Ambenoniumchlorid

Ambenoniumchlorid  er et anticholinesterase - lægemiddel . Oksazil er en symmetrisk bis-kvaternær ammoniumbase, der i struktur ligner prozerin , har en høj aktivitet og virkningsvarighed (5-10 timer).

Generel information

Hvidt fint krystallinsk pulver. Hygroskopisk . Letopløseligt i vand, opløseligt i alkohol .

Farmakologisk virkning

Det binder sig til det anioniske center af cholinesterase -enzymet og blokerer det reversibelt. Det forhindrer hydrolysen af ​​acetylcholin , fremmer dets akkumulering i enderne af cholinerge nerver , øger og forlænger excitationen af ​​m- og n-cholinerge receptorer. M-antikolinerg virkning manifesteres i en stigning i tonus og kontraktil aktivitet af de glatte muskler i bronkierne , mave-tarmkanalen , livmoderen , galdeblære og blære , øget sekretion af fordøjelses-, bronkial-, sved- og tårekirtler , sammentrækning af pupillerne , spasme af akkommodation , et fald i intraokulært tryk , bradykardi , udvidelse af blodkar , sænkning af blodtrykket . Akkumuleringen af ​​acetylcholin i regionen af ​​n-cholinerge receptorer letter processen med synaptisk transmission og forbedrer neuromuskulær ledning (høje koncentrationer har den modsatte effekt). I store doser kan det forårsage takykardi . Øger udholdenhed og motorisk aktivitet, øger bevægelsesområde og muskelstyrke. Begynder at virke efter 0,5-1,5 timer, virkningen varer op til 5-10 timer.

Farmakokinetik

Effektiv, når den tages oralt. Passerer dårligt gennem histoematiske barrierer.

Indikationer

Bruges til myasthenia gravis , bevægelsesforstyrrelser. forbundet med tidligere meningitis eller encephalitis , i genopretningsperioden for poliomyelitis, med amyotrofisk lateral sklerose , efter skader i centralnervesystemet , med perifer lammelse af ansigtsnerven .

Kontraindikationer

Overfølsomhed , tidligere indtagelse af depolariserende muskelafslappende midler ( suxamethonium , decamethonium ); iritis , bronchial astma , angina pectoris , obstruktiv intestinal obstruktion; spasmer i mave-tarmkanalen, galde- og urinvejene; myotoni , parkinsonisme , epilepsi , hyperkinesis , thyrotoksikose , postoperative shock-kriser, graviditet , amning .

Forsigtig

Arteriel hypotension , kronisk hjertesvigt , akut myokardieinfarkt , mave- og duodenalsår , bradykardi , diabetes mellitus .

Doseringsregime

Tildel inde (efter at have spist) i form af tabletter på 0,005 g (5 mg). Når myasthenia gravis begynder med at tage 1 tablet, øges dosis gradvist (ved at tilføje 1 mg) og overvåger lægemidlets effektivitet og tolerabilitet. Normalt er en enkelt dosis (til voksne) 0,01 g (2 tabletter), men nogle patienter har brug for højere doser (3-4 tabletter). Til børn er lægemidlet ordineret i mindre doser afhængigt af alder. I milde tilfælde af sygdommen bruges oxazil 1-2 gange om dagen, i alvorlige tilfælde - 5-6 gange. Intervallerne mellem doser for at undgå kumulering bør være mindst 4 timer.Når du tager lægemidlet ved sengetid, vedvarer dets virkning, på grund af virkningens varighed, ofte indtil morgenen.

Tegn på virkningen af ​​oxazil (øget bevægelsesområde og muskelstyrke, forbedret motorisk aktivitet, følelse af lethed osv.) vises normalt 0,5-1,5 timer efter indtagelse. Effekten efter en enkelt dosis varer op til 5-10 timer eller mere, hvilket overstiger virkningsvarigheden af ​​prozerin (i gennemsnit 2 timer efter en enkelt dosis).

Ved behandling af motoriske lidelser, der er en konsekvens af poliomyelitis, anvendes oksazil i kombination med andre foranstaltninger ( terapeutiske øvelser , fysioterapi , balneologisk behandling osv.) Både i den tidlige og sene restitutionsperiode.

Til motoriske lidelser efter meningitis, hjernebetændelse, skader i centralnervesystemet, med lammelse af ansigtsnerven og andre motoriske lidelser, ordineres det startende fra 0,005 g (5 mg) 2-3 gange dagligt, idet dosis ændres afhængigt af effekt og tolerabilitet. Behandlingsforløbet er i gennemsnit 2-3 uger. Børn under 10 år får ordineret 0,001 g (1 mg) i 1 leveår om dagen (i 2-3 doser).

Højere doser til voksne indeni: enkelt 0,025 g (25 mg), dagligt 0,05 g (50 mg).

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: tabletter på 0,001 g (1 mg); 0,005 g (5 mg) og 0,01 g (10 mg).

Opbevaring

Liste A. I en godt lukket beholder, beskyttet mod lys.