8-OH-DPAT

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 13. juli 2019; checks kræver 3 redigeringer .
8-OH-DPAT
Generel
Chem. formel C16H25NO _ _ _ _
Fysiske egenskaber
Molar masse 247,38 g/ mol
Klassifikation
Reg. CAS nummer 78950-78-4
PubChem
SMIL   CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O
InChI   InChI=1S/C16H25NO/c1-3-10-17(11-4-2)14-9-8-13-6-5-7-16(18)15(13)12-14/h5-7, 14,18H.3-4.8-12H2.1-2H3ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 73364
ChemSpider
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet.
 Mediefiler på Wikimedia Commons

8 -OH-DPAT  er et forskningsstof, der tilhører den kemiske klasse tetralin . Denne forbindelse blev opdaget i begyndelsen af ​​1980'erne og er siden blevet meget brugt til atstudere funktionen af ​​5-HT1A- receptorer i laboratoriet . Det var den første kendte fulde agonist for 5-HT1A- receptoren .

Oprindeligt blev 8-OH-DPAT anset for at være meget selektiv for 5-HT1A- receptorer , men senere viste det sig også at være en 5-HT7 - receptoragonist og serotonin-genoptagelseshæmmer , såvel som et serotoninfrigørende middel (som MDMA ). [2] [3] [4] [5] [6]

I dyreforsøg har 8-OH-DPAT vist antidepressiv , [7] anxiolytisk , [8] anti-aggressionsmiddel, [9] appetitdæmpende, [10] antiemetikum , [11] febersænkende middel, [11] 12] sænker blodtryk, [13] sænker pulsen, [13] fremskynder vejrtrækningen, [14] [15] [16] og giver også en smertestillende effekt. [17]

