Ambenoniumchlorid | |
---|---|
Ambenoniumchlorid | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | N,N'-((1,2-dioxo-1,2-ethandiyl)bis(imino-2,1-ethandiyl]bis[2-chlor-N,N-diethylbenzenmethanamin]dichlorid |
Brutto formel | C28H42Cl2N4O2 + 2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 537,564 g/mol |
CAS | 7648-98-8 |
PubChem | 2131 |
medicin bank | APRD00771 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | N07AA30 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | lav |
Doseringsformer | |
tabletter | |
Andre navne | |
Oksazil |
Ambenoniumchlorid er et anticholinesterase - lægemiddel . Oksazil er en symmetrisk bis-kvaternær ammoniumbase, der i struktur ligner prozerin , har en høj aktivitet og virkningsvarighed (5-10 timer).
Hvidt fint krystallinsk pulver. Hygroskopisk . Letopløseligt i vand, opløseligt i alkohol .
Det binder sig til det anioniske center af cholinesterase -enzymet og blokerer det reversibelt. Det forhindrer hydrolysen af acetylcholin , fremmer dets akkumulering i enderne af cholinerge nerver , øger og forlænger excitationen af m- og n-cholinerge receptorer. M-antikolinerg virkning manifesteres i en stigning i tonus og kontraktil aktivitet af de glatte muskler i bronkierne , mave-tarmkanalen , livmoderen , galdeblære og blære , øget sekretion af fordøjelses-, bronkial-, sved- og tårekirtler , sammentrækning af pupillerne , spasme af akkommodation , et fald i intraokulært tryk , bradykardi , udvidelse af blodkar , sænkning af blodtrykket . Akkumuleringen af acetylcholin i regionen af n-cholinerge receptorer letter processen med synaptisk transmission og forbedrer neuromuskulær ledning (høje koncentrationer har den modsatte effekt). I store doser kan det forårsage takykardi . Øger udholdenhed og motorisk aktivitet, øger bevægelsesområde og muskelstyrke. Begynder at virke efter 0,5-1,5 timer, virkningen varer op til 5-10 timer.
Effektiv, når den tages oralt. Passerer dårligt gennem histoematiske barrierer.
Bruges til myasthenia gravis , bevægelsesforstyrrelser. forbundet med tidligere meningitis eller encephalitis , i genopretningsperioden for poliomyelitis, med amyotrofisk lateral sklerose , efter skader i centralnervesystemet , med perifer lammelse af ansigtsnerven .
Overfølsomhed , tidligere indtagelse af depolariserende muskelafslappende midler ( suxamethonium , decamethonium ); iritis , bronchial astma , angina pectoris , obstruktiv intestinal obstruktion; spasmer i mave-tarmkanalen, galde- og urinvejene; myotoni , parkinsonisme , epilepsi , hyperkinesis , thyrotoksikose , postoperative shock-kriser, graviditet , amning .
Arteriel hypotension , kronisk hjertesvigt , akut myokardieinfarkt , mave- og duodenalsår , bradykardi , diabetes mellitus .
Tildel inde (efter at have spist) i form af tabletter på 0,005 g (5 mg). Når myasthenia gravis begynder med at tage 1 tablet, øges dosis gradvist (ved at tilføje 1 mg) og overvåger lægemidlets effektivitet og tolerabilitet. Normalt er en enkelt dosis (til voksne) 0,01 g (2 tabletter), men nogle patienter har brug for højere doser (3-4 tabletter). Til børn er lægemidlet ordineret i mindre doser afhængigt af alder. I milde tilfælde af sygdommen bruges oxazil 1-2 gange om dagen, i alvorlige tilfælde - 5-6 gange. Intervallerne mellem doser for at undgå kumulering bør være mindst 4 timer.Når du tager lægemidlet ved sengetid, vedvarer dets virkning, på grund af virkningens varighed, ofte indtil morgenen.
Tegn på virkningen af oxazil (øget bevægelsesområde og muskelstyrke, forbedret motorisk aktivitet, følelse af lethed osv.) vises normalt 0,5-1,5 timer efter indtagelse. Effekten efter en enkelt dosis varer op til 5-10 timer eller mere, hvilket overstiger virkningsvarigheden af prozerin (i gennemsnit 2 timer efter en enkelt dosis).
Ved behandling af motoriske lidelser, der er en konsekvens af poliomyelitis, anvendes oksazil i kombination med andre foranstaltninger ( terapeutiske øvelser , fysioterapi , balneologisk behandling osv.) Både i den tidlige og sene restitutionsperiode.
Til motoriske lidelser efter meningitis, hjernebetændelse, skader i centralnervesystemet, med lammelse af ansigtsnerven og andre motoriske lidelser, ordineres det startende fra 0,005 g (5 mg) 2-3 gange dagligt, idet dosis ændres afhængigt af effekt og tolerabilitet. Behandlingsforløbet er i gennemsnit 2-3 uger. Børn under 10 år får ordineret 0,001 g (1 mg) i 1 leveår om dagen (i 2-3 doser).
Højere doser til voksne indeni: enkelt 0,025 g (25 mg), dagligt 0,05 g (50 mg).
Frigivelsesform: tabletter på 0,001 g (1 mg); 0,005 g (5 mg) og 0,01 g (10 mg).
Liste A. I en godt lukket beholder, beskyttet mod lys.