Danazol

Danazol er et lægemiddel , et syntetisk androgen .

Farmakologisk virkning

Et antigonadotropt middel, der er et syntetisk androgen afledt af ethisteron . Undertrykker produktionen af ​​hypofysegonadotrope hormoner LH og FSH hos mænd og kvinder. Hos kvinder hæmmer det ovarieaktivitet , hæmmer ægløsning og forårsager endometrieatrofi . Virkningen er reversibel, uden østrogene eller progestogene virkninger, i høje doser har den en svag androgen aktivitet med en samtidig anabolsk effekt. Ved endometriose beskadiger det både normalt og ektopisk endometrievæv, hvilket fører til dets inaktivering og atrofi. Reducerer smerter forbundet med endometriose, forårsager regressive ændringer i endometriotiske læsioner. Det har en immunsuppressiv virkning og hæmmer spredningen af ​​lymfocytter in vitro . Reducerer signifikant niveauet af Ig og produktionen af ​​autoantistoffer hos patienter med endometriose. Med fibrocystisk mastopati bidrager det til delvis eller fuldstændig forsvinden af ​​nodulære sæler og fuldstændig lindring af smerte. Klinisk effekt ved arvelig angioødem , muligvis på grund af en stigning i indholdet af C1- esterasehæmmeren (hvis medfødte mangel er karakteristisk for denne sygdom) og som følge heraf en stigning i plasmaniveauet af C4- komplementkomponenten .

Farmakokinetik

Fødeindtagelse ( fedtstoffer over 30 g) forsinker absorptionen med 30 minutter, øger biotilgængeligheden og Cmax . Ved ordination af 100 mg 2 gange dagligt Cmax - 200-800 ng / ml, 200 mg 2 gange dagligt i 2 uger - 250 ng / ml-2 μg / ml. Metaboliseret i leveren til dannelse af ethisteron og 17-hydroxymethylethisteron. Halveringstiden er op til 24 timer Biotilgængeligheden øges ikke i forhold til dosisstigningen. Ved fordobling af dosis stiger plasmakoncentrationen med 35-40 %

Indikationer

Endometriose (med samtidig infertilitet ), benigne neoplasmer i brystet (fibrocystisk mastopati), primær menorragi , præmenstruelt syndrom , primær tidlig pubertet , gynækomasti , arvelig angioødem.

Kontraindikationer

Overfølsomhed , graviditet , amning , porfyri (øget aktivitet af "lever" -transaminaser ), lever- og/eller nyresvigt , kronisk hjertesvigt , tromboembolisme , androgenafhængige tumorer , vaginal blødning (af ukendt oprindelse).

Forsigtig

Diabetes mellitus , epilepsi , migræne , forstyrrelser i plasmamekanismerne for hæmostase .

Doseringsregime

inde. Behandlingen begynder på den første dag i menstruationscyklussen. Voksne - 200-800 mg / dag i 2-4 doser. Med endometriose er den indledende daglige dosis 400 mg, senere op til 800 mg, behandlingsforløbet er 6 måneder; som præoperativ præparat - 300-400 mg / dag 1-2 måneder før operationen. Med godartede sygdomme i mælkekirtlen - 100-300 mg dagligt i 3-6 måneder; med primær menorrhagi og præmenstruelt syndrom - 100-400 mg / dag, behandlingsforløb - 3 måneder; med gynækomasti hos mænd - 200-600 mg / dag. For at forhindre angioødem er startdosis 200 mg efterfulgt af et fald (i fravær af eksacerbationer) inden for 1-3 måneder. Børn: med tidlig pubertet - 100-400 mg dagligt, afhængig af patientens alder og tilstand.

Bivirkninger

"Vulgær" acne , hypersekretion af talgkirtlerne , væskeophobning i kroppen, hirsutisme , "udskylning" af blod til huden i ansigtet, voldsom sved, fald i størrelsen af ​​mælkekirtlerne, forstørrelse af stemmen, vægtøgning , vaginitis , nedsat spermatogenese , viril syndrom , kvalme , svimmelhed , følelsesmæssig labilitet , skeletmuskelspasmer , hovedpine , øget intrakranielt tryk , lumbodyni , paræstesi , søvnforstyrrelser , synsforstyrrelser , thrombocytingrocytose eller thrombocytingocytose med thrombocytingocytose eller thrombocytingocytose patienter hududslæt, dysmenoré , kolestatisk gulsot , hepatitis , alopeci , øget aktivitet af "lever" -transaminaser .

Overdosis