Naproxen

Små mængder naproxen udskilles i modermælken. Imidlertid er bivirkninger ualmindelige hos spædbørn, der ammer fra en mor, der tager naproxen. [7]

Diagnostik

Naproxen bruges til at skelne mellem infektiøs feber og feber forbundet med tumor eller bindevæv. [8] Selvom litteraturen ikke er entydig, menes det, at naproxen kan hjælpe med at skelne mellem infektiøs feber og neoplastisk feber ved sin effektivitet til at reducere dem; i nogle undersøgelser reducerede naproxen neoplastisk feber meget bedre end det gjorde infektiøs feber. Denne information kan potentielt bruges til at identificere ætiologien af ​​en patients feber, som kan være kompleks hos cancerpatienter (som ofte har øget risiko for infektion i første omgang). [9]

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger omfatter svimmelhed, døsighed, hovedpine, udslæt, blå mærker og gastrointestinale forstyrrelser. Tung brug er forbundet med en øget risiko for nyresvigt. [ti]

Gastrointestinale bivirkninger

Ligesom andre ikke-COX-2 selektive NSAID'er kan naproxen forårsage mave-tarmproblemer såsom halsbrand, forstoppelse, diarré, sår og maveblødninger. [11] Naproxen bør indtages oralt med mad for at reducere risikoen for mave-tarm-bivirkninger. Personer med en historie med sår eller inflammatorisk tarmsygdom bør konsultere en læge, før de tager naproxen. I USA sælges naproxen med korte advarsler om risikoen for mavesår eller blødning. Naproxen udgør en mellemrisiko for mavesår sammenlignet med ibuprofen, som er lavrisiko, og indomethacin, som er højrisiko. [12] For at reducere risikoen for mavesår kombineres det ofte med en protonpumpehæmmer (et lægemiddel, der reducerer mavesyreproduktionen) i langtidsbehandlingen af ​​dem, der allerede har mavesår eller tidligere har haft mavesår, mens de er på NSAID'er. [13] [14]

Kardiovaskulære bivirkninger

COX-2 selektive og ikke-selektive NSAID'er er blevet forbundet med en stigning i alvorlige og potentielt fatale kardiovaskulære hændelser såsom myokardieinfarkt og slagtilfælde. [15] Imidlertid er naproxen forbundet med den laveste samlede kardiovaskulære risiko. [16] [17] Kardiovaskulær risiko bør overvejes, når der ordineres ethvert non-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel. Lægemidlet havde en cirka 50 % forbundet risiko for slagtilfælde sammenlignet med ibuprofen og var forbundet med en reduktion i antallet af myokardieinfarkter sammenlignet med kontrolgrupper. [16]

Undersøgelsen viste, at højdosis naproxen producerede næsten fuldstændig suppression af trombocytthromboxan i løbet af doseringsintervallet og ikke så ud til at øge risikoen for kardiovaskulær sygdom (CVD), hvorimod andre højdosis non-aspirin NSAID-regimer kun havde forbigående virkninger på COX -1 blodplader og har været forbundet med en lille, men bestemt vaskulær risiko. I modsætning hertil var naproxen forbundet med højere frekvenser af øvre gastrointestinale blødningskomplikationer sammenlignet med andre NSAID'er. [17]

I 2015 skærpede den amerikanske FDA advarslerne for øget risiko for hjerteanfald og slagtilfælde forbundet med ibuprofen og relaterede NSAID'er (især naproxen); aspirin blev, på trods af at det var et NSAID, specifikt udelukket som ikke kvalificeret til denne advarsel. [atten]

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Naproxen kan interagere med antidepressiva , lithium , methotrexat , probenecid, warfarin og andre blodfortyndende medicin, hjerte- eller blodtryksmedicin, herunder diuretika , eller steroidmedicin såsom prednison .

NSAID'er såsom naproxen kan reducere effektiviteten af ​​SSRI- antidepressiva [ 19] samt øge risikoen for blødning, hvilket overstiger risikoen for individuel blødning af enhver klasse af midler, når de bruges sammen. [20] Naproxen er ikke kontraindiceret ved brug af SSRI'er , selvom samtidig brug af lægemidler bør ske med forsigtighed. [tyve]

Interaktion med mad

Alkoholforbrug øger risikoen for gastrointestinal blødning, når det kombineres med NSAID'er såsom naproxen på en dosisafhængig måde (dvs. jo højere dosis af naproxen, jo højere er risikoen for blødning). [21] Den højeste risiko er for personer, der drikker hårde alkoholiske drikke. [21]

Farmakologisk virkning

NSAID'er , har antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske virkninger forbundet med ikke-selektiv undertrykkelse af aktiviteten af ​​COX-1 og COX-2 , der regulerer syntesen af ​​Pg .

