Betamethason | |
---|---|
Betamethason | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | (11beta,16beta)-9-fluor-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion |
Brutto formel | C22H29FO5 _ _ _ _ _ |
Molar masse | 392,461 g/mol |
CAS | 378-44-9 |
PubChem | 9782 |
medicin bank | APRD00513 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | A07EA04 , C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | ? |
Metabolisme | hepatisk CYP3A4 |
Halvt liv | 5,6 timer |
Udskillelse | ? |
Doseringsformer | |
øjendråber , øjen- og øredråber, øjensalve , opløsning til intravenøs og intramuskulær injektion, suspension til injektion, creme til ekstern brug, salve til ekstern brug, tabletter | |
Administrationsmetoder | |
oral eller aktuel | |
Andre navne | |
Akriderm ® , Beloderm ® , Betazone ® , Betacorten ® , Betamethason, Betamethason-natriumphosphat, Betamethasonvalerat, Betamethason-dipropionat, Betnovate ® , Diprospan ® , Kuteride, Betliben, Flosteron ® -B Celestodermeston ®, Celestoderm ® | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Betamethason er et syntetisk glukokortikoid lægemiddel .
Når det påføres direkte på karrene , har det en vasokonstriktiv effekt.
Betamethason har en udtalt dosisafhængig effekt på metabolismen af kulhydrater , proteiner og fedtstoffer .
Det har en katabolisk effekt i lymfoid- og bindevæv , muskler , fedtvæv , hud , knoglevæv . Osteoporose og Itsenko -Cushings syndrom er de vigtigste faktorer, der begrænser langvarig kortikosteroidbehandling . Som et resultat af den kataboliske virkning er vækstundertrykkelse hos børn mulig.
Ved systemisk brug skyldes den terapeutiske aktivitet af betamethason antiinflammatoriske, antiallergiske, immunsuppressive og antiproliferative virkninger.
Ved ekstern og lokal applikation skyldes den terapeutiske aktivitet af betamethason anti-inflammatorisk, anti-allergisk og anti-ekssudativ (på grund af den vasokonstriktor virkning).
Med hensyn til anti-inflammatorisk aktivitet overstiger det niveauet af hydrocortison med 30 gange, har ikke mineralokortikoid aktivitet. Tilstedeværelsen af et fluoratom i molekylet øger den antiinflammatoriske aktivitet af betamethason. Betamethason i form af dipropionat er karakteriseret ved en lang virkning.
Plasmaproteinbinding er omkring 64%, Vd - 84 liter. Metaboliseret i leveren. Metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne, en lille del - med galde .
Når det absorberes gennem huden, er betamethason karakteriseret ved lignende farmakokinetiske egenskaber, både til ekstern og systemisk brug. Systemisk absorption efter ekstern brug er 12-14%.
Ved topisk og ekstern påføring med intakt hud kan absorptionen være ubetydelig. Tilstedeværelsen af en inflammatorisk proces, såvel som brugen af en okklusiv bandage, kan øge mængden af absorption.
Til oral administration:
Til parenteral brug:
Til intraartikulær administration:
Til udendørs brug:
Til lokal brug: sygdomme i øjne og øre med en udtalt allergisk eller inflammatorisk komponent.
Dosis indstilles individuelt.
Når det tages oralt, er den daglige dosis for voksne 0,25-8 mg, for børn - 17-250 mcg / kg. Efter længere tids brug bør afskaffelsen af betamethason ske gradvist, idet dosis reduceres med 250 mcg hver 2.-3. dag.
Til intravenøs administration (strøm langsomt eller dryp) er en enkelt dosis 4-8 mg, om nødvendigt er en stigning til 20 mg mulig; vedligeholdelsesdosis er normalt 2-4 mg. En enkelt dosis til intramuskulær injektion er 4-6 mg.
Til intraartikulær injektion og injektion direkte i læsionen ved bløddelssygdomme, afhængigt af leddets størrelse og størrelsen af det berørte område, er en enkelt dosis 0,4-6 mg.
Subkonjunktival enkeltdosis - 2 mg.
Til ekstern brug påføres et tyndt lag på det berørte område af huden 2-6 gange om dagen indtil klinisk forbedring, og påfør derefter 1-2 gange om dagen. Ved brug af betamethason hos børn såvel som hos patienter med ansigtslæsioner bør behandlingsforløbet ikke overstige 5 dage.
Steroid diabetes , udvikling af Itsenko-Cushings syndrom , undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-binyresystemet, udseendet af hirsutisme og acne, ændringer i kropsvægt ..
Hypokaliæmi , osteoporose , natrium og væskeophobning i kroppen.
Søvnforstyrrelser, eufori , agitation , angst , depression , psykose , steroid exophthalmos
Trofiske læsioner af hornhinden , grå stær , glaukom .
Arteriel hypertension , myokardiedystrofi , arytmier .
Aktivering af infektionssygdomme.
Steroid mavesår .
Øget risiko for trombose og emboli .
Myopati .
Sjældent kløe , hyperæmi , svie, tørhed, folliculitis , acne , hypopigmentering , perioral dermatitis , allergisk dermatitis , hudmaceration , sekundær infektion , hudatrofi , strækmærker , stikkende varme . Ved langvarig brug eller påføring på store områder af huden kan der udvikles systemiske bivirkninger, der er karakteristiske for GCS .
Overfølsomhed over for betamethason.
Mavesår i maven og tolvfingertarmen , osteoporose , Itsenko-Cushings syndrom, diabetes mellitus , systemiske mykoser , virusinfektioner, vaccinationsperiode , aktiv form for tuberkulose . Præeklampsi , eclampsia , placenta symptomer .
Ustabile led , inficerede læsioner og intervertebrale rum.
Acne rosacea , acne og acne vulgaris (ungdom) primære virusinfektioner i huden (herunder skoldkopper ).
Anvendelse under graviditet er mulig i undtagelsestilfælde i henhold til strenge indikationer. Brug om nødvendigt under amning , amning skal afbrydes.
Når det tages oralt, er det nødvendigt at kontrollere niveauet af glukose i blodet, blodtryk , indikatorer for vand og elektrolytbalance. I tilfælde af irritation eller symptomer på overfølsomhed over for betamethason bør behandlingen seponeres og passende behandling iværksættes. Når en sekundær infektion er knyttet, udføres behandlingen med passende antimikrobielle midler. Ikke indiceret til behandling af hyalinmembransygdom hos nyfødte. Det bør ikke anvendes eksternt til behandling af primære hudlæsioner med svampe (f.eks. candidiasis , trichophytosis ) og bakteriel (f.eks. impetigo ) infektion, perianal og anogenital kløe.
Ved samtidig brug med hjerteglykosider forbedres deres virkning; med diuretika - kaliumudskillelse øges; med hypoglykæmiske lægemidler, orale antikoagulantia - en svækkelse af deres virkning; med NSAID - risikoen for erosive og ulcerative læsioner og blødninger fra mave-tarmkanalen øges .
Steroidhormoner (eksogene) | |||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
|
Glukokortikosteroider til lokal brug ( D07 ) | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Glukokortikosteroider |
| ||||||||
* — stoffet er ikke registreret i Rusland |
Kortikosteroider til systemisk brug ( H02 ) | |
---|---|
Mineralokortikosteroider |
|
Glukokortikosteroider |
|
Kombinationer af kortikosteroider | Methylprednisolon i kombination med andre lægemidler |
Antikortikosteroider | Trilostan * |
* — stoffet er ikke registreret i Rusland |