Noter

  1. 8-hydroxy-2-(di- n - propylamino)tetralin - PubChem Public Chemical Database . PubChem-projektet . USA: National Center for Biotechnology Information. Hentet 4. oktober 2017. Arkiveret fra originalen 16. oktober 2012.
  2. Larsson LG, Rényi L., Ross SB, Svensson B., Angeby-Möller K. Forskellige virkninger på responserne af funktionelle præ- og postsynaptiske 5-HT1A-receptorer ved gentagen behandling af rotter med 5-HT1A-receptoragonisten 8-OH -DPAT  (engelsk)  // Neuropharmacology : journal. - 1990. - Februar ( bind 29 , nr. 2 ). - S. 85-91 . - doi : 10.1016/0028-3908(90)90047-U . — PMID 1691832 .
  3. Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT som en 5-HT7-agonist: faseskift af det cirkadiske biologiske ur gennem stigninger i cAMP-   produktion // - 2004. - Januar ( bind 46 , nr. 1 ). - S. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  4. IUPHAR DATABASE - 5-Hydroxytryptaminreceptorer - 5-HT 7 . Dato for adgang: 24. februar 2015. Arkiveret fra originalen 3. marts 2016.
  5. Assié MB, Koek W. Mulige in vivo 5-HT-genoptagelsesblokerende egenskaber af 8-OH-DPAT vurderet ved at måle hippocampus ekstracellulært 5-HT ved hjælp af mikrodialyse hos rotter  // British Journal of  Pharmacology : journal. - 1996. - November ( bind 119 , nr. 5 ). - S. 845-850 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x . — PMID 8922730 .
  6. Wölfel R., Graefe KH Beviser for forskellige tryptaminer og beslægtede forbindelser, der fungerer som substrater for blodplade-5-hydroxytryptamintransporteren  //  Naunyn -Schmiedeberg's Archives of Pharmacology : journal. - 1992. - Februar ( bind 345 , nr. 2 ). - S. 129-136 . - doi : 10.1007/BF00165727 . — PMID 1570019 .
  7. Luscombe GP, Martin KF, Hutchins LJ, Gosden J., Heal DJ Mediation af den antidepressiv-lignende virkning af 8-OH-DPAT i mus ved postsynaptiske 5-HT1A-receptorer  // British Journal of  Pharmacology : journal. - 1993. - Marts ( bd. 108 , nr. 3 ). - s. 669-677 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x . — PMID 8467355 .
  8. Schreiber R., De Vry J. Neuronale kredsløb involveret i de anxiolytiske virkninger af 5-HT1A-receptoragonisterne 8-OH-DPAT ipsapiron og buspiron i rotter  // European  Journal of Pharmacology : journal. - 1993. - November ( bind 249 , nr. 3 ). - S. 341-351 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90531-L . — PMID 7904566 .
  9. de Boer SF, Koolhaas JM 5-HT1A- og 5-HT1B-receptoragonister og aggression: en farmakologisk udfordring af hypotesen om serotoninmangel  // European Journal of  Pharmacology : journal. - 2005. - December ( bind 526 , nr. 1-3 ). - S. 125-139 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . — PMID 16310183 .
  10. Dourish CT, Hutson PH, Curzon G. Karakteristika for fodring induceret af serotoninagonisten 8-hydroxy-2-(di- n - propylamino)tetralin (8-OH-DPAT  )  // Brain Research Bulletin : journal. - 1985. - Oktober ( bind 15 , nr. 4 ). - s. 377-384 . - doi : 10.1016/0361-9230(85)90005-X . — PMID 2933126 .
  11. Lucot JB Antiemetiske virkninger af flesinoxan hos katte: sammenligninger med 8-hydroxy-2-(di- n - propylamino)tetralin  //  European Journal of Pharmacology : journal. - 1994. - Februar ( bind 253 , nr. 1-2 ). - S. 53-60 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . — PMID 8013549 .
  12. O'Connell MT, Sarna GS, Curzon G. Beviser for postsynaptisk mediering af den hypotermiske effekt af 5-HT1A-receptoraktivering  // British Journal of  Pharmacology : journal. - 1992. - Juli ( bd. 106 , nr. 3 ). - S. 603-609 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x . — PMID 1387027 .
  13. 1 2 Fozard JR, Mir AK, Middlemiss DN Kardiovaskulær respons på 8-hydroxy-2-(din- n - propylamino)tetralin (8-OH-DPAT) i rotten: virkningssted og farmakologisk analyse  (engelsk)  / / Journal of Cardiovascular Pharmacology: tidsskrift. - 1987. - Marts ( bind 9 , nr. 3 ). - s. 328-347 . - doi : 10.1097/00005344-198703000-00010 . — PMID 2437400 .
  14. Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman AM, Taveira-DaSilva AM, Gillis RA Tilbageførsel af morfin-induceret apnø hos bedøvede rotter med lægemidler, der aktiverer 5-hydroxytryptamin(1A)-receptorer  //  The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2000. - Februar ( bind 292 , nr. 2 ). - s. 704-713 . — PMID 10640309 .
  15. Meyer LC, Fuller A., ​​Mitchell D. Zacopride og 8-OH-DPAT omvendt opioid-induceret respirationsdepression og hypoxi, men ikke katatonisk immobilisering hos geder   // American Physiological Society : journal. - 2006. - Februar ( bind 290 , nr. 2 ). - P. R405-13 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
  16. Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. Modvirkningen af ​​opioid-induceret ventilatorisk depression af serotonin 1A-agonisten 8-OH-DPAT antagoniserer ikke antinociception hos rotter in situ og in vivo  //  Anæstesi og analgesi : journal. - 2009. - April ( bind 108 , nr. 4 ). - S. 1169-1176 . - doi : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . — PMID 19299781 .
  17. Xu W., Qiu XC, Han JS Serotoninreceptorundertyper i spinal antinociception hos rotter  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 1994. - Juni ( bd. 269 , nr. 3 ). - S. 1182-1189 . — PMID 8014862 .

Links