5-HT7-receptor

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 2. juli 2019; checks kræver 9 redigeringer .
5-HT7-receptor
Identifikatorer
SymbolHTR7  ; 5-HT7
Eksterne ID'erOMIM:  182137 MGI :  99841 HomoloGene :  20244 IUPHAR : 5-HT 7 CHEMBL : 3155 GeneCards : HTR7 Gen
RNA-ekspressionsprofil
Mere information
ortologer
UdsigtHumanMus
Entrez336315566
EnsembleENSG00000148680ENSMUSG00000024798
UniProtP34969P32304
RefSeq (mRNA)NM_000872NM_008315
RefSeq (protein)NP_000863NP_032341
Locus (UCSC)Chr 10:
92,5 – 92,62 Mb		Chr 19:
35,96 – 36,06 Mb
Søg i PubMed[en][2]

5-HT7-receptoren  er en af ​​serotoninreceptorundertyperne og tilhører familien af ​​metabotropiske G-protein-koblede receptorer på cellemembranen. Det aktiveres af neurotransmitteren serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) [1] . Receptorer af 5-HT7-undertypen er forbundet med det heterotrimere G-protein Gs , som stimulerer dannelsen af ​​intracellulære signalmolekyler (second messengers) - cAMP -molekyler . [2] [3] Det kommer til udtryk i forskellige menneskelige væv , især i hjernen , mave-tarmkanalen og blodkar . [3] For nylig har 5-HT₇-receptoren været et mål for udviklingen af ​​nye lægemidler beregnet til behandling af forskellige sygdomme, især lægemidler til behandling af depression , dvs. antidepressiva . [4] 5-HT₇-subtypereceptorerne kodes af HTR7 -genet , som hos mennesker transskriberes ved alternativ splejsning til 3 forskellige splejsningsvarianter - 5-HT₇ (a) , 5-HT₇ (b) , 5-HT₇ (d) . 5-HT7 (c) -varianten er fraværende hos mennesker, men den er til stede i rotter, som mangler 5-HT₇ (d) [5] .

Funktion

Hos mennesker spiller neurotransmitteren serotonin en vigtig rolle i reguleringen af ​​forskellige kognitive , følelsesmæssige og adfærdsmæssige funktioner og reaktioner. Mange af disse regulatoriske funktioner synes at være medieret gennem 5-HT7-subtype-receptorerne. Disse receptorer, kodet af HTR7 -genet , tilhører den G-proteinkoblede receptor- superfamilie . Når 5-HT7-receptoren aktiveres af serotonin, initieres en nedstrøms signaleringskaskade, begyndende med frigivelsen af ​​et stimulerende heterotrimert G-protein, det såkaldte Gsa , fra GPCR-komplekset . Til gengæld aktiverer dette G sα -protein adenylatcyclase , hvilket fører til en stigning i det intracellulære niveau af den anden messenger, cyklisk adenosinmonofosfat .

Receptorer af 5-HT7-undertypen spiller en rolle i afslapning af vaskulær og gastrointestinal glat muskulatur . [1] I hjernen findes den højeste tæthed af 5-HT₇-receptorer i thalamus og hypothalamus . Tilstrækkeligt høje koncentrationer af denne receptor findes også i hippocampus , limbiske system og cortex . 5-HT₇-subtypereceptorerne er involveret i reguleringen af ​​kropstemperatur , døgnrytme , søvn , indlæring og hukommelse . Der er også bevis for, at 5-HT₇-receptorer kan være involveret i reguleringen af ​​humør og følelser , hvilket kan gøre dem til et vigtigt mål i behandlingen af ​​depression og i udviklingen af ​​nye antidepressiva . [6] [7]

Discovery

I 1983 blev der først fundet bevis for eksistensen af ​​en særskilt undertype af serotoninreceptorer, der funktionelt ligner , men ikke identisk med, 5-HT1 . [8] Ti år senere, i 1993 , blev 5-HT₇-receptoren isoleret, klonet og karakteriseret. [3] Derefter blev det klart, at receptoren, som først blev beskrevet i 1983, netop er 5-HT₇-receptoren. [9]

