Prednikarbat

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 12. december 2016; checks kræver 4 redigeringer .
Prednikarbat
prednicarbat
Kemisk forbindelse
IUPAC (11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-ylpropionat
Brutto formel C27H36O8 _ _ _ _ _
Molar masse 488,57 g/mol
CAS 73771-04-7
PubChem 6714002
medicin bank APRD01197
Forbindelse
Klassifikation
ATX D07AC18
Doseringsformer
creme , salve til ekstern brug
Administrationsmetoder
Udendørs brug
Andre navne
Prednitop, Dermatotop
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Prednicarbat er et gruppe III  ikke-halogeneret aktivt glukokortikosteroid . Påført topisk .

Egenskaber

Ifølge den kemiske struktur er prednicarbat et dobbeltforestret og methyleret ikke-halogeneret derivat af prednisolon [1] [2] [3] [4] .

Farmakologi

GKS . Det har anti-inflammatorisk, antieksudativ, antiallergisk , desensibiliserende, kløestillende , vasokonstriktiv. Den lokale antiinflammatoriske virkning skyldes selektiv stimulering af syntesen af ​​lipocortin , som hæmmer phospholipase A2, hæmning af dannelsen af ​​arachidonsyre og undertrykkelse af frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer  - PG (prostaglandiner), blodpladeaktiverende faktor og leukotriener . Stabiliserer membraner, herunder celleorganeller ; hæmmer frigivelsen af ​​enzymer , der beskadiger celler, og degranulering af mastceller ; reducerer leukocytmigrering og kapillær permeabilitet , forbedrer mikrocirkulationen [2] [3]

I løbet af kliniske undersøgelser af Prednicarbate blev hæmning af phospholipase A2 registreret 30 minutter efter ekstern påføring af lægemidlet. Klare resultater af behandlingen (reduktion af kliniske symptomer eller klinisk bedring ) observeres efter 7 dage [2]

Dobbelt esterificeret ikke-halogeneret glukokortikoid har en udtalt antiinflammatorisk effekt [2] [1] [4] , mens det er uden antiproliferative og atrofogene virkninger [2] [1] [4]  - som det var tilfældet med tidligere halogenerede glukokortikoider.

Den har en høj lipofilicitet [2] [4] og høj gennemtrængende kraft [2] [4] , kan absorberes gennem intakt hud ; betændelse og/eller andre hudsygdomme øger optagelsen gennem huden. Forbedrer tilstanden af ​​berørte hudområder med manifestationer af erytem , ​​infiltration , kløe , afskalning og lichenificering , reducerer sværhedsgraden af ​​symptomer ved psoriasis ved atopisk dermatitis [5] .

Ansøgning

Inflammatoriske sygdomme i huden, der kræver brug af lokale glukokortikosteroider ( eksem , herunder akut, kronisk, atopisk; psoriasis ; dermatitis ; forbrændinger I-II grad) [2] [1] [6] .

Kontraindikationer

Bivirkning

Lokale reaktioner, hudatrofi , telagioectasia, striae, rødme , irritation ( kløe , brændende), pustulært udslæt, rosacea-lignende dermatitis , hypopigmentering , perioral dermatitis , sekundære infektioner; hos børn - brug på store områder af huden kan forårsage undertrykkelse af funktionen af ​​binyrebarken (Itsenko-Cushings syndrom) på grund af øget stofskifte [3] . For patienter med en stor påvirket overflade eller i tilfælde af okklusive forbindinger er periodisk overvågning af hormonstatus obligatorisk, herunder bestemmelse af niveauet af kortisol i blodplasma og urin .

Kortvarig brug af høje doser af lægemidlet (for stor mængde, for stort anvendelsesområde eller for hyppig brug) forårsager ingen bivirkninger.

Doseringsregime

Udadtil. Påfør en gang om dagen i et tyndt lag på de berørte områder, og gnid let ind. Om nødvendigt kan hyppigheden af ​​påføring af lægemidlet øges op til 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet bestemmes af lægen, normalt er det 2-3 uger (men ikke mere end 4 uger) [2] [1] [6] . Kombiner ikke lægemidlet med resorptive glukokortikoider (der er en øget sandsynlighed for systemiske bivirkninger).

Portabilitet

Dobbelt esterificering af sidekæderne øger for det første lipofili [2] [4] , hvilket giver bedre indtrængning i huden, og for det andet giver en hurtig nedbrydning af esterificerede grupper [2] [4] , hvilket fører til en kortere halveringstid af den aktive ingrediens , og dermed til bedre system og lokal portabilitet [2] [4] . Den afgørende faktor for væsentligt at forbedre brugen af ​​glukokortikosteroider og reducere risikoen ved behandling er syntesen af ​​den dobbeltforestrede molekylære struktur af Prednicarbat og afvisningen af ​​enhver halogenering [2] [1] [4] Efter indtræden af ​​virkningen, Prednicarbate hurtigt bliver til biologisk inaktive metabolitter , der ikke længere har negative bivirkninger, hvilket er mest signifikant i den tidlige barndom og især hos nyfødte [2] [1] [4] .

Under graviditeten er brugen af ​​lægemidlet kun mulig, når fordelene for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret . Påfør ikke lægemidlet på store områder af huden [3] Det aktive stof  - prednicarbat - trænger ind i mælken , så i behandlingsperioden bør man afstå fra amning [3]

Påvirker ikke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller arbejder med andre mekanismer.

Noter

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
  2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4. april/1998
  3. ↑ 1 2 3 4 5 Fougera E. et al. PREDNICARBATE - prednicarbate salve // ​​PatientsVille.com, januar 2006
  4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/ 2000
  5. ↑ Prednicarbat blødgørende creme 0,1 % hos pædiatriske patienter med atopisk dermatitis. Moshang T. Kutan medicin til praktiserende læge CUTIS. 2001 jul;68(1):63-9.
  6. ↑ 1 2 APPLIKATIONER I DERMATOLOGI Arkiveret 10. april 2016 på Wayback Machine - Glukokortikoid-lægemidler. Metodevejledning Arkivkopi dateret 7. maj 2013 på Wayback Machine // Smolensk, Smolensk State Medical Academy, NIIAH, 2009
 Steroidhormoner (eksogene)