| Buspiron | |
|---|---|
| Buspironum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decan-7,9-dion |
| Brutto formel | C21H31N5O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 36505-84-7 |
| PubChem | 2477 |
| medicin bank | 00490 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Anxiolytika [1] |
| ATX | N05BE01 |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Spitomin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Buspiron ( eng. Buspirone , lat. Buspironum ) er et syntetisk lægemiddel, kemisk et derivat af azapironer [2] [3] og tilhører gruppen af beroligende midler ( anxiolytika ). [4] [5] [6] Anvendes oralt . [7]
Buspiron blev først syntetiseret i 1968 på Mead Johnson Research Laboratory for Bristol-Myers Squibb [8] . Oprindeligt blev buspiron skabt som et nyt antipsykotisk lægemiddel, men yderligere undersøgelser har fastslået dets lave effektivitet i psykose . Men buspiron har vist sig effektiv i behandlingen af generaliseret angstlidelse .
I 1986 blev lægemidlet godkendt af FDA og blev det første ikke-benzodiazepinlægemiddel til behandling af generaliseret angstlidelse. [9]
Buspiron er et lægemiddel , der tilhører gruppen af beroligende midler . Lægemidlets virkningsmekanisme er at stimulere 5-HT1A serotoninreceptorer , og for præsynaptiske receptorer, der hæmmer frigivelsen af serotonin , er det en fuld agonist , hvilket fører til et fald i serotoninfrigivelsen, og konsekvensen af dette er et fald ved angstsymptomer.
Med et fald i serotoninfrigivelsen virker buspiron som en delvis agonist af postsynaptiske serotoninreceptorer, som fremmer frigivelsen af serotonin i synapser, hvilket resulterer i en stigning i serotoninkoncentrationen og et fald i manifestationerne af depression . [2] [3] [9] Buspiron hæmmer også dopamin D2 -receptorer . [ti]
Den aktive metabolit af buspiron, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, blokerer også præsynaptiske alfa-2-adrenerge receptorer, hvilket også bidrager til lægemidlets antidepressive og anxiolytiske aktivitet.
I meget mindre grad interagerer buspiron med 5-HT1C- og 5-HT2-receptorer , men betydningen af denne interaktion af lægemidlet er ikke blevet undersøgt nøjagtigt.
Buspiron interagerer ikke med benzodiazepinreceptorer , opioid- og GABA-receptorer , har ingen antikolinerge og glutamaterge egenskaber, har ingen beroligende , antikonvulsiv og muskelafslappende virkning og forårsager ikke afhængighed .
Lægemidlet har heller ingen negative virkninger på kognitiv funktion og seksuel funktion .
Buspiron bruges til en række angstlidelser , herunder generaliseret angstlidelse , depression af forskellig oprindelse, obsessiv-kompulsiv lidelse , kronisk alkoholisme med en effekt, der er lig med eller højere end andre antidepressiva eller beroligende midler, og forstærker også virkningen af andre antidepressiva eller beroligende midler. [11] Buspiron forbedrer også gastrisk akkommodation , dvs. dens proksimale dels evne til at slappe af efter at have spist under påvirkning af konstant stigende pres på dens vægge af den mad, der tages, og derfor er det inkluderet på listen over potentielt effektive lægemidler til behandling af funktionel dyspepsi . [6] Buspiron kan også bruges til at behandle panikanfald , men med lavere effekt sammenlignet med andre lægemidler. [12]
Buspiron absorberes godt og hurtigt efter oral administration, med en biotilgængelighed på kun omkring 4 % på grund af den første passage-effekt gennem leveren . Den maksimale koncentration af buspiron i blodet nås inden for 40-90 minutter. Buspiron er godt (95%) bundet til plasmaproteiner . Lægemidlet trænger godt gennem blod-hjerne-barrieren , gennem placenta-barrieren og udskilles i modermælken . Buspiron metaboliseres i leveren med dannelse af flere aktive metabolitter. Lægemidlet udskilles hovedsageligt fra kroppen (29-63%) med urin i form af metabolitter, delvist (18-38%) med afføring. Halveringstiden for buspiron er 2-3 timer, og dens hovedmetabolit 1-(2-pyrimidinyl)-piperazin er i gennemsnit 6,1 timer, og denne tid er signifikant øget hos patienter med lever- eller nyreinsufficiens . [3] [4] [5]
Buspiron bruges i angstlidelser til at behandle eller reducere symptomerne på angst. [4] .
Buspiron er placeret som et lægemiddel med et lille antal bivirkninger [2] [3] [9] , hvoraf de mest almindelige er hovedpine , svimmelhed , døsighed ; lidt mindre almindelige er nervøsitet, søvnforstyrrelser, søvnløshed , nedsat koncentrationsevne, irritabilitet, paræstesi , takykardi , synsforstyrrelser, forvirring, nedsat koordination af bevægelser, mundtørhed, hyperhidrose , tremor , hudkløe, kvalme , opkastning .
Andre mindre almindelige bivirkninger ved brug af lægemidlet er [4] :
Buspiron er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet, samtidig behandling med MAO-hæmmere , epilepsi , alvorlig lever- eller nyreinsufficiens , akut forgiftning med alkohol eller andre psykoaktive stoffer, under graviditet og amning, personer under 18 år. [4] [5]
Kombinationen af buspiron og antidepressiva i MAOI -gruppen er uacceptabel [13] .
Buspiron er tilgængelig i form af tabletter af 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 og 0,03 g [7]