. 282 , nr. 8 . - P. 5496-5505 . - doi : 10.1074/jbc.M606215200 . — PMID 17189269 .

Links

• 5 -HT6 . IUPHAR-database over receptorer og ionkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology. (ubestemt)
• MeSH serotonin+6+receptor