Zomepirac | |
---|---|
Zomepirac | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 2-[5-(4-chlorbenzoyl)-1,4-dimethyl-pyrrol-2-yl]eddikesyre |
Brutto formel | C15H14ClNO3 _ _ _ _ _ |
CAS | 33369-31-2 |
PubChem | 5733 |
medicin bank | 04828 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Ikke-steroide og andre antiinflammatoriske lægemidler |
ATX | M01AB04 |
Doseringsformer | |
Tabletter , entero-overtrukne kapsler, |
Zomepirac er et ikke - steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID) af klassen af derivater af heterocyklisk eddikesyre (heteroaryleddikesyre). Udtaget af produktionen i marts 1983 på grund af toksicitet [2] [3] [4] .
Som en hæmmer af prostaglandinsyntetase har den antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende virkninger [5] . Ifølge den kemiske formel ligner det tolmetin (oprindeligt blev zomepirac brugt til de samme indikationer som tolmetin), men det adskiller sig meget i kliniske egenskaber. Zomepirac blev udviklet af McNeil Pharmaceutical og godkendt af Food and Drug Administration i 1980. Sælges under mærkenavnet Zomax. På grund af dets kliniske effektivitet spredte det sig hurtigt til markedet for analgetika . Effektiviteten af Zomepirac med hensyn til analgetiske egenskaber var sammenlignelig med morfins , hvilket førte til massefordelingen af lægemidlet som et smertestillende middel. Zomepirac blev senere fundet at forårsage dødelig anafylaksi . I marts 1983 blev lægemidlet seponeret [6] [7] .
Alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) ligner hinanden i kemiske og farmakologiske egenskaber. De absorberes godt i mave-tarmkanalen, kombineret med serumalbumin og jævnt fordelt. Metaboliseres i leveren, udskilles gennem nyrerne [8] . Disse lægemidler kombinerer også kontraindikationer og vigtigste bivirkninger. Eksempelvis blev der ved kortvarig brug af NSAID i små doser påvist bivirkninger hos 25 % af patienterne, og hos 5 % af patienterne udgjorde disse virkninger en alvorlig trussel mod livet. Bivirkninger udvikler sig især hos ældre, som udgør mere end 60 % af det samlede antal ikke-steroide antiinflammatoriske stofbrugere. Blandt de mest almindelige bivirkninger er kvalme og opkastning, gastropati, kardiovaskulære komplikationer, hepatotoksicitet og en følsom effekt [9] .
)
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler - ATC -kode M01A | |
---|---|
Butylpyrazolidoner |
|
Eddikesyrederivater _ |
|
Oxycams |
|
Propionsyrederivater _ |
|
Fenamates * |
|
Coxibs |
|
Andet |
|
* — stoffet er ikke registreret i Rusland |