Etoricoxib

Etoricoxib
Kemisk forbindelse
Brutto formel C18H15ClN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 202409-33-4
PubChem 123619
medicin bank 01628
Forbindelse
Klassifikation
ATX M01AH05
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Etoricoxib (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) er et lægemiddel. Selektiv COX -2 -hæmmer . Fremstillet blandt andet af Merck & Co. Det er i øjeblikket godkendt i over 80 lande verden over, men ikke i USA, hvor Food and Drug Administration (FDA) har anmodet om yderligere sikkerheds- og effektdata.

Medicinske indikationer

Etoricoxib er indiceret til behandling af reumatoid arthritis , psoriasisgigt , slidgigt , ankyloserende spondylitis , kroniske lændesmerter, akutte smerter og gigt . Godkendte indikationer varierer fra land til land.

Et Cochrane systematisk review evaluerede fordelene ved enkeltdosis etoricoxib til at reducere akutte postoperative smerter hos voksne. [1] [2] Enkeltdosis oral etoricoxib giver fire gange større smertelindring efter operation end placebo, med tilsvarende niveauer af bivirkninger. [1] [2] Etoricoxib, givet i en dosis på 120 mg, er effektivt eller bedre end andre almindeligt anvendte analgetika. [1] [2]

Virkningsmekanisme

Som enhver anden selektiv COX-2-hæmmer ("coxib") hæmmer etoricoxib selektivt isoform to af cyclooxygenase -enzymet (COX-2). Det har ca. 106 gange selektivitet for COX-2-hæmning sammenlignet med COX-1. Dette reducerer dannelsen af ​​prostaglandiner (PG) fra arachidonsyre . Blandt de forskellige funktioner, der udføres af PG'er, skal deres rolle i den inflammatoriske kaskade understreges.

Selektive COX-2-hæmmere viser mindre aktivitet på COX-1 sammenlignet med traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er). Denne reducerede aktivitet er ansvarlig for reduktionen af ​​gastrointestinale bivirkninger som vist i flere store kliniske forsøg udført med forskellige coxiber. [3] [4]

Bivirkninger

Som alle andre NSAID'er har COX-2-hæmmere også deres rimelige andel af bivirkninger. Udslæt og generaliseret erytem , ​​[5] akut generaliseret exanthemal pustulose (AGEP), [6] multipelt erytem, ​​[7] såsom udslæt og præcibielt erytem, ​​[8] lægemiddel-induceret, og nogle alvorlige bivirkninger andre end de sædvanlige harmløse .

Noter

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). "Enkeltdosis oral etoricoxib til akutte postoperative smerter hos voksne". Cochrane Database Syst Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Enkeltdosis oral etoricoxib til akut postoperativ smerte hos voksne .
  2. ↑ 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; Moore. Enkeltdosis oral etoricoxib til akutte postoperative smerter hos voksne  (Rom.)  // Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nr. 5 . — P. CD004309 . - doi : 10.1002/14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Lauren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Dag, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Sammenligning af øvre gastrointestinal toksicitet af Rofecoxib og Naproxen hos patienter med reumatoid arthritis  // New England Journal of Medicine  :  tidsskrift. - 2000. - Vol. 343 , nr. 21 . - S. 1520-1528 . - doi : 10.1056/NEJM200011233432103 . — PMID 11087881 .
  4. ↑ Cannon, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Kardiovaskulære udfald med etoricoxib og diclofenac hos patienter med slidgigt og leddegigt i det multinationale Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) program: A randomized comparison  (engelsk)  // The Lancet  : journal. - Elsevier , 2006. - Vol. 368 , nr. 9549 . - P. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fikset lægemiddeludbrud og generaliseret erytem efter etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307-9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Arkiveret 8. februar 2020 på Wayback Machine
  6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. Etoricoxib-induceret akut generaliseret eksantematøs pustulose  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , nr. 2 . - S. 200-201 . - doi : 10.2340/00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. ↑ Thirion, L; Nikkels, A.F.; Piérard, GE Etoricoxib-induceret erythema-multiforme-lignende udbrud  (neopr.)  // Dermatologi. - 2008. - T. 216 , nr. 3 . - S. 227-228 . - doi : 10.1159/000112930 . — PMID 18182814 .
  8. ↑ Kumar, P. Etoricoxib-induceret pretibial erytem og ødem  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No. Suppl 1 . - S. S47-9 . - doi : 10.4103/2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .