Zomepirac

Zomepirac
Zomepirac
Kemisk forbindelse
IUPAC 2-[5-(4-chlorbenzoyl)-1,4-dimethyl-pyrrol-2-yl]eddikesyre
Brutto formel C15H14ClNO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Ikke-steroide og andre antiinflammatoriske lægemidler
ATX
Doseringsformer
Tabletter , entero-overtrukne kapsler,

Zomepirac er et  ikke - steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) af klassen af ​​derivater af heterocyklisk eddikesyre (heteroaryleddikesyre). Udtaget af produktionen i marts 1983 på grund af toksicitet [2] [3] [4] .

Beskrivelse og egenskaber

Som en hæmmer af prostaglandinsyntetase har den antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende virkninger [5] . Ifølge den kemiske formel ligner det tolmetin (oprindeligt blev zomepirac brugt til de samme indikationer som tolmetin), men det adskiller sig meget i kliniske egenskaber. Zomepirac blev udviklet af McNeil Pharmaceutical og godkendt af Food and Drug Administration i 1980. Sælges under mærkenavnet Zomax. På grund af dets kliniske effektivitet spredte det sig hurtigt til markedet for analgetika . Effektiviteten af ​​Zomepirac med hensyn til analgetiske egenskaber var sammenlignelig med morfins , hvilket førte til massefordelingen af ​​lægemidlet som et smertestillende middel. Zomepirac blev senere fundet at forårsage dødelig anafylaksi . I marts 1983 blev lægemidlet seponeret [6] [7] .

Alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) ligner hinanden i kemiske og farmakologiske egenskaber. De absorberes godt i mave-tarmkanalen, kombineret med serumalbumin og jævnt fordelt. Metaboliseres i leveren, udskilles gennem nyrerne [8] . Disse lægemidler kombinerer også kontraindikationer og vigtigste bivirkninger. Eksempelvis blev der ved kortvarig brug af NSAID i små doser påvist bivirkninger hos 25 % af patienterne, og hos 5 % af patienterne udgjorde disse virkninger en alvorlig trussel mod livet. Bivirkninger udvikler sig især hos ældre, som udgør mere end 60 % af det samlede antal ikke-steroide antiinflammatoriske stofbrugere. Blandt de mest almindelige bivirkninger er kvalme og opkastning, gastropati, kardiovaskulære komplikationer, hepatotoksicitet og en følsom effekt [9] .

)

Noter

  1. Formel, 1983 , s. 361.
  2. Varme, smerte, betændelse: hvorfor NSAID'er er nødvendige, hvad de er, og hvordan de virker . XXII. ÅRHUNDREDE (14. november 2019). Hentet 20. juni 2021. Arkiveret fra originalen 13. august 2020.
  3. Lysenko, 2010 , s. 116.
  4. McLeod, 1981 .
  5. Danilovs, 2018 , s. 105-107.
  6. Goetsche, 2016 .
  7. Ibragimova, 2001 .
  8. Lysenko, 2010 , s. 118.
  9. Danilovs, 2018 , s. 112.

Litteratur