Oxaprozin

Oxaprozin ( eng.  Oxaprozin ) er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), kemisk beslægtet med propionsyrederivater . Kendt som "Valix" [1] . Det har antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende virkninger. Bruges til at lindre betændelse, hævelse, stivhed og ledsmerter forbundet med slidgigt og leddegigt. Lægemidlet blev patenteret i 1967 og godkendt til brug i 1983 [2] [3] .

Grundlæggende information

Oxaprozin blev udviklet og patenteret af det amerikanske laboratorium Wyeth-Ayerst [4] . Patentet blev indgivet den 6. november 1967 og offentliggjort den 11. maj 1971 [5] . Efter indgivelse af en patentansøgning blev den første beskrivelse af oxaprozin, der udviser antiinflammatoriske egenskaber, skitseret i artiklen "Diaryloxazol og dialthiazolealkansyrer: to nye serier af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler". Denne artikel blev publiceret i Nature i 1968 [6] .

I 2015 var oxaprozin et af tyve ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler inkluderet i kliniske forsøg for at sammenligne effektiviteten af ​​NSAID'er i korttidsbehandling af ankyloserende spondylitis (AS). Sammenligning af NSAID'er blev udført ved at udføre randomiserede forsøg med NSAID'er hos patienter med aktiv AS. Forsøgets varighed var 2-12 uger. Effekten blev vurderet ved ændring i smertescore og ændring i varighed af morgenstivhed. I alt 26 forsøg blev gennemført med 3410 deltagere (58% af forsøgene havde færre end 50 deltagere). Mens alle 20 NSAID'er reducerede smerte mere end placebo , var 15 signifikant bedre. Med hensyn til reduktion af morgenstivhed og sandsynligheden for bivirkninger var der ingen signifikant forskel mellem NSAID'er. På grund af mangel på undersøgelser og utilstrækkelig evidens kan ingen NSAID identificeres som den mest effektive behandling for AS. Efter etoricoxib oplevede patienter behandlet med oxaprozin mindre smerter med få bivirkninger end naproxen [7] .

Bivirkninger

I oktober 2020 krævede U.S. Food and Drug Administration (FDA) en etiketopdatering for alle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) for at beskrive risikoen for nyreproblemer hos ufødte babyer, der fører til lavt fostervand . FDA anbefaler, at gravide kvinder undgår at tage NSAID'er ved eller efter 20 ugers graviditet [8] [9] .

Noter

1. ↑ Varme, smerte, betændelse: hvorfor NSAID'er er nødvendige, hvad de er, og hvordan de virker . XXII. ÅRHUNDREDE (14. november 2019). Hentet 30. juli 2021. Arkiveret fra originalen 13. august 2020. (ubestemt)
2. ↑ Greenblatt, 1985 , s. 373-378.
3. ↑ Fischer, 2006 , s. 520.
4. ↑ Rapporter, 1992 .
5. ↑ Oxazoler . Patentservice (1967). Hentet 30. juli 2021. Arkiveret fra originalen 2. august 2021. (ubestemt)
6. ↑ Nature, 1968 .
7. ↑ Runsheng, 2015 , s. 1152-1160.
8. ↑ Lauren-Jei McCarthy. "FDA advarer om, at brug af en type smerte- og febermedicin i anden halvdel af graviditeten kan føre til komplikationer" . US Food and Drug Administration (FDA) (15. oktober 2020). Hentet 6. januar 2022. Arkiveret fra originalen 16. oktober 2020. (ubestemt)
9. ↑ "NSAID'er kan forårsage sjældne nyreproblemer hos ufødte babyer" . US Food and Drug Administration (FDA) (16. oktober 2020). Hentet 6. januar 2022. Arkiveret fra originalen 17. oktober 2020. (ubestemt)

Litteratur

• Greenblatt DJ, Matlis R, Scavone JM, Blyden GT, Harmatz JS, Shader RI Oxaprozins farmakokinetik hos ældre.  (engelsk)  // British journal of Clinical Pharmacology : tidsskrift. - 1985. - Marts ( bind 19 , nr. 3 ). — S. 373–378 . - doi : 10.1111/j.1365-2125.1985.tb02656.x .

• Janos Fischer, C. Robin Ganellin. Analog-baseret Drug Discovery . - John Wiley & Sons, 2006. - 606 s. — ISBN 9783527607495 .

• Wang, Runsheng; Dasgupta, Abhijit; Ward, Michael M. Sammenlignende effekt af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ved ankyloserende spondylitis: en Bayesian-netværksmetaanalyse af kliniske forsøg  //  Annals of the Rheumatic Diseases: journal. - 2015. - 1. august ( bd. 75 , nr. 6 ). — S. 1152–1160 . - doi : 10.1136/annrheumdis-2015-207677 .

• NDA Pipeline / Chevy Chase. - FDC-rapporter, 1992. - 462 s.

• Brown, K. Diaryloxazol og diarylthiazolalkansyrer: To nye serier af ikke-steroide antiinflammatoriske midler  //  Natur: tidsskrift. - 1968. - doi : 10.1038/219164a0 .