Farmakokinetik

Absorption fra mave-tarmkanalen  er hurtig og fuldstændig, biotilgængeligheden  er 95% (fødeindtagelse påvirker praktisk talt ikke hverken fuldstændighed eller absorptionshastighed). TCmax  - 2-4 timer, forbindelse med plasmaproteiner - 98-99  %, T ½  - 12-15 timer Metabolisme -  i leveren til dimethylnaproxen med deltagelse af CYP2C9 enzymsystemet . Clearance  - 0,13 ml / min / kg. 98% udskilles af nyrerne , 10% af dem udskilles uændret; med galde  - 0,5-2,5%. Css bestemmes efter 4-5 dage. Ved kronisk nyresvigt kan metabolitter akkumuleres .

Indikationer

Inflammatoriske og degenerative sygdomme i bevægeapparatet : rheumatoid , juvenil kronisk , urinsyregigt , ankyloserende spondylitis ( Bechterews sygdom ) , slidgigt . Smertesyndrom : myalgi , ossalgi , bihulebetændelse

Kontraindikationer

Overfølsomhed , erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen og tolvfingertarmen , fuldstændig eller ufuldstændig kombination af bronkial astma , tilbagevendende polypose i næsen og paranasale bihuler og intolerance over for ASA eller andre NSAID'er (inklusive anamnese ) , undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoies , nyresvigt . ( CC minus 30 ml/min), aktiv gastrointestinal blødning, inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen, progressiv nyresygdom, alvorlig leversvigt eller aktiv leversygdom, tilstand efter CABG ; bekræftet hyperkaliæmi , graviditet , amning , børns alder (op til 1 år).

Forsigtig

Kronisk hjertesvigt , iskæmisk hjertesygdom , cerebrovaskulær sygdom, dyslipidæmi / hyperlipidæmi , diabetes mellitus , perifer arteriel sygdom , rygning, CC mindre end 60 ml/min, anamnese med gastrointestinale sår, tilstedeværelse af H. pylori-infektion , langvarig brug af NSAID'er , alkoholisme , alvorlige somatiske sygdomme, alderdom, samtidig brug af orale kortikosteroider ( herunder prednisolon ), antikoagulantia (herunder warfarin ), antiblodplademidler ( herunder acetylsalicylsyre , clopidogrel ) , selektive serotoningenoptagelseshæmmere , fluinoxlininhibitorer , fluinoxlininhibitorer , , børns alder (op til 16 år).

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 og 0,55 g; kombinerede tabletter "Pentalgin N" indeholdende naproxen; 2,4- og 2,5% suspensioner i 100 ml hætteglas; rektale suppositorier på 0,25 og 0,5 g. Fås også til veterinære formål: i hætteglas á 2 g med tilsætning af opløsningsmiddel (19 ml).

Doseringsregime

inde. Tabletterne skal tages hele med en væske, kan tages sammen med måltider. I den akutte fase af sygdommen - 0,5-0,75 g 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 1,75 g. Til vedligeholdelsesbehandling er den gennemsnitlige daglige dosis 500 mg fordelt på 2 doser (morgen og nat). Ved et akut angreb af gigt er den første dosis 825 mg; derefter - 275 mg hver 8. time Med algomenoré - i den første dosis på 500 mg, derefter 275 mg hver 6.-8. time i 3-4 dage. Til migræne - 500 mg. Rektale suppositorier ordineres normalt om natten (1 stikpille 0,5 g hver). Hvis det er nødvendigt at bruge naproxen i høje doser, kan du kombinere udnævnelsen af ​​stikpiller og tabletter. Børn i alderen 1 til 5 år - i en daglig dosis på 2,5-5 mg / kg i 1-3 doser; behandlingsforløbet bør ikke overstige 14 dage. Ved juvenil arthritis hos børn over 5 år er den daglige dosis 10 mg/kg. Den foretrukne doseringsform til børn er en suspension.

Bivirkninger

NSAID gastropati (skader på antrum af maven i form af erytem i slimhinden, blødninger, erosioner og sår ). Kvalme , opkastning , epigastrisk ubehag , hududslæt, nældefeber , angioødem ; hovedpine, døsighed, tinnitus, svimmelhed , svaghed, langsom reaktionshastighed; erosive og ulcerative læsioner af andre dele af mave-tarmkanalen, blødning og perforering af mave-tarmkanalen; eosinofil lungebetændelse ; trombocytopeni , granulocytopeni , aplastisk anæmi , hæmolytisk anæmi ; høretab, nedsat nyre- eller leverfunktion.

Overdosis