| Fysiostigmin | |
|---|---|
| Physostigminum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( 3aR , 8aS )-1,3a,8-trimethyl-1H,2H,3H,3aH,8H, 8aH - pyrrolo [ 2,3 - b ] indol - 5 - yl - N - methylcarbamat |
| Brutto formel | C15H21N3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 275,346 g/mol |
| CAS | 57-47-6 |
| PubChem | 5983 |
| medicin bank | 00981 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Anticholinesterase middel |
| ATX | S01EB05 |
| Doseringsformer | |
| 0,25-1% opløsninger i orange glas | |
| Administrationsmetoder | |
| intravenøs, intramuskulær, oftalmisk | |
| Andre navne | |
| Antilirium, eserinsalicylat, isopto ezerine, eserinsulfat | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Physostigmin (også kendt som eserine, fra éséré, det vestafrikanske navn for Calabar bønner ) er et parasympathomimetisk alkaloid , en reversibel kolinesterasehæmmer . Det er hovedalkaloidet af de såkaldte Calabar bønner - frøene af den vestafrikanske plante Physostigma venenosum - giftig physostigma . I medicinsk praksis bruges det hovedsageligt til grøn stær , som et middel til at trække pupillen sammen og reducere det intraokulære tryk [1] .
Synonymer: Ezerina salicylate, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Ifølge sin kemiske struktur tilhører physostigmin indolderivater og indeholder en urethangruppe . I medicin bruges physostigmin salicylat (Physostigmini salicylas).
Farveløse skinnende prismatiske krystaller. Det er svært at opløse i vand (1:100), opløseligt i alkohol (1:12). På grund af lys og luft bliver pulveret og opløsningerne røde og inaktive. Opløsninger fremstilles ex tempore aseptisk eller tyndalliseret .
Physostigmin er en af de vigtigste repræsentanter for reversible anticholinesterase- stoffer. I store doser kan det sammen med en effekt på cholinesterase have (såvel som andre anticholinesterase-lægemidler) en direkte effekt på cholinerge receptorer .
Physostigminsalicylat bruges hovedsageligt i oftalmologisk praksis til at indsnævre pupillen og sænke det intraokulære tryk ved glaukom. [2] Efter injektion i konjunktivalsækken opstår pupilkonstriktion normalt inden for 5-15 minutter og varer 2-3 timer eller mere. Med keratitis anvendes salver med physostigminsalicylat (0,2-0,25%).
Ved glaukom forårsager physostigmin et større fald i det intraokulære tryk end pilocarpin , men det forårsager relativt ofte smerter i øjet og superciliærområdet på grund af en kraftig sammentrækning af iris . Af denne grund bruges physostigmin oftere ved akut glaukom, og når pilocarpin ikke er effektivt nok. [2]
Physostigmin bruges også nogle gange i klinikken for nervesygdomme til neuromuskulære sygdomme såvel som til tarmparese . Mere udbredt til disse formål er galantamin , oksazil , prozerin , og med parese af tarmene og blære - aceclidin .
I de senere år er der blevet gjort forsøg på at bruge physostigmin (subkutant) til at forbedre tilstanden hos patienter med Alzheimers sygdom . Det er blevet fastslået, at ved denne sygdom øges indholdet af cholinacetyltransferase , et enzym involveret i biosyntesen af acetylcholin, i hjernebarken . Krænkelsen af kolinerg innervation, der opstår i dette tilfælde, er ledsaget af kliniske symptomer, der er karakteristiske for denne sygdom (svækkelse af hukommelse osv.).
Fysiostigmin har vist sig at forbedre en smule tilstanden hos patienter, der lider af Alzheimers sygdom. [3] Fysiostigmin giver dog ikke en tilstrækkelig stabil terapeutisk effekt. Samtidig observeres uønskede bivirkninger, hvilket begrænser brugen af dette lægemiddel. For at opnå mere effektive cholinerge midler, der er egnede til den komplekse behandling af Alzheimers sygdom, er en søgning i gang efter specifikke agonister af M1-muscarine postsynaptiske receptorer og antagonister af præsynaptiske M2-receptorer , som kan øge frigivelsen af acetylcholin af kolinerge nerveender.
Ved brug af physostigmin, såvel som andre anticholinesterase-lægemidler, især i høje doser, bivirkninger forbundet med hyperaktivitet af kolinerge processer , øget spytudskillelse , bronchiolospasme, spasmer i tarm- og blæremusklerne, opbremsning af hjertesammentrækninger og hjerterytmeforstyrrelser, krampeanfald reaktioner osv.
Farmakologiske antagonister af physostigmin er atropin , metacin og andre antikolinerge lægemidler.
Opbevares i godt lukkede orange glasbeholdere, beskyttet mod lys.
Tidligere var stoffet på liste A. Ordre nr. 472 af 31. december 1999 "På listen over lægemidler på liste A og B" blev annulleret af Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling i Den Russiske Føderation ved bekendtgørelse nr. 380 af 24. maj 2010 .
| Hovedtyper af alkaloider | |
|---|---|
| pyrrolidin | Gigrin |
| Tropan | |
| Piperidin | |
| Quinolizidin | |
| pyridin | |
| isoquinolin | |
| Quinolin | |
| Indol | |
| Purin | |
| Phenylethylamin | |
| Terpener | |
| Andet | |