| Milnacipran | |
|---|---|
| Milnacipranum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropan-1-carboxamid |
| Brutto formel | C15H22N2O _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| medicin bank | 04896 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | antidepressiva [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 85 % |
| Plasma proteinbinding | 13 % |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | klokken 8 |
| Udskillelse | nyrer |
| Doseringsformer | |
| kapsler 25, 50 mg [2] | |
| Andre navne | |
| "Ixel" [2] | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Milnacipran er et antidepressivt middel fra gruppen af selektive serotonin- og noradrenalin-genoptagelseshæmmere . Det har mere udtalt noradrenerg end serotonerg aktivitet, i små doser er det i farmakologisk profil tættere på reboxetin (ren SNRI ) end på SNRI . Har ikke beroligende egenskaber; milnacipran er kendetegnet ved en stærkt udtalt stimulerende, energigivende effekt [3] , som gør det ligner antidepressiva såsom imipramin [4]. Det bruges til at behandle patienter med depression, ledsaget af sløvhed, hypersomni , apati og melankoli.
Milnacipran er en 3:1 noradrenalin- og serotonin-genoptagelseshæmmer . Virkningen på serotonin forklarer den antidepressive virkning, virkningen på noradrenalin kan forklare effektiviteten i behandlingen af kroniske smerter. Milnacipran virker ikke på postsynaptiske H 1 , α-1, D 1 , D 2 , muskarine, benzodiazepin, opioidreceptorer , hvilket forklarer fraværet af mange bivirkninger forbundet med andre antidepressiva [5] [6] [7] .
I kliniske forsøg, der involverede mere end 1000 patienter, viste det aktivitet svarende til imipramin [8] , dog ikke mere aktivt end clomipramin . En meta-analyse af 6 studier viste ingen forskel mellem milnacipran og SSRI'er [9] .
Som med andre antidepressiva bør det tage fra 1 til 4 uger at få en positiv dynamik.
Milnacipran absorberes godt fra mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden er 85%, fødeindtagelse påvirker ikke absorptionshastigheden og omfanget af absorptionen. C max opnås efter 2 timer. Halveringstiden er 8 timer. Øger ikke i sygdomme i lever, nyrer og alderdom. Det metaboliseres hovedsageligt ved konjugering med glucuronsyre og uændret af nyrerne (gennem nyrerne 90%). Interagerer ikke med CYP.
Milnacipran anvendes til behandling af:
Ved depression anbefales det at bruge 50 mg 2 gange dagligt, helst i forbindelse med måltider (efter 1-4 dages indtagelse af en dosis på 50 mg). Hos patienter med nyresygdom bør der anvendes mindre doser.
Efter lindring af symptomer på en depressiv lidelse bør milnacipran tages i mindst 9 måneder for at forhindre tilbagefald.
Ved fibromyalgi er den daglige dosis 100-200 mg.
Til behandling af resistent depression kan milnacipran bruges i kombination med andre antidepressiva for at opnå flere remissioner end med et enkelt lægemiddel. For eksempel i kombination med bupropion besidder, som milnacipran, stimulerende, energigivende egenskaber. Eller sammen med mirtazapin , som giver den modsatte, beroligende effekt.
Milnacipran bør undgås:
Relative kontraindikationer: obstruktion af urinvejene af enhver oprindelse, myokardiopati , tilstedeværelsen af tidligere krampeanfald [4] .
Foreskriv med forsigtighed:
Milnacipran bør ikke anvendes under graviditet, da det kan krydse placentabarrieren . Pålidelige undersøgelser af dyr og mennesker om dette spørgsmål er ikke blevet udført. Mens du tager milnacipran, bør du ikke amme, da det udskilles i mælk, og der er ingen data om virkningen på den nyfødte.
Milnacipran forårsager oftere end andre selektive serotonin- og noradrenalin-genoptagelseshæmmere forværring af angst, agitation, søvnløshed , takykardi i begyndelsen af behandlingen. Men på grund af dets relativt svage serotonerge virkning giver det sjældnere end andre lægemidler i denne gruppe seksuelle bivirkninger: anorgasmi , nedsat libido , hæmning af ejakulation [3] .
Bivirkninger af milnacipran er også tremor [10] [11] , dysuri [3] , hovedpine [12] , gastrointestinale lidelser [4] (kvalme, opkastning), svimmelhed [11] , svedtendens, testikelsmerter . Hyppigheden af bivirkninger fra det kardiovaskulære system og antikolinerge bivirkninger er signifikant lavere end ved brug af tricykliske antidepressiva [3] .
Tilfælde af hypertension og hypotension er blevet rapporteret ; øget aktivitet af levertransaminaser [10] . Inversion af affekt ( mani eller hypomani ), der kan opstå ved at tage milnacipran, kræver afbrydelse af behandlingen. Der har også været tilfælde af delirium. På trods af at milnacipran ikke har en udtalt beroligende effekt, har det en gavnlig effekt på søvnen. hos patienter med depression (varighed og kvalitet). Hos ophidsede patienter med selvmordstanker tilsættes beroligende midler .
| Antidepressiva ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet 12. november 2008. | |||||||||||||