| Neostigmin methylsulfat | |
|---|---|
| Prozerin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 3-(((Dimethylamino)carbonyl)oxy) -N , N , N -trimethylbenzolaminiummethylsulfat |
| Brutto formel | C12H19N2O2 + _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 334,39 g/mol |
| CAS | 51-60-5 |
| PubChem | 4456 |
| medicin bank | 01400 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N07AA01 |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | 50-90 minutter |
| Udskillelse | Uomdannet lægemiddel (op til 70%) og alkoholiske metabolitter (30%) udskilles i urinen |
| Doseringsformer | |
| Tabletter , ampuller , granulat, pulver | |
| Administrationsmetoder | |
| oral , subkutan injektion [d] , intramuskulær injektion , intravenøs infusion og konjunktival [d] | |
| Andre navne | |
| Prozerin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Neostigmin methylsulfat ("Prozerin") er en kolinesterasehæmmer . Med hensyn til perifer aktivitet er det tæt på physostigmin og galantamin , det har ikke en central effekt, da det ikke trænger godt igennem blod-hjerne-barrieren .
Prozerin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Hvidt krystallinsk pulver, lugtfri, bitter smag. Hygroskopisk. I lyset får den en lyserød farvetone. Meget letopløseligt i vand (1:10), let i alkohol (1:5). Vandige opløsninger ( pH 5,9-7,5) steriliseres ved +100 °C i 30 minutter.
Prozerin er et syntetisk anticholinesterasemiddel . Ifølge den kemiske struktur kan det betragtes som en forenklet analog af physostigmin , der indeholder en N-alkyl-substitueret carbamoyloxyphenyl-del. Et karakteristisk træk ved proserin (såvel som oxazil og pyridostigmin ) er imidlertid tilstedeværelsen af en kvaternær ammoniumgruppe i dets molekyle . Det adskiller sig heri fra alkaloiderne physostigmin og galanthamin , som ikke indeholder kvartære nitrogenatomer.
Prozerin har en stærk reversibel anticholinesterase aktivitet. Med hensyn til perifere virkninger er det tæt på physostigmin og galantamin . Som andre kvaternære ammoniumforbindelser har det en overvejende effekt på perifere systemer og er vanskeligt at trænge igennem blod-hjerne-barrieren .
Det bruges til myasthenia gravis , motoriske lidelser efter hjerneskader, lammelser , i genopretningsperioden efter meningitis , poliomyelitis , encephalitis , etc., med synsnerveatrofi, neuritis , for at forebygge og behandle atoni i tarmene og blæren. I oftalmisk praksis ordineres prozerin nogle gange for at indsnævre pupillen og sænke det intraokulære tryk ved vinkel-lukkende glaukom.
Prozerin er en antagonist af antidepolariserende curare -lignende lægemidler. Imidlertid kan store doser i sig selv forårsage en krænkelse af neuromuskulær ledning som følge af akkumulering af acetylcholin og vedvarende depolarisering i synapsen . Som modgift mod muskelafslappende midler anvendes prozerin til muskelsvaghed og respirationsdepression i slutningen af anæstesi ved brug af antidepolariserende midler, samt i tilfælde af ikke-depolariserende muskelafslappende midler ( Atracurium ), hvis sidstnævnte begynder at virke. som antidepolariserende midler.
Prozerin anvendes normalt oralt eller subkutant .
Med udviklingen af en myastenisk krise hos voksne administreres prozerin intravenøst - 0,5-1 ml af en 0,05% opløsning, derefter under huden i normale doser med korte intervaller . For at forstærke virkningen af prozerin injiceres efedrin undertiden under huden - 1 ml af en 5% opløsning.
Behandling med myasthenia prozerin udføres i lang tid. For andre sygdomme varer behandlingsforløbet 25-30 dage; om nødvendigt gentages behandlingsforløbet efter 3-4 ugers pause.
Doser til behandling af myasteni bør vælges individuelt. Ved utilstrækkelig dosering kan der forekomme forværring, og for høje doser kan føre til udvikling af kolinerge kriser og vedvarende neuromuskulære ledningsforstyrrelser med luftvejsforstyrrelser. Prozerin og andre anticholinesterase-lægemidler til behandling af myasthenia gravis anvendes om nødvendigt i kombination med aldosteronantagonister ( spironolacton ), kortikosteroider og anabolske hormoner. Det vigtigste middel til patogenetisk terapi af myasthenia gravis er fortsat anticholinesterase-lægemidler (prozerin, oksazil, pyridostigminbromid osv.).
Nogle gange udnævner prozerin ved svaghed af patrimonial aktivitet; indgive 0,003 g (3 mg) pr. modtagelse 4-6 gange med intervaller mellem doser på 40 minutter. For at stimulere veer kan prozerin injiceres under huden i 1 ml af en 0,05% opløsning 1-2 gange med intervaller på 1 time, samtidig med den første injektion, administreres 1 ml af en 0,1% opløsning af atropin én gang under huden . I de seneste år, på grund af fremkomsten af nye midler og metoder til at stimulere arbejdskraft, bruges prozerin sjældent til dette formål.
I oftalmisk praksis anvendes en 0,5% opløsning for at reducere det intraokulære tryk ved glaukom: 1-2 dråber injiceres i konjunktivalsækken 1-4 gange om dagen.
Ved brug af proserin til at stoppe virkningen af muskelafslappende midler , administreres atropinsulfat intravenøst i en dosis på 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml af en 0,1% opløsning), forventes en stigning i hjertefrekvensen, og efter 1/2- 2 minutter intravenøst 1,5 mg (3 ml af en 0,05 % opløsning) prozerin. Hvis virkningen var utilstrækkelig, gentages introduktionen af den samme dosis prozerin (hvis der opstår bradykardi, gives en yderligere injektion af atropin). I alt kan du indtaste 5-6 mg (10-12 ml af en 0,05% opløsning) prozerin i 20-30 minutter.
Med en overdosis af prozerin eller overfølsomhed over for det, kan der opstå bivirkninger forbundet med overexcitation af kolinerge receptorer (kolinerg krise): hypersalivation , miose , kvalme , øget peristaltik , diarré, hyppig vandladning , tremor i tunge- og skeletmusklerne, den gradvise udvikling af generel svaghed. For at fjerne bivirkninger skal du reducere dosis eller stoppe med at tage lægemidlet, om nødvendigt administreres atropin eller andre antikolinerge lægemidler.
Prozerin er kontraindiceret ved epilepsi , hyperkinesis , bronkial astma , angina pectoris , svær åreforkalkning . I tilfælde af overdosering og dårlig tolerance anvendes atropin , metacin eller andre antikolinerge lægemidler som antagonist .