Alternative splejsningsvarianter

Tre varianter af alternativ splejsning, betegnet h5-HT7 (a) , h5-HT7 (b) og h5-HT7 (d) , er blevet fundet hos mennesker, som koder for receptorer, der kun adskiller sig i C-terminalen. [5] h5-HT7-receptorvarianten (a) er en fuldlængdevariant (445 aminosyrer), [3] mens h5-HT7-varianten (b)  er det samme protein afkortet ved aminosyre 432 på grund af tilstedeværelsen af ​​en alternativt donorsplejsningssted. h5-HT7 (d) isoformen er anderledes: retention af en exonkassette i regionen, der koder for C-terminalen af ​​proteinet, forårsager en 479 aminosyresekvens med en C-terminal ende, der er signifikant forskellig fra h5-HT7 (a) . Splejsningsvarianten 5-HT7 (c) findes i rottevæv, men findes ikke hos mennesker. Omvendt udtrykker rotter ikke en splejsningsvariant, der er homolog med human h5-HT7 (d), fordi rotte-5-HT7-receptorproteingenet mangler det exon, der er nødvendigt for at kode for denne isoform. [5] Affiniteten af ​​forskellige lægemidler til forskellige splejsningsvarianter af 5-HT7-receptoren er ens; [10] men effektiviteten af ​​omvendte agonister (graden af ​​deres indre omvendte agonistiske aktivitet) ser ud til at afhænge af splejsningsvarianten af ​​receptoren, dvs. den er forskellig for forskellige splejsningsvarianter. [elleve]

Klinisk betydning

5 -HT₇-receptorproteingenet er en mulig kandidat til involvering i udviklingen af ​​autisme og en række andre psykiske sygdomme. [12]

Ligander

Receptorer af 5-HT7-undertypen med medium eller høj affinitet binder en lang række ligander.

Agonister

Agonister efterligner virkningerne af den endogene ligand, som for 5-HT7-receptorer er serotonin (binding af serotonin til 5-HT7-receptorer fører til en stigning i det intracellulære niveau af cyklisk AMP ).

Antagonister

Neutrale antagonister (også kaldet "tavse antagonister") binder til receptorer, men har ingen egen iboende aktivitet og blokerer kun både agonister og omvendte agonister fra at binde til receptoren.

Omvendte agonister hæmmer den konstitutionelle (indbyggede) aktivitet af receptoren, hvilket forårsager virkninger modsat af agonister (i tilfælde af 5-HT7-receptoren, virkningen af ​​at reducere indholdet af cyklisk AMP i cellen ). [21] [22] Normalt i litteraturen beskrives både neutrale antagonister og omvendte agonister sammen under samme overskrift "antagonister". I tilfælde af 5-HT7-receptorer er det yderligere kompliceret at trække en linje mellem neutrale antagonister og omvendte agonister af det faktum, at den interne antagonistiske (dvs. omvendt agonistisk) aktivitet af forskellige antagonistligander er forskellig med hensyn til forskellige varianter af alternativ splejsning af 5-HT7-receptoren. Så for eksempel betragtes mesulergin og metergolin som neutrale antagonister med hensyn til h5-HT7 (a) og h5-HT7 (d) receptorisoformerne , men udviser udtalt omvendt agonistisk aktivitet med hensyn til h5-HT7 (b) splejsningsvarianten 5-HT7-receptor.

Neutrale antagonister

Mange antidepressiva og mange atypiske antipsykotika, såvel som nogle af de typiske antipsykotika (især trifluoperazin, fluorphenazin), er stærke 5-HT7-receptorantagonister. Dette kan blandt andre mekanismer delvist forklare den antidepressive virkning af disse antidepressiva og atypiske antipsykotika, samt disse antipsykotikas evne til at forstærke virkningen af ​​antidepressiva.

Mange anti-migræne-lægemidler, såsom methysergid, ketanserin og ritanserin, er også 5-HT7-receptorantagonister. Det er muligt, at 5-HT7-receptorantagonisme bidrager til deres anti-migræneforebyggende virkning.

Antagelsen om, at antagonisme til 5-HT₇ er forbundet med tilstedeværelsen eller forstærkningen af ​​antidepressiv aktivitet, tjente som et af motiverne for udviklingen af ​​vortioxetin  , et atypisk antidepressivum, der ud over evnen til at hæmme serotonin-genoptagelsen også har tropisme for en antallet af serotoninreceptorer, især er det en stærk antagonist 5-HT7-receptorer.

Antidepressiva Atypiske antipsykotika Traditionelle (typiske) antipsykotika Lægemidler mod migræne
  • methysergid
  • mesulergin
  • ketanserin
  • ritanserin
Antidemenspræparater
  • fluperlapin
  • tenilapin
Diverse
  • cyproheptadin
Forskningsforberedelser
  • 3-{4-[4-(4-chlorphenyl)-piperazin-1-yl]-butyl}-3-ethyl-6-fluor-1,3-dihydro- 2H- indol -2-on [24]
  • DR-4485
  • EGIS-12233 (blandet 5-HT6-/5-HT7-antagonist)
  • ICI 169,369
  • LY-215.840
  • SB-258.719 [25] [26] [27]
  • SB-258.741 [27]
  • SB-269.970 (meget selektiv for 5-HT₇-receptorer) [28]
  • SB-656,104-A [29]
  • SB-691.673 [25]
  • TFMPP
  • AVN-101 (CD-008-0045) [30] [31]
Inaktivering af antagonister

Inaktiverende antagonister er ikke-kompetitive antagonister, der forårsager permanent ufølsomhed af receptoren over for agonisten (selv efter at receptoren er blevet frigivet fra binding til den inaktiverende antagonist), hvilket svarer til receptordesensibiliseringseffekten observeret ved langvarig eller gentagen stimulering med en agonist . Imidlertid sker inaktivering af 5-HT7-receptorer af aktuelt eksisterende "inaktiverende antagonister" ikke gennem de klassiske mekanismer for receptorinaktivering eller desensibilisering, såsom phosphorylering af receptorproteinet, binding af receptorproteinet til beta-arestin eller internalisering af receptor (den "falder igennem" ind i cellen). [32] I stedet binder nuværende inaktiverende antagonister irreversibelt eller pseudo-irreversibelt kovalent til 5-HT₇-receptoren, som vist ved eksperimenter med radioaktivt mærket [ 3H ]-risperidon. [33] [34]

Blandt de inaktiverende 5-HT7-receptorantagonister er allerede kendte anti-migræneforbindelser såvel som allerede kendte typiske og atypiske antipsykotika. Det er muligt, at tilstedeværelsen af ​​antidepressiv aktivitet i bromocriptin og lisurid ikke kun er forbundet med deres agonisme over for D2-receptorer, men også med deres irreversible antagonisme til 5-HT7-receptorer og en række andre serotoninreceptorer. Den samme bemærkning gælder for risperidon og paliperidon.

Lægemidler mod migræne Dopaminerge agonister Typiske antipsykotika Atypiske antipsykotika

Noter

  1. ↑ 1 2 Vanhoenacker P., Haegeman G., Leysen JE 5-HT₇-receptorer: nuværende viden og fremtidsudsigter  // Trends Pharmacol  . sci. : journal. - 2000. - Februar ( bind 21 , nr. 2 ). - S. 70-7 . - doi : 10.1016/S0165-6147(99)01432-7 . — PMID 10664612 .
  2. ↑ Ruat M., Traiffort E., Leurs R., Tardivel-Lacombe J., Diaz J., Arrang JM, Schwartz JC Molekylær kloning, karakterisering og lokalisering af en serotoninreceptor med høj affinitet (5-HT₇), der aktiverer cAMP-dannelse  (engelsk)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1993. - September ( bind 90 , nr. 18 ). - P. 8547-8551 . - doi : 10.1073/pnas.90.18.8547 . — PMID 8397408 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Bard JA, Zgombick J.  J.//Kloning af en ny human serotoninreceptor (5-HT₇) positivt forbundet med adenylatcyclase , Adham N., Vaysse P., Branchek TA, Weinshank RL Chem.  : journal. - 1993. - November ( bind 268 , nr. 31 ). - P. 23422-23426 . — PMID 8226867 .
  4. ↑ Mnie-Filali O., Lambás-Señas L., Zimmer L., Haddjeri N. 5-HT₇-receptorantagonister som en ny klasse af antidepressiva  //  Drug News Perspect. : journal. - 2007. - December ( bind 20 , nr. 10 ). - s. 613-618 . - doi : 10.1358/dnp.2007.20.10.1181354 . — PMID 18301795 .
  5. ↑ 1 2 3 Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R., Hamblin MW Fire 5-hydroxytryptamin7 (5-HT₇)-receptorisoformer i mennesker og rotter produceret ved alternativ splejsning: artsforskelle på grund af ændret intron-exon-   organisation / J. Neurochem . : journal. - 1997. - April ( bd. 68 , nr. 4 ). - S. 1372-1381 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.68041372.x . — PMID 9084407 .
  6. ↑ Hedlund PB, Sutcliffe JG Funktionelle, molekylære og farmakologiske fremskridt inden for 5-HT₇-receptorforskning  // Trends Pharmacol  . sci. : journal. - 2004. - September ( bind 25 , nr. 9 ). - S. 481-486 . - doi : 10.1016/j.tips.2004.07.002 . — PMID 15559250 .
  7. ↑ Naumenko VS, Popova NK, Lacivita E., Leopoldo M., Ponimaskin EG  Interplay between Serotonin 5-HT1A and 5-HT₇ Receptors in Depressive Disorders  // CNS Neurosci Ther : journal. - 2014. - Bd. 20 , nej. 7 . - S. 582-590 . - doi : 10.1111/cns.12247 . — PMID 24935787 .
  8. ↑ Feniuk W. , Humphrey PP , Watts AD 5-Hydroxytryptamin-induceret afslapning af isolerede pattedyrs glatte muskler.  (engelsk)  // European journal of pharmacology. - 1983. - Bd. 96, nr. 1-2 . - S. 71-78. — PMID 6662198 .
  9. ↑ Hoyer D. , Hannon JP , Martin GR Molekylær, farmakologisk og funktionel mangfoldighed af 5-HT-receptorer.  (engelsk)  // Farmakologi, biokemi og adfærd. - 2002. - Bd. 71, nr. 4 . - S. 533-554. — PMID 11888546 .
  10. ↑ Krobert KA, Bach T., Syversveen T., Kvingedal AM og Levy FO (2001) De klonede humane 5-HT7 receptor splejsningsvarianter: en sammenlignende karakterisering af deres farmakologi, funktion og distribution. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 363(6):620-632. De klonede humane 5-HT7-receptorsplejsningsvarianter: en sammenlignende karakterisering af deres farmakologi, funktion og distribution. (engelsk)  // Naunyn-Schmiedebergs arkiver for farmakologi: tidsskrift. - 2001. - Bd. 363 , nr. 6 . - S. 620-632 . - doi : 10.1007/s002100000369 . — PMID 11414657 .
  11. ↑ Krobert KA og Levy FO (2002) De humane 5-HT7 serotoninreceptor splejsningsvarianter: konstitutiv aktivitet og omvendte agonisteffekter. BrJ Pharmacol 135(6):1563-1571. De humane 5-HT7 serotoninreceptor splejsningsvarianter: konstitutiv aktivitet og omvendte agonistvirkninger. (engelsk)  // British Journal of Pharmacology : journal. - 2002. - Bd. 135 , nr. 6 . - P. 1563-1571 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704588 . — PMID 11906971 .
  12. ↑ Lassig JP, Vachirasomtoon K., Hartzell K., Leventhal M., Courchesne E., Courchesne R., Lord C., Leventhal BL, Cook EH Fysisk kortlægning af serotonin 5-HT₇-receptorgenet (HTR7) til kromosom 10 og pseudogen (HTR7P) til kromosom 12, og test af koblingsuligevægt mellem HTR7 og autistisk lidelse  (engelsk)  // Am. J. Med. Genet. : journal. - 1999. - Oktober ( bind 88 , nr. 5 ). - S. 472-475 . - doi : 10.1002/(SICI)1096-8628(19991015)88:5<472::AID-AJMG7>3.0.CO;2-G . — PMID 10490701 .
  13. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT som en 5-HT₇-agonist: faseskift af det cirkadiske biologiske ur gennem stigninger i cAMP-   produktion // - 2004. - Bd. 46 , nr. 1 . - S. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  14. ↑ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazol: Et nyt atypisk antipsykotisk lægemiddel med en unik robust farmakologi. CNS Drug Reviews [Internet]. 2004[citeret 2013 Aug 4];10(4):317-36. Tilgængelig fra: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf Arkiveret 28. april 2016 på Wayback Machine
  15. ↑ Brenchat A., Ejarque M., Zamanillo D., Vela JM, Romero L. Potentiation of Morphine Analgesia by Adjuvant Activation of 5-HT₇ Receptors  //  Journal of Pharmacological Sciences: journal. - 2011. - August ( bind 116 , nr. 4 ). - S. 388-391 . doi : 10.1254 /jphs.11039sc . — PMID 21778664 .
  16. ↑ Brenchat A., Nadal X., Romero L., Ovalle S., Muro A., Sánchez-Arroyos R., Portillo-Salido E., Pujol M., Montero A., Codony X., Burgueño J., Zamanillo D., Hamon M., Maldonado R., Vela JM Farmakologisk aktivering af 5-HT₇-receptorer reducerer skade-induceret mekanisk og termisk overfølsomhed  //  Smerte: journal. - 2010. - Juni ( bd. 149 , nr. 3 ). - S. 483-494 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.03.007 . — PMID 20399562 .
  17. ↑ Brenchat A., Romero L., García M., Pujol M., Burgueño J., Torrens A., Hamon M., Baeyens JM, Buschmann H., Zamanillo D., Vela JM 5-HT₇-receptoraktivering hæmmer mekanisk overfølsomhed sekundær til capsaicin sensibilisering hos mus  (engelsk)  // Pain : journal. - 2009. - Februar ( bind 141 , nr. 3 ). - S. 239-247 . - doi : 10.1016/j.pain.2008.11.009 . — PMID 19118950 .
  18. ↑ Powell SL, Gödecke T., Nikolic D., Chen SN, Ahn S., Dietz B., Farnsworth NR, van Breemen RB, Lankin DC, Pauli GF, Bolton JL In vitro serotonerg aktivitet af sort cohosh og identifikation af N( omega)-methylserotonin som en potentiel aktiv bestanddel  // J  Agric Food Chem : journal. - 2008. - Bd. 56 , nr. 24 . - P. 1718-1726 . doi : 10.1021 / jf803298z . — PMID 19049296 .
  19. ↑ Leopoldo M., Lacivita E., Contino M., Colabufo NA, Berardi F., Perrone R. Studie af struktur-aktivitetsforhold på N-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4-aryl -1-piperazinhexanamider, en klasse af 5-HT7- receptormidler . 2  (engelsk)  // J. Med. Chem. : journal. - 2007. - Bd. 50 , nej. 17 . - P. 4214-4221 . - doi : 10.1021/jm070487n . — PMID 17649988 .
  20. ↑ Leopoldo M., Berardi F., Colabufo NA, et al. Studie af struktur-affinitetsforhold på N-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4-aryl-1-piperazinalkylamider, en ny klasse af 5-hydroxytryptamin7-receptormidler  (engelsk)  // J. Med. Chem. : journal. - 2004. - Bd. 47 , nr. 26 . - P. 6616-6624 . - doi : 10.1021/jm049702f . — PMID 15588097 .
  21. ↑ Pittalà V., Salerno L., Modica M., Siracusa MA, Romeo G. 5-HT₇-receptorligander: seneste udvikling og potentielle terapeutiske anvendelser   // Mini Rev Med Chem : journal. - 2007. - Bd. 7 , nr. 9 . - S. 945-960 . - doi : 10.2174/138955707781662663 . — PMID 17897083 .
  22. ↑ Leopoldo M. Serotonin(7)-receptorer (5-HT7R'er) og deres ligander  //  Curr . Med. Chem. : journal. - 2004. - Bd. 11 , nr. 5 . - s. 629-661 . doi : 10.2174 / 0929867043455828 . — PMID 15032609 .
  23. ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL Amisulprid er en potent 5-HT₇-antagonist: relevans for antidepressive virkninger in vivo  (engelsk)  // Psychopharmacology (Berl.) : journal. - 2009. - Juli ( bind 205 , nr. 1 ). - S. 119-128 . - doi : 10.1007/s00213-009-1521-8 . — PMID 19337725 .
  24. ↑ Volk B., Barkóczy J., Hegedus E., et al. (Phenylpiperazinyl-butyl)oxindoler som selektive 5-HT7-receptorantagonister  //  J. Med. Chem. : journal. - 2008. - April ( bind 51 , nr. 8 ). - P. 2522-2532 . - doi : 10.1021/jm070279v . — PMID 18361484 .
  25. ↑ 1 2 Romero G., Pujol M., Pauwels PJ Reanalyse af konstitutivt aktive rotte- og humane 5-HT₇ (a) -receptorer i HEK-293F-celler viser mangel på tavse egenskaber for rapporterede neutrale antagonister  (engelsk)  // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : journal. - 2006. - Bd. 374 , nr. 1 . - S. 31-9 . - doi : 10.1007/s00210-006-0093-y . — PMID 16967291 .
  26. ↑ Forbes IT, Dabbs S., Duckworth DM, et al. (R)-3,N-dimethyl-N-[1-methyl-3-(4-methylpiperidin-1-yl)propyl]benzensulfonamid: den første selektive 5-HT7-receptorantagonist  //  J. Chem. : journal. - 1998. - Februar ( bind 41 , nr. 5 ). - S. 655-657 . - doi : 10.1021/jm970519e . — PMID 9513592 .
  27. ↑ 1 2 Mahé C., Loetscher E., Feuerbach D., Müller W., Seiler MP, Schoeffter P. Differentiel omvendt agonist-effektivitet af SB-258719, SB-258741 og SB-269970 ved humane rekombinante serotonin-receptorer 5 (-HT7-receptorer  ) engelsk)  // Eur. J Pharmacol. : journal. - 2004. - Bd. 495 , nr. 2-3 . - S. 97-102 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . — PMID 15249157 .
  28. ↑ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S., Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, King FD, Middlemiss DN, Rahman SK, Saunders DV, Collin LL, Hagan JJ, Riley GJ og Thomas DR (2000) En roman, potent og selektiv 5-HT7-antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-sulfonyl)phenol (SB-269970). J Med Chem. 43(3):342-345. En ny, potent og selektiv 5-HT7-antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-sulfonyl)phenol (SB-269970). (engelsk)  // Journal of Medical Chemistry : journal. - 2000. - Vol. 43 , nr. 3 . - S. 342-345 . - doi : 10.1021/jm991151j . — PMID 10669560 .
  29. ↑ Forbes IT, Douglas S., Gribble AD, et al. SB-656104-A: en ny 5-HT7-receptorantagonist med forbedrede in vivo-egenskaber   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : journal. - 2002. - November ( bind 12 , nr. 22 ). - S. 3341-3344 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00690-X . — PMID 12392747 .
  30. ↑ AVN 101 - AdisInsight . Hentet 3. december 2021. Arkiveret fra originalen 3. december 2021.
  31. ↑ Russiske videnskabsmænd har skabt en kur mod angst efter COVID-19: Samfund: Rusland: Lenta.ru . Hentet 3. december 2021. Arkiveret fra originalen 3. december 2021.
  32. ↑ Zhang J., Ferguson SS, Barak LS, Aber MJ, Giros B., Lefkowitz RJ og Caron MG (1997) Molecular mechanisms of G protein-coupled receptor signaling: role of G protein-coupled receptor kinases and arrestiner in receptor desensibilization and arrestiner resensibilisering. Receptorer Kanaler 5(3-4):193-199. Molekylære mekanismer for G-proteinkoblet receptorsignalering: rolle af G-proteinkoblede receptorkinaser og arrestiner i receptordesensibilisering og -resensibilisering. (engelsk)  // Receptorer og kanaler: journal. - 1997. - Bd. 5 , nr. 3-4 . - S. 193-199 . — PMID 9606723 .
  33. ↑ 1 2 3 4 Smith C., Rahman T., Toohey N., Mazurkiewicz J., Herrick-Davis K og Teitler M (2006) Risperidon binder irreversibelt til og inaktiverer h5-HT₇-serotoninreceptoren. Mol Pharmacol 70(4):1264-1270. Risperidon binder sig irreversibelt til og inaktiverer h5-HT7 serotoninreceptoren. (engelsk)  // Molekylær farmakologi : journal. - 2006. - Bd. 70 , nr. 4 . - S. 1264-1270 . - doi : 10,1124/mol.106,024612 . — PMID 16870886 .
  34. ↑ 1 2 3 4 Knight JA, Smith C., Toohey N., Klein MT og Teitler M (2009) Farmakologisk analyse af den nye, hurtige og potente inaktivering af den humane 5-Hydroxytryptamin7-receptor med risperidon, 9-OH-risperidon og andre inaktiverende antagonister. Mol Pharmacol 75(2):374-380. Farmakologisk analyse af den nye, hurtige og potente inaktivering af den humane 5-Hydroxytryptamin7-receptor med risperidon, 9-OH-risperidon og andre inaktiverende antagonister. (engelsk)  // Molekylær farmakologi : journal. - 2009. - Bd. 75 , nr. 2 . - S. 374-380 . - doi : 10,1124/mol.108,052084 . — PMID 18996971 .

Links

  • 5 -HT7 . IUPHAR-database over receptorer og ionkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  Monoamin neurotransmitter receptorer
Serotonin receptorer
Adrenoreceptorer
  • Underfamilie af α1-adrenerge receptorer ( α1A
  • α₁ B
  • α₁ D )
  • Underfamilie af α₂-adrenerge receptorer ( α₂ A
  • α₂ B
  • α₂C ) _
  • Underfamilie af β-adrenerge receptorer ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
dopamin receptorer
Histaminreceptorer
Melatonin receptorer
  • MT1
  • MT₂
Spor aminreceptorer